Composiciones para la encapsulación de ingredientes activos de alta resistencia a la tracción y térmicamente estables.

Composición que comprende un agente activo y al menos una capa de revestimiento donde dicho agente está al menos parcialmente encapsulado y dicha capa de revestimiento comprende acetato de polivinilo y sucralosa.

Composiciones para la encapsulación de ingredientes activos de alta resistencia a la tracción y térmicamente estables

Campo de la Invención Se incluyen composiciones encapsuladas que contienen un polímero y sucralosa. Las composiciones incluyen un encapsulante que contiene una combinación de un polímero con sucralosa. También se proporcionan métodos para la preparación de las composiciones encapsuladas.

Antecedentes de la invención Los edulcorantes intensivos encapsulados tienen particular ventaja cuando se incluyen en composiciones de goma de mascar, como pueden ser de chicle y de chicle de globo ("bubble gum") . Los edulcorantes encapsulados no se liberan de inmediato, como sería el caso cuando se incluye un azúcar en un chicle. Por el contrario, una composición encapsulada de edulcorante proporciona un dulzor prolongado cuando se masca, debido a que el edulcorante no se libera hasta que el material de la cápsula ha sido masticado.

Se han venido utilizando edulcorantes intensivos, tales como aspartamo (APM) y ascesulfamo de potasio (Ace-K) , para composiciones encapsuladas en combinación con polímeros de alto peso molecular que permiten una liberación lenta al masticar la composición de goma. La EP 0453 397 describe un sistema de suministro de un aroma, que puede incluir acesulfamo-K, mientras que la EP 0 434 321 describe un sistema de suministro de edulcorante que puede incluir acesulfamo-K y aspartamo. Además, la WO 98/03076 describe composiciones encapsuladas que incluyen aspartamo.

La sucralosa es otro edulcorante intensivo popular que se deriva de la sacarosa, donde se sustituyen uno o más grupos hidroxilo por átomos de cloro. Este compuesto se describe en la patente UK nº 1.543.167. La sucralosa es conocida con diferentes nombres químicos, incluyendo: 4-cloro-4-desoxi-α-D-galactopiranosilo, 1, 6-dicloro-1, 6didesoxi-ß-D-fructofuranósido y como 4, 1', 6'-tricloro-4, 1', 6'-tridesoxigalactosacarosa.

La sucralosa es relativamente estable e inerte. Esto incluye una estabilidad en solución acuosa ácida, lo que contrasta claramente con aquellos edulcorantes basados en péptidos, tales como aspartamo. Sin embargo, bajo condiciones completamente anhidras, la sucralosa, que está presente en forma cristalina, tiende a decolorarse en respuesta a la alta temperatura. Esta decoloración puede aparecer, por ejemplo, después de exponer la sucralosa pura anhidra a una temperatura de 100ºC durante veinte minutos, cambiando su color a marrón pálido. Esta degradación de la sucralosa resulta en un producto comercialmente inaceptable. Esta inestabilidad de la sucralosa a alta temperatura hace que resulte impracticable comercialmente preparar una sucralosa encapsulada con las técnicas de extrusión utilizadas para preparar las composiciones de APM y Ace-K empleando polímeros de alta resistencia a la tracción/alto punto de reblandecimiento.

Debido a que la sucralosa es un edulcorante deseable y preferente en aquellas composiciones donde la estabilidad del APM es cuestionable, existe la necesidad de una composición de sucralosa encapsulada que pueda utilizarse en muy diversas composiciones, incluyendo aquellas de goma de mascar. Idealmente, la composición encapsulada incluiría un ingrediente activo, tal como otros edulcorantes, medicamentos, vitaminas o aromas.

Sumario de la invención Algunas realizaciones se refieren a una composición que incluye un ingrediente activo y al menos una capa de revestimiento. La capa de revestimiento incluye acetato de polivinilo y sucralosa y encapsula el ingrediente activo al menos en parte.

Algunas realizaciones también proporcionan una composición que incluye una zona de sucralosa y al menos una capa de revestimiento contigua a la zona de sucralosa. La capa de revestimiento incluye un polímero y sucralosa, rodeando por completo la capa de revestimiento la zona de sucralosa, seleccionándose dicho polímero de entre el grupo consistente en polímeros y copolímeros acrílicos, polímeros carboxivinilo, poliamidas, acetato de polivinilo, ftalato-acetato de polivinilo, polivinilpirrolidonas y combinaciones de los mismos.

Otras realizaciones proporcionan un método para preparar una composición que incluye:

a) suspender las partículas del agente activo en una corriente de aire fluidificante;

b) preparar una composición de revestimiento que incluye un polímero, sucralosa y un disolvente; y

c) pulverizar la composición de revestimiento sobre las partículas suspendidas del agente activo para proporcionar una composición encapsulada, donde dicho polímero se selecciona de entre el grupo consistente en polímeros y copolímeros acrílicos, polímeros carboxivinilo, poliamidas, acetato de polivinilo,

ftalato-acetato de polivinilo, polivinilpirrolidona y combinaciones de los mismos.

Descripción detallada de la invención Tal como se utiliza aquí, el término transicional "que comprende" (también "comprendiendo", etc.) que es sinónimo con "incluyendo", "conteniendo" o "caracterizado por" es inclusivo o abierto y no excluye elementos no mencionados o pasos de método adicionales, independientemente de su uso en el preámbulo o en el cuerpo de una reivindicación.

Tal como se utiliza aquí, los términos de "chicle de globo " y "chicle" se utilizan indistintamente y se considera que incluyen cualquier composición de goma de mascar.

Tal como se utiliza aquí, el término de "agente activo" se refiere a cualquier composición que puede estar incluida en las composiciones encapsuladas de cualquier realización, proporcionando el agente activo alguna característica deseada después de su liberación desde la cápsula. Ejemplos de agentes activos adecuados incluyen edulcorantes como sucralosa, aromas, medicamentos, vitaminas y sus combinaciones.

Para las composiciones encapsuladas de ciertas realizaciones, la composición de revestimiento incluye un polímero de alta resistencia a la tracción además de sucralosa. El agente activo puede estar encapsulado con la composición de revestimiento bien en su totalidad o bien parcialmente. Alternativamente, el agente activo puede formar parte de una matriz formada por el polímero en combinación con la sucralosa. El agente activo puede estar presente en la composición encapsulada en cualquier cantidad deseada, por ejemplo desde un 5% a aproximadamente un 50% en peso de la composición encapsulada.

En las presentes realizaciones se puede incluir cualquiera de una variedad de ingredientes activos. Éstos incluyen edulcorantes, aromas, agentes refrescantes del aliento, medicamentos, por ejemplo analgésicos, antihistamínicos, descongestionantes, antiácidos, y vitaminas.

Los edulcorantes adecuados pueden seleccionarse dentro de una amplia gama de sustancias, incluyendo edulcorantes solubles en agua, edulcorantes artificiales solubles en agua, edulcorantes solubles en agua derivados de edulcorantes solubles en agua de origen natural, edulcorantes basados en dipéptidos y edulcorantes basados en proteínas, incluyendo sus mezclas. Sin quedar limitados a edulcorantes particulares, categorías y ejemplos ilustrativos incluyen:

a) agentes edulcorantes solubles en agua como dihidrochalconas, monellina, esteviósidos, glicirricina, dihidroflavenol y alcoholes de azúcares como sorbitol, manitol, maltitol, y amidas de éster de ácidos aminoalquenoicos- ácidos L-aminodicarboxílicos como los descritos en la patente US nº 4.619.834, así como mezclas de los mismos.

b) edulcorantes artificiales solubles en agua, como sales solubles de sacarina, esto es sales sódicas o cálcicas de sacarina, sales ciclamato, sal sódica, amónica o cálcica de 3, 4-dihidro-6-metil-1, 2, 3-oxatiazin-4-ona-2, 2dióxido, sal potásica de 3, 4-dihidro-6-metil-1, 2, 3-oxatiazin-4-ona-2, 2-dióxido (Acesulfamo-K) , la forma ácida libre de sacarina y mezclas de los mismos.

c) edulcorantes basados en dipéptidos, como edulcorantes derivados de ácido L-aspártico, por ejemplo metil éster de L-aspartil-L-fenilalanina (aspartamo) y los materiales descritos en la patente US nº 3.492.131, hidrato de L-alfa-aspartil-N- (2, 2, 4, 4-tetrametil-3-tietanil) -D-alaninamida (alitama) , metil ésteres de L-aspartilL-fenilglicerina y de L-aspartil-L-2, 5-dihidrofenilglicina, L-aspartil-2, 5-dihidro-L-fenilalanina, L-aspartil-L- (1ciclohexen) alanina y mezclas de los mismos.

d) edulcorantes solubles en agua derivados de edulcorantes solubles en agua de origen natural, tales como derivados clorados de azúcar corriente (sacarosa) , por ejemplo derivados clorodesoxiazúcar como derivados de clorodesoxisacarosa o clorodesoxigalactosacarosa, conocidos, por ejemplo, bajo el nombre de producto de Sucralosa; ejemplos de derivados de clorodesoxisacarosa y clorodesoxigalactosacarosa... [Seguir leyendo]

1. Composición que comprende un agente activo y al menos una capa de revestimiento donde dicho agente está al menos parcialmente encapsulado y dicha capa de revestimiento comprende acetato de polivinilo y sucralosa.

2. Composición según la reivindicación 1, caracterizada porque dicha capa de revestimiento comprende además un disolvente.

3. Composición según la reivindicación 1, que comprende además capas de revestimiento adicionales.

4. Composición según la reivindicación 1, caracterizada porque dicha capa de revestimiento comprende además un edulcorante adicional diferente de sucralosa.

5. Composición según la reivindicación 1, caracterizada porque el agente activo comprende un ingrediente seleccionado de entre el grupo consistente en edulcorantes de alta intensidad, aromatizantes, medicamentos, vitaminas y combinaciones de los mismos.

6. Composición según la reivindicación 1, caracterizada porque dicha composición comprende además una capa de revestimiento adicional, (1) incluyendo dicha capa de revestimiento adicional un polímero y (2) envolviendo por completo dicha capa de revestimiento adicional dicha composición encapsulada.

7. Composición según la reivindicación 6, caracterizada porque dicho polímero de la capa de revestimiento adicional se selecciona de entre el grupo consistente en polímeros y copolímeros acrílicos, polímeros carboxivinilo, poliamidas, poliestirenos, acetato de polivinilo, ftalato-acetato de polivinilo, polivinilpirrolidona y combinaciones de los mismos.

8. Composición según la reivindicación 4, caracterizada porque el edulcorante adicional incluye un edulcorante de alta intensidad.

9. Composición según la reivindicación 8, caracterizada porque dicho edulcorante adicional se selecciona de entre el grupo consistente en sales de sacarina, acesulfamo potásico, aspartamo, taumatina, neotamo, alitamo y combinaciones de los mismos.

10. Composición según la reivindicación 2, caracterizada porque el disolvente se selecciona de entre el grupo consistente en acetato de etilo, dietil éter, acetona, benceno, dicloruro de etileno, metanol, metil etil cetona, etanol, tolueno, xileno, acetato de amilo y combinaciones de los mismos.

11. Composición según la reivindicación 1, caracterizada porque dicha composición encapsulada comprende partículas con un tamaño medio en el rango de aproximadamente 50 µm a aproximadamente 800 µm.

12. Composición que comprende una zona de sucralosa y al menos una capa de revestimiento contigua a dicha zona de sucralosa, donde dicha capa de revestimiento comprende un polímero y sucralosa, caracterizada porque la capa de revestimiento envuelve por completo la zona de sucralosa y porque dicho polímero se selecciona de entre el grupo consistente en polímeros y copolímeros acrílicos, polímeros carboxivinilo, poliamidas, poliestireno, acetato de polivinilo, ftalato-acetato de polivinilo, polivinilpirrolidona y combinaciones de los mismos.

13. Composición según la reivindicación 12, caracterizada porque el polímero comprende acetato de polivinilo.

14. Composición según la reivindicación 12, caracterizada porque dicha capa de revestimiento comprende además un disolvente.

15. Método para preparar una composición encapsulada, que comprende:

a) suspender las partículas del agente activo en una corriente de aire fluidificante; b) preparar una composición de revestimiento que incluye un polímero, sucralosa y un disolvente, y c) pulverizar dicha composición de revestimiento sobre las partículas de agente activo suspendidas para obtener una composición encapsulada,

caracterizado porque el polímero se selecciona de entre el grupo consistente en polímeros y copolímeros acrílicos, polímeros carboxivinilo, poliamidas, poliestireno, acetato de polivinilo, ftalato-acetato de polivinilo, polivinilpirrolidona y combinaciones de los mismos.

16. Método según la reivindicación 15, caracterizado porque un polímero es acetato de polivinilo.

17. Método según la reivindicación 15, caracterizado porque dicho agente activo se selecciona de entre el grupo consistente en edulcorantes de alta intensidad, aromatizantes, medicamentos, vitaminas y combinaciones de los mismos.

18. Método según la reivindicación 15, que además comprende (d) evaporar el disolvente de dicha composición encapsulada.

19. Método según la reivindicación 18, que además comprende:

e) suspender la composición encapsulada en una corriente de aire fluidificante. f) preparar una segunda composición de revestimiento que comprende un polímero y un disolvente; y g) pulverizar dicha segunda composición de revestimiento sobre la composición encapsulada.

20. Método según la reivindicación 15, caracterizado porque dicha composición de revestimiento comprende además un edulcorante adicional que no es sucralosa.

21. Método según la reivindicación 19, caracterizado porque el polímero del paso (f) se selecciona de entre el grupo consistente en polímeros y copolímeros acrílicos, polímeros carboxivinilo, poliamidas, poliestireno, acetato de polivinilo, ftalato-acetato de polivinilo, polivinilpirrolidona y combinaciones de los mismos.

22. Método según la reivindicación 20, caracterizado porque dicho edulcorante adicional incluye un edulcorante de alta intensidad.

23. Método según la reivindicación 22, caracterizado porque dicho edulcorante de alta intensidad se selecciona de entre el grupo consistente en sales de sacarina, acesulfamo potásico, aspartamo, taumatina, neotamo, alitamo y combinaciones de los mismos.

24. Método según la reivindicación 15, caracterizado porque dicho disolvente se selecciona de entre el grupo consistente en acetato de etilo, dietil éter, acetona, benceno, dicloruro de etileno, metanol, metil etil cetona, etanol, tolueno, xileno, acetato de amilo y combinaciones de los mismos.

25. Método según la reivindicación 16, caracterizado porque dicha composición de sucralosa encapsulada comprende partículas con un tamaño medio de partícula en el rango de aproximadamente 50 µm a aproximadamente 800 µm.