N-[4-(1H-pirazolo[3,4-b]pirazin-6-il)-fenil]-sulfonamidas y su uso como productos famacéuticos.

Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de las formas estereoisoméricas en cualquier relación o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

**Fórmula**

en donde

Ar se selecciona de la serie que consiste en fenilo y heterociclos aromáticos monocíclicos de 5 miembros o 6 miembros que comprenden 1, 2 ó 3 heteroátomos del anillo idénticos o diferentes seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y que están unidos a través de un átomo de carbono del anillo, que están todos sustituidos o no sustituidos con uno o más sustituyentes R10 idénticos o diferentes;

n se selecciona de la serie que consiste en 0, 1 y 2;

R1 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, -N(R11)-R12, -N(R13)-C(O)-R14, -N(R13)-S(O)2-R15, -N(R13)-C(O)-NH-R14, -C(O)-N(R16)-R17, -CN, -alquilo(C1-C4) y -alquil(C1-C4)-O-R18;

R2 se selecciona de la serie que consiste en halógeno, -alquilo(C1-C4), -O-alquilo(C1-C4) y -CN;

R10 se selecciona de la serie que consiste en halógeno, alquilo(C1-C4), cicloalquilo(C3-C7), -alquil(C1-C4)- cicloalquilo(C3-C7), -O-alquilo(C1-C4), -O-cicloalquilo(C3-C7), -O-alquil(C1-C4)-cicloalquilo(C3-C7), -N(R19)-R20, - N(R21)-N(R19)-R20, -N(R21)-C(O)-R22, -NO2, -C(O)-N(R23)-R24 y -CN,

y dos grupos R10 unidos a átomos de carbono del anillo adyacentes en Ar, que junto con los átomos de carbono que los portan, pueden formar un anillo insaturado de 5 miembros a 8 miembros que comprende 0, 1 ó 2 heteroátomos del anillo idénticos o diferentes seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y que está sustituido o está no sustituido con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de la serie que consiste en halógeno, -alquilo(C1-C4), -O-alquilo(C1-C4) y -CN;

R11 y R12 se seleccionan, independientemente uno de otro, de la serie que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C4), cicloalquilo(C3-C7) y -alquil(C1-C4)-cicloalquilo(C3-C7),

o R11 y R12, junto con el átomo de nitrógeno que los porta, forman un heterociclo saturado, monocíclico, de 4 miembros a 7 miembros que, además del átomo de nitrógeno que porta R11 y R12, comprende 0 ó 1 heteroátomo de anillo adicional seleccionado de la serie compuesta por nitrógeno, oxígeno y azufre, y que está sustituido o está no sustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados de la serie que consiste en flúor y alquilo(C1-C4);

R13 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C4) y cicloalquilo(C3-C7);

R14 y R15 se seleccionan, independientemente uno de otro, de la serie que consiste en alquilo(C1-C8),

cicloalquilo(C3-C7), -alquil(C1-C4)-cicloalquilo(C3-C7), fenilo, -alquil(C1-C4)-fenilo, Het y -alquil(C1-C4)-Het, en donde el fenilo y Het están ambos sustituidos o no sustituidos con uno o más sustituyentes R30 idénticos o diferentes;

R16 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C4) y cicloalquilo(C3-C7);

R17 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C8), cicloalquilo(C3-C7), -alquil(C1-C4)- cicloalquilo(C3-C7), fenilo, -alquil(C1-C4)-fenilo, Het y -alquil(C1-C4)-Het, en donde el fenilo y Het están ambos sustituidos o no sustituidos con uno o más sustituyentes R30 idénticos o diferentes,

o R16 y R17, junto con el átomo de nitrógeno que los porta, forma un heterociclo saturado, monocíclico de 4 miembros a 7 miembros, que, además del átomo de nitrógeno que porta R16 y R17, comprende 0 ó 1 heteroátomo de anillo adicional seleccionado de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y que está no sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de la serie que consiste en flúor y alquilo(C1-C4);

R18 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno y alquilo(C1-C4);

R19 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C4) y cicloalquilo(C3-C7);

R20 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C8), cicloalquilo(C3-C7), -alquil(C1-C4)- cicloalquilo(C3-C7), fenilo, -alquil(C1-C4)-fenilo, Het y -alquil(C1-C4)-Het, en donde el fenilo y Het están ambos no sustituidos o están sustituidos con uno o más sustituyentes R30 idénticos o diferentes,

o R19 y R20, junto con el átomo de nitrógeno que los porta, forman un heterociclo saturado, monocíclico, con 4 miembros a 7 miembros que, además del átomo de nitrógeno que porta R19 y R20, comprende 0 ó 1 heteroátomo de anillo adicional seleccionado de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y que está no sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de la serie que consiste en flúor y alquilo(C1-C4);

R21 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C4) y cicloalquilo(C3-C7);

R22 se selecciona de la serie que consiste en alquilo(C1-C4), cicloalquilo(C3-C7) y -alquil(C1-C4)-cicloalquilo(C3-C7); R23 y R24 se seleccionan, independientemente uno del otro, de la serie que consiste en hidrógeno y alquilo(C1-C4); R30 se selecciona de la serie que consiste en halógeno, alquilo(C1-C4), -O-alquilo(C1-C4) y -CN;

Het es un heterociclo monocíclico, de 4 miembros a 7 miembros, saturado, parcialmente insaturado o aromático, que comprende 1 ó 2 heteroátomos de anillo, idénticos o diferentes, seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y que está unido a través de un átomo de carbono del anillo;

en donde todos los grupos cicloalquilo pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes idénticos seleccionados de la serie que consiste en flúor y alquilo(C1-C4);

en donde todos los grupos alquilo, independientemente de cualesquiera otros sustituyentes que puedan estar presentes en un grupo alquilo, pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes de flúor.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E11306179.

Solicitante: SANOFI.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 54, RUE LA BOETIE 75008 PARIS FRANCIA.

Inventor/es: CARRY, JEAN-CHRISTOPHE, HOFMEISTER, ARMIN, NAZARE, MARC, HALLAND,NIS, SCHMIDT,FRIEDEMANN, WEISS,TILO, DIETZ,UWE.

Fecha de Publicación: 2 de Diciembre de 2015.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/4985 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
A61P19/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2552836_T3.pdf

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