Acilguanidinas para el tratamiento de la artrosis.
(22/01/2020) Compuestos de la formula I
**(Ver fórmula)**
en la que
R1, R2, R3 se escogen, independientemente entre si, del grupo formado por H, un grupo alquilo, alquenilo o alquinilo de 1-10 atomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con R4, R5, R6, un grupo cicloalquilo mono-, bi- o triciclico de 3-20 atomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con R4, R5, R6, un grupo cicloalquilalquilo mono- o biciclico de 4-20 atomos de C no sustituido o sustituido una, dos o tres veces con R4, R5, R6, un grupo cicloalquilalquenilo mono- o biciclico de 5-20 atomos de C no sustituido o sustituido una, dos…
Moléculas que tienen utilidad plaguicida e intermediarios, composición y procesos, relacionados con ellas.
(22/05/2019) Una molécula que tiene la siguiente fórmula**Fórmula**
en donde:
(A) R1 se selecciona del grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, CN, NH2, NO2, alquilo(C1-C4), cicloalquilo(C3-C6), alquenilo(C2-C4), cicloalquenilo(C3-C6), alquinilo(C2-C4), alcoxi(C1-C4), haloalquilo(C1-C4), halocicloalquilo(C3-C6), haloalquenilo(C2-C4), halocicloalquenilo(C3-C6), haloalcoxi(C1-C4), Salquilo(C1-C4), S(O)alquilo(C1-C4), S(O)2alquilo(C1-C4), Shaloalquilo(C1-C4), S(O)haloalquilo(C1-C4), S(O)2haloalquilo(C1-C4), alquil(C1-C4)-S(O)2NH2 y haloalquil(C1-C4)-S(O)2NH2;
(B) R2 se selecciona del grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, CN, NH2, NO2, alquilo(C1-C4), cicloalquilo(C3-C6), alquenilo(C2-C4), cicloalquenilo(C3-C6), alquinilo(C2-C4), alcoxi(C1-C4), haloalquilo(C1-C4),…
Inhibidores de FAAH restringidos de forma periférica sustituidos en posición meta por bifenilo.
(16/01/2019). Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA. Inventor/es: BANDIERA, TIZIANO, TARZIA, GIORGIO, PIOMELLI,DANIELE, MOR,MARCO, MORENO-SANZ,GUILLERMO.
Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
en el que:
R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C3) no sustituido;
cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-C3) no sustituido y n es un número entero de 0 a 4;
R6 es un ciclohexilo, ciclopentilo, ciclobutilo o tetrahidropiran-4-ilo no sustituido; y
1) R1 es hidrógeno; y R5 es independientemente hidroxi-alquilo (C1-C3) y sus ésteres fisiológicamente hidrolizables o carboxi y sus ésteres fisiológicamente hidrolizables; o
2) R1 se selecciona del grupo que consiste en hidroxi y sus ésteres fisiológicamente hidrolizables, carboxi y sus ésteres fisiológicamente hidrolizables, hidroxil-alquilo (C1-C3) y sus ésteres fisiológicamente hidrolizables, -NR7R8, R7 y R8 se seleccionan independientemente de hidrógeno o alquilo (C1-C3); y R5 es hidrógeno,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2708723_T3.pdf
Derivado novedoso de benzamida y uso del mismo.
(28/02/2018) Un derivado de benzamida representado por la Fórmula 1 siguiente o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
**(Ver fórmula)**
en la que R1 es NHR6;
R2 es hidrógeno, alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6);
R3 es alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6) que tiene al menos un átomo de hidrógeno sin sustituir o sustituido con halógeno;
R4 es un grupo hidroxilo, alcoxi (C1-C6), cicloalcoxi aromático (C3-C6), cicloalcoxi alifático (C3-C6) o alquilalcoxi (C1-C6) que tiene al menos un anillo aromático (C3-C6) o anillo alifático (C3-C6);
R5 es alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) o halógeno;
R6 es CH2R11;
y R11 es un grupo heterocíclico alifático (C5-C6) que tiene al menos un átomo de carbono reemplazado por O, en el que el número de carbonos…
Prevención y tratamiento de infecciones secundarias tras una infección vírica.
(28/02/2018). Solicitante/s: NESTEC S.A.. Inventor/es: SPRENGER,NORBERT, FICHOT,MARIE-CLAIRE.
Composición nutricional sintética adecuada para ser usada en la prevención de enfermedades secundarias que aparecen después de una infección vírica caracterizada por la actividad de la neuraminidasa que comprende un oligosacárido sialilado y la N-acetil-lactosamina y/o un oligosacárido que contiene N-acetil-lactosamina y además comprende una cepa bacteriana probiótica.
PDF original: ES-2666678_T3.pdf
Moduladores selectivos del receptor de andrógenos.
(05/04/2017). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: GREEN, JONATHAN, EDWARD, MATTHEWS, DONALD, PAUL, SAEED, ASHRAF, STEPHENSON, GREGORY ALAN, JADHAV, PRABHAKAR, KONDAJI, KRISHNAN,VENKATESH.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que
n es 1 o 2;
X es -CH2- o -O-;
R1 es -CH3 o -CH2-CH3;
R2 es -H o -CH3;
R3 es -H o -OH;
en la que R3 es -H cuando X es -O-;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2626820_T3.pdf
Derivados de sulfonamida como agentes inductores de la apoptosis selectivos de Bcl-2 para el tratamiento del cáncer y de enfermedades autoinmunitarias.
(05/10/2016) A compuesto, o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto se selecciona entre:
N-({5-cloro-6-[(4,4-difluorociclohexil)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida;
N-({6-[(trans-4-carbamoilciclohexil)metoxi]-5-cloropiridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida;
4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-N-[(4-{[(trans-4-10 cianociclohexil)metil]amino}-3-nitrofenil)sulfonil]-2-(1H-indazol-4-iloxi)benzamida;…
Compuestos de benceno disustituidos con grupos cíclicos en las posiciones 1 y 2.
(28/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general, una sal del mismo o un hidrato de la anterior:
en el que R10 representa cicloalquilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1 o cicloalquenilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1,
R20, R21, R22 y R23 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, alquil C2-7-carbonilo, nitro, amino, mono(alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo…
(22/06/2016) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:
Yoduro de N-[2-((2,6-dimetilbenzoil)oxi)propil]-N,N-dimetilciclohexanaminio;
Cloruro de N-[2-(benzoiloxi)propil]-N,N-dietilciclohexanaminio;
Yoduro de N,N-dimetil-N-[2-((2,4,6-trimetilbenzoil)oxi)propil]ciclohexanaminio;
Yoduro de N-[2-((2,6-dimetoxibenzoil)oxi)propil]-N,N-dimetilciclohexanaminio;
Yoduro de N-[2-((2-fluorobenzoil)oxi)propil]-N,N-dimetilciclohexanaminio;
Yoduro de N-[2-((2-clorobenzoil)oxi)propil]-N,N-dimetilciclohexanaminio;
Yoduro de N-[2-((2,4-diclorobenzoil)oxi)propil]-N,N-dimetilciclohexanaminio;
Yoduro de N,N-dimetil-N-[2-((2-metilbenzoil)oxi)propil]ciclohexanaminio;
Yoduro de N-[2-((2-isopropilbenzoil)oxi)propil]-N,N-dimetilciclohexanaminio;
…
(27/04/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
donde A es**Fórmula**
Q1 es N, Q2 es CRQ22, Q4 es CRQ42, Q5 es N,
RQ22 y RQ42 son H,
R1, R2, R3 y R4 son los mismos que o diferentes cada uno del otro, y son H o halógeno, E es un enlace sencillo, G es un enlace sencillo,
J es un enlace sencillo,
L es O o NH,
U es un enlace sencillo u O,
V es un enlace sencillo o alquileno C1-C6 que puede sustituirse con oxo (≥O),
W es un enlace sencillo,
X es**Fórmula**
donde T1 es un enlace sencillo, CRT11RT12 o NRT13, T2 es CRT21RT22 o NRT23, T3 es CRT31 o N, T4 es CRT41RT42 o NRT43, T5 es un enlace sencillo,…
Antagonistas de CCR2 de sales cuaternarias.
(09/03/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
y formas farmacéuticamente aceptables de la misma en el que A es carbonilo, tiocarbonilo o sulfonilo;
X es un enlace o -CH≥CH-;
R1 se selecciona de
. arilo opcionalmente sustituido por uno o más de alquilo inferior, -(CH2)n-CF3, alcoxi inferior, alcoxicarbonilo, ciano o halógeno; o
. cicloalquilo C5-C15 opcionalmente sustituido por uno o más de alquilo inferior, -(CH2)n-CF3, alcoxi inferior, arilo, arilo halógeno-sustituido, alcoxicarbonilo, ciano o halógeno;
n es 0, 1, 2, 3 ó 4;
Y es un enlace o -CH2-;
X2 es -(CH2)m- en donde m es 1 ó 2;
…
Compuestos que contienen haloalquilo como inhibidores de la cisteína proteasa.
(25/02/2015) Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 y R2 tomados junto con el átomo de carbono al que tanto R1 como R2 están unidos, forman (i) cicloalquileno opcionalmente sustituido con uno o dos Rb seleccionados independientemente entre alquilo, halo, alquilamino, dialquilamino, arilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, alcoxicarbonilo, o ariloxicarbonilo, (ii) heterociclilalquileno opcionalmente sustituido con uno a cuatro Rc independientemente seleccionados entre alquilo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alcoxialquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroariloxialquilo, aminoalquilo, acilo,…
Derivados tetrahidropirano contra enfermedades neurológicas.
(23/07/2014) Compuesto de fórmula general:**Fórmula**
en la que:
R1/R2 son, independientemente, hidrógeno, un (CR2)o-cicloalquilo C3-7 saturado o parcialmente saturado seleccionado de entre el grupo que consiste de ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclopentenilo, ciclohexilo, ciclohexenilo, cicloheptilo, cicloheptenilo, sustituidos opcionalemnte con alquilo C1-7 o hidroxi o son alquilo C1-7 o heterocicloalquilo con un anillo saturado o parcialmente saturado que contiene entre 3 y 6 átomos de carbono, seleccionado de entre el grupo que consiste de piperazinilo, pirrolidinilo, oxetanilo, morfolinilo, piperidinilo o tetrahidropiranilo,…
Uso de glicolípidos sulfatados como promotores del crecimiento neurítico, la mielinización e inhibidores de la proliferación de astroglia y microglia.
(04/02/2014) Uso de glicolípidos sulfatados como promotores del crecimiento neurítico, la mielinización e inhibidores de la proliferación de astroglia y microglia.
Uso de un compuesto de fórmula I, donde R1 es un resto alquenilo C5-C25 que contiene uno o más enlaces carbono-carbono dobles, R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en metilo y metilo fluorado, al menos uno de R3 y R4 es un grupo SO3M, donde M se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metal alcalino, amonio y amina cuaternaria, siendo el otro hidrógeno o acilo; para fabricar un medicamento para tratar patologías del sistema nervioso central seleccionadas del grupo que consiste en lesión…
USO DE GLICOLÍPIDOS SULFATADOS COMO PROMOTORES DEL CRECIMIENTO NEURÍTICO, LA MIELINIZACIÓN E INHIBIDORES DE LA PROLIFERACIÓN DE ASTROGLIA Y MICROGLIA.
(09/01/2014). Ver ilustración. Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC). Inventor/es: FERNANDEZ MAYORALAS,ALFONSO, GARCIA ALVAREZ,ISABEL, NIETO SANPEDRO,Manuel, DONCEL PÉREZ,Ernesto.
Uso de un compuesto de fórmula I, donde R.
Nuevo derivado de sulfonamida de ácido malónico y uso farmacéutico del mismo.
(16/10/2013) Un derivado de sulfonil malonamida representado por la siguiente fórmula (II) **Fórmula**
donde R2 es 2-naftilo, trans-β-estirilo, fenetilo, 3-fenoxipropilo o 4-fenilbutilo;
uno de R13 y R14 es un átomo de hidrógeno, y el otro es isopropilo, isobutilo, neopentilo, alilo, -CH1-R16 donde R16 escicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido o -CO-NR5R6 (donde R5 y R6 soniguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, arilo opcionalmente sustituido o heteroariloopcionalmente sustituido, o R5 y R6 opcionalmente forman amino cíclico opcionalmente sustituido junto con un átomode nitrógeno unido al mismo),
-(CH2)2-R16' (donde R16' es ciano o Alcoxi C1-6), o -(CH2)n-Ar2 (donde n es un número entero de 1 a 3, y Ar2 es fenilosustituido o heteroarilo opcionalmente…
Método de diseño de fármacos.
(10/04/2013) Método de identificación de compuestos biológicamente activos que comprende:
(a) diseñar una primera biblioteca de compuestos de fórmula 1 para explorar la diversidad molecular teniendo cada compuesto de la biblioteca al menos dos grupos farmacóforos R1 a R5 tal como se define a continuación y teniendo cada compuesto de la biblioteca el mismo número de grupos farmacóforos;
(b) someter a ensayo la primera biblioteca de compuestos en uno o más ensayo(s) biológico(s);
(c) identificar combinaciones de grupos farmacóforos asociadas con miembros activos de dicha primera biblioteca; y
d) diseñar una segunda biblioteca conteniendo cada compuesto de la segunda biblioteca una combinación de grupos farmacóforos…
Derivados de N-((3-bencil)-2,2-(bis-fenil-)-propan-1-amina como inhibidores de CETP para el tratamiento de aterosclerosis y enfermedades cardiovasculares.
(04/06/2012) Un compuesto de fórmula Ia o Ib: **Fórmula**
o estereoisómeros o formas de sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que:**Fórmula**
Cetoenoles cíclicos 2,4,6-fenil-sustituidos.
(02/05/2012) Compuestos de fórmula (I)
en la que
W representa metoxilo, etoxilo, n-propoxilo, metoxi-etoxilo o ciclopropil-metoxilo,
X representa cloro,
Y representa metilo,
CKE representa uno de los grupos
A representa metilo, i-propilo, i-butilo o ciclopropilo,
B representa hidrógeno, metilo o etilo,
A, B y el átomo de carbono al que están unidos representan cicloalquilo C5-C6 saturado, en el queeventualmente un átomo de anillo está sustituido por oxígeno y que eventualmente está monosustituido conmetilo o metoxilo,
D representa hidrógeno, metilo o etilo,
G representa hidrógeno (a) o representa uno de los grupos
E representa un ion amonio,
R1 representa alquilo C1-C6, alcoxi C1-C2-alquilo C1,…
MALONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA.
(17/06/2011) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que Ar1 y Ar2 con independencia entre sí son arilo o heteroarilo sustituidos o sin sustituir; R1/R2 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido por halógeno, -(CH2)o-Oalquilo C1-C4, -(CH2)o-N-(alquilo C1-C4)2, (CH2)p-cicloalquilo, (CH2)p-heterocicloalquilo, (CH2)p-arilo, (CH2)pheteroarilo, dichos anillos pueden estar sustituidos por R, o R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo heterocíclico, opcionalmente con otros heteroátomos en el anillo elegidos entre N, O y S, dicho anillo puede estar sustituido por R; R es halógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C4 o alcoxi C1-C4 sustituido por…
CETOENOLES CICLICOS SUSTITUIDOS CON FENILO EN C2 COMO PLAGUICIDAS Y HERBICIDAS.
(08/10/2010) Compuestos de fórmula (I)
INHIBIDOR DE CISTEINA PROTEASA.
(16/11/2006) Un compuesto de fórmula (IVa): en la que R1 = RC(O), RSO2, R = un sistema de anillo de 8 a 12 miembros bicíclico, saturado o no saturado que contiene 0 a 4 heteroátomos seleccionados de S, O y N, estando dicho sistema de anillo opcionalmente sustituido con hasta cuatro sustituyentes seleccionados independientemente de los grupos a), b) y c) siguientes; o R = un anillo de 5 a 7 miembros monocíclico, saturado o no saturado que contiene 0 a 3 heteroátomos seleccionados de S, O y N, teniendo dicho anillo monocíclico al menos un sustituyente seleccionado del grupo a) y c) siguientes y pudiendo tener opcionalmente uno o dos sustituyentes adicionales seleccionados del grupo b) siguiente; a) un grupo cíclico…
DERIVADOS DE MANITOL Y GLUCITOL.
(01/11/2006) Un compuesto de la fórmula I, (Fórmula I) en el que Y se selecciona del grupo que consiste en O, S, y NR4, en la que R4 es alquil-, alquenil-, alquinil-, aril-, acil-, un grupo protector o H, en el que X es una porción de unión en la que n es 0 o 1, en el que R1 es independiente de R2, R3 y R4, y en el que R1 se selecciona del grupo que consiste en un grupo protector, un marcaje, y una fase sólida, en el que R2 y R3 son independientes el uno del otro e independientes de R1 o R4, y en el que R2 y R3 se seleccionan del grupo que consiste en -H, un grupo protector, una fase sólida y una porción de unión X, una fosforamidita, un H-fosfonato, y un trifosfato,…
ALFA-FENIL-BETA-CETOSULFONAS.
(16/06/2006). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: ERDELEN, CHRISTOPH, FISCHER, REINER, DREWES, MARK, WILHELM, FEUCHT, DIETER, ANDERSCH, WOLFRAM, DR., LISEL, PETER, KRETSCHIK, OLIVER, SCHENKE, THOMAS, SCHENKEL, RALF-INGO, WIEDEMANN, JURGEN.
Compuestos de la fórmula (I), en la que V significa hidrógeno, cloro, triflúormetilo, W significa hidrógeno, cloro, X significa hidrógeno, triflúormetilo, Y significa hidrógeno, cloro, triflúormetilo, triflúormetoxi, Z significa hidrógeno, cloro, triflúormetilo, m significa 2, con la condición de que al menos un resto de los substituyentes V, X, Y o Z tiene que ser diferente de hidrógeno, F1 y F2 significan uno de los grupos A significa hidrógeno, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono o bencilo, B significa hidrógeno o alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, A y B y el átomo de carbono, con el que están enlazados, significan ciclohexilo saturado, en el cual está reemplazado, en caso dado, un miembro del anillo por oxígeno y que está substituido, en caso dado, por metilo, por metoxi, por etoxi.
NUEVOS FENILCETOENOLES SUBSTITUIDOS.
(01/12/2005) Compuestos de la **fórmula** en la que W significa hidrógeno, nitro, ciano, halógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo con 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo con 2 a 6 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 6 átomos de carbono, halógenoalquilo con 1 a 4 átomos de carbono o halógenoalcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, X significa halógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo con 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo con 2 a 6 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 6 átomos de carbono, alqueniloxi con 3 a 6 átomos de carbono, halógenoalquilo con 1 a 4 átomos de carbono, halógeno-alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, halógenoalqueniloxi con 2 a 6 átomos de carbono, ciano, nitro o significa fenilo, fenoxi, feniltio, fenil-alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono o fenil-alquiltio…
PROCEDIMIENTO PARA LA ALQUILACION DE SULFONAMIDAS IMPEDIDAS ESTERICAMENTE UTILES EN LA PRODUCCION DE INHIBIDORES DE METALOPROTEINASA DE MATRIZ.
(16/06/2005) Un procedimiento de preparación de un compuesto de **fórmula** en la que R1 es [(A1)CH2]c[(A2)CH2]b[(A3)CH2]aC- , en el que a, b y c son cada uno de ellos 1; y cada A1, A2 y A3 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, alquilo (C1-C5) y fenilo o fenilo sustituido. R2 y R3 son independientemente alquilo (C1-C6) o R2 y R3 se toman conjuntamente para formar un cicloalquilo de tres a siete miembros, un anillo piran-4-ilo o un anillo bicíclico, en el que el asterisco indica el átomo de carbono común a R2 y R3; Q es alquilo (C1-C6), arilo (C6-C10), heteroarilo (C2-C9), ariloxi(C6-C10)alquilo (C1-C6), ariloxi(C6- C10)arilo (C6-C10), ariloxi(C6-C10)heteroarilo (C2-C9), aril(C6-C10)alquilo(C1-C6) , aril(C6-C10)arilo (C6-C10), aril(C6-C10)heteroarilo (C2-C9), aril(C6-C10)aril(C6- C10)alquilo (C1-C6), aril(C6-C10)aril(C6-C10)arilo…
NUEVAS 3-FENOXI- Y 3-FENILALQUILOXI-2-FENIL-PROPILAMINAS SUSTITUIDAS.
(16/12/2004) Compuestos de la fórmula general 1, en donde R1 y R2, independientemente uno de otro, pueden significar hidrógeno, alquilo C1-C8, bencilo, furilmetilo, cicloalquilo, cicloalquil-metilo, alquenilo C2- C8, alquinilo C2-C8, alcoxi C1-C8-(CH2)l-, cicloalcoxi C3-C8-(CH2)m- y l puede significar un número entero 1, 2, 3 ó 4, y m puede significar un número entero 0, 1, 2, 3 ó 4, o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno, forman un anillo heterocíclico de 5, 6 ó 7 miembros que, eventualmente, puede estar sustituido con 1-4 grupos metilo o un grupo dimetileno; n puede significar un número entero 0, 1, 2 ó 3; R3, R4 y R3', independientemente uno de otro, pueden significar hidrógeno, flúor,…
DERIVADOS DE ACIDO ARILOXIARILSULFONILAMINO-HIDROXAMICO.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: ROBINSON, RALPH, PELTON.
La invención se refiere a un compuesto de **fórmula**, o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 es (C1-6 alquilo, R2 es (C1-6) alquilo, o R1 y R2 tomados junto con un átomo de carbono al que están unidos forman un ciclo seleccionado entre (C5-7) cicloalquilo, 4-tetrahidropiranilo y 4-piperidinilo; R3 es hidrógeno o (C1-6) alquilo, y Y es sustituyendo uno de los átomos de carbono del ciclo fenilo capaz de llevar un enlace adicional preferentemente de dos sustituyentes (o mejor un sustituyente o mejor aun un sustituyente en posición 4) en el ciclo fenilo, seleccionado independientemente entre hidrógeno, fluoro, cloro, trifluorometilo, (C1-6) alcoxi, trifluorometoxi, difluorometoxi y C1-6) alquilo.
HIDROXIAMIDAS DE ACIDOS 3-(ARILSULFONAMIDO)-TETRAHIDROPIRAN-3-CARBOXILICOS.
(16/06/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que la línea de trazos representa un doble enlace opcional, cada uno de R1, R2, R3 y R4 se selecciona independientemente del grupo formado por hidrógeno, hidroxi-, alquilo C1-C6-, alcoxi C1-C6-, (alcoxi C1- C6)(alcoxi C1-C6)-, (alquil C1-C6)2amino(alcoxi C1-C6)-, (alquil C1-C6)tio, (aril C6-C10)(alcoxi C1-C6)-, (heteroaril C2-C9)(alcoxi C1-C6)-, (aril C6-C10)(alquil C1-C6)tio-, (heteroaril C2-C9)(alquil C1-C6)tio-, hidroxi(alquilo C1-C6)-, (aril C6-C10)(alquilo C1-C6)-, (heteroaril C2-C9)(alquilo C1-C6)-, (alcoxi C1- C6)(alquilo C1-C6)-, (aril C6-C10)(alcoxi C1-C6)(alquilo C1-C6)-, (heteroaril C2-C9)(alcoxi C1-C6)(alquilo C1-C6)-, (alquil C1-C6)amino(alquilo C1-C6)-, (alquil C1- C6)2amino(alquilo…
NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS, UTILES COMO INHIBIDORES REVERSIBLES DE CISTEINA PROTEASAS.
(01/03/2004). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: LIU, WEIMIN, SPERO, DENICE, M., THOMSON, DAVID, S., YOUNG, ERICK, R., R., SUN, SANXING, HICKEY, EUGENE, R., EMMANUEL, MICHEL, J., FRYE, LEAH, L., MORWICK, TINA, M., WARD, YANCEY, D.
Es objeto de esta invención proporcionar nuevos compuestos de fórmulas (I), (II), (Ia) y (Ib), tal como se describen en la presente memoria, que inhiban de manera reversible las cisteína-proteasas catepsina S, K, F, L y B. Es un objeto adicional de la invención proporcionar métodos para tratar enfermedades y estados patológicos exacerbados por estas cisteína-proteasas, tales como, pero sin limitarse a los mismos, artritis reumatoide, esclerosis múltiple, asma y osteoporosis. Es un objeto adicional de la invención proporcionar nuevos procedimientos para preparar los nuevos compuestos antes mencionados.
HIDROXAMIDAS DEL ACIDO (4-ARILSULFONILAMINO)-TETRAHIDROPIRAN-4-CARBOXILICO.
(01/10/2003). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: REITER, LAWRENCE ALAN.
Un compuesto de **fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que Q es alquilo C1-C6, arilo C6-C10, heteroarilo C2- C9, (ariloxi C6-C10)(alquilo C1-C6), (ariloxi C6- C10)(arilo C6-C10), (ariloxi C6-C10)(heteroarilo C2-C9); donde cada uno de dichos restos arilo C6-C10 o heteroarilo C2-C9 de dichos arilo C6-C10, heteroarilo C2- C9, (ariloxi C6-C10)(alquilo C1-C6), (ariloxi C6- C10)(arilo C6-C10), (alcoxi C1-C6)(heteroarilo C2-C9) está opcionalmente sustituido sobre cualquiera de los átomos de carbono del anillo capaces de formar un enlace adicional mediante uno o más sustituyentes por anillo, seleccionados de forma independiente entre fluoro, cloro, bromo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, perfluoro(alquilo C1-C3), perfluoro(alcoxi C1-C3) y ariloxi C6-C10; con la excepción de hidroxiamida del ácido 4-[4-(4- fluorofenoxi)bencenosulfonilamino]tetrahidropiran-4- carboxílico, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE 1H-3-ARIL-PIRROLIDIN-2 ,4-DIONA ESPIROCICLICOS SUBSTITUIDOS.
(16/05/2002) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS 1 - H - 3 ARILPIRROLIDINA - 2,4 - DIONA SUSTITUIDOS DE FORMA ESPIROHETEROCICLICA DE LA FORMULA (I), DONDE A Y B CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN LIGADAS FORMAN UN ANILLO DE 5 O 6 MIEMBROS SUSTITUIDOS O NO SUSTITUIDOS INTERRUMPIDOS POR AL MENOS UN HETEROATOMO, X ES ALQUILO, HALOGENO O ALCOXI, Y ES HIDROGENO, ALQUILO, HALOGENO, ALCOXI O HALOGENALQUILO, Z ES ALQUILO, HALOGENO O ALCOXI, N ES UNA CIFRA 0, 1, 2 O 3, G ES HIDROGENO (A) O UNA DE LAS AGRUPACIONES (B), (C), (D), (E), (F) O (G), E ES UN EQUIVALENTE DE ION METALICO O UN ION DE AMONIO, L Y M DE FORMA RESPECTIVA SON HIDROGENO O AZUFRE, R{SUP, 1}, R{SUP, 2}, R{SUP, 3}, R{SUP,…
