NUEVOS LIGANDOS DE RECEPTORES DE CANABINOIDES, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS CONTIENEN, Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACIÓN.

Un compuesto de la formula: ++Fórmula** una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,

un ester farmaceuticamente aceptable del mismo, un tautomero del mismo, un estereoisomero del mismo, un enantiomero del mismo o un diastereomero de los mismos en la que cada una de las lineas de puntos en formula (1) representa independientemente un enlace opcional; U y V son independientemente C o N; W, X e Y son independientemente C, N, O, S o -C(O)- con la condicion de que al menos dos de U, V, W, X o Y se seleccionan independientemente entre N, O, -C(O)- o S; en cada aparicion, R es independientemente alquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir o heteroarilo sustituido o sin sustituir; R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes y son independientemente hidrogeno, nitro, ciano, formilo, acetilo, halogeno, -OR3, -SR3, oxo, tio, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, grupo heterociclico sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, -NR3R4, -C(=B)-R3, - C(O) O-R3, -C(C)NR3R4, -S(O)m-R3, -S(O)m-NR3R4 o un grupo protector o R1 y R2 pueden unirse para formar un anillo ciclico opcionalmente sustituido, saturado o insaturado de 3 a 7 miembros, que puede incluir opcionalmente al menos dos heteroatomos seleccionados entre O, NR3 o S; en cada aparicion, R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y son independientemente hidrogeno, nitro, halo, ciano, -ORa, -SRa, oxo, tio, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, grupo heterociclico sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, -C(=B)-Ra, -C(O)O-Ra, -C (O)NRaRb, -S(O)m-Ra, -S(O)m-NRaRb, -NRaRb o un grupo protector o R3 y R4, cuando se unen a un atomo en comun, pueden unirse entre si para formar un anillo ciclico opcionalmente sustituido, saturado o insaturado de 3 a 7 miembros, que puede incluir opcionalmente al menos dos heteroatomos seleccionados entre O, NR3 o S; cada aparicion de Ra y Rb pueden ser iguales o diferentes y son independientemente hidrogeno, halogeno, nitro, ciano, formilo, acetilo, oxo, tio, -C(O)-Rc, -C(O)O-Rc, -C(O)NRcRd, -S(O)m-Rc, -S(O)m-NRcRd, -NRcRd, - ORc, -SRc, un grupo protector, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, grupo heterociclico sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir o heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir; cada aparicion de Rc y Rd pueden ser iguales o diferentes y son independientemente hidrogeno, halogeno, nitro, ciano, formilo, acetilo, oxo, tio, un grupo protector, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, grupo heterociclico sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir o heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir; en cada aparicion, B es independientemente O, S o NR3; p es 1 o 2; en cada aparicion, m es independientemente 0, 1 o 2; A es cada una de las lineas de puntos en A representa independientemente un enlace opcional; R5, R6, R7, R8, R9 R10, R11, R12, R13 y R14son independientemente hidrogeno, nitro, ciano, formilo, acetilo, halogeno, -OR15 , -SR15, oxo, tio, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, grupo heterociclico sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituid o sin sustituir, -NR15R16 , -C(=B)-R15 , - C(O)O-R15, -C(O)NR15R16, -S(O)m-R15, -S(O)m-NR15R16 o un grupo protector; R5 y R6 pueden unirse para formar un anillo mono- o bi- ciclico opcionalmente sustituido, saturado o insaturado de 3 a 11 miembros, que puede incluir opcionalmente al menos un heteroatomo seleccionado entre O, NR3 o S; R9y R10 pueden unirse entre si para formar un anillo mono- o bi- ciclico opcionalmente sustituido, saturado o insaturado de 3 a 11 miembros, que puede incluir opcionalmente al menos un heteroatomo seleccionado entre O, NR3 o S; en cada aparicion, R15 y R16 pueden ser iguales o diferentes y son independientemente hidrogeno, nitro, halo, ciano, -OR3, -SR3, oxo, tio, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o in sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, grupo heterociclico sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, -C(=B)-R3, -C(O)O-R3, - C(O)NR3R4, -S(O)m-R3, -S(O)m-NR3R4, -NR3R4 o R15 y R16, cuando se unen a un atomo en comun, pueden unirse entre si para formar un anillo ciclico opcionalmente sustituido saturado o insaturado de 3 a 7 miembros, que puede incluir opcionalmente al menos dos heteroatomos seleccionados entre O, NR3 o S en las que R3 y R4 son como se han definido anteriormente; n es 1, 2, 3 o 4; y a, b, c, d y e son numeros enteros seleccionados independientemente de 0 a 4, con la condicion de que el compuesto no tenga la formula: **Fórmula** en la que R1 y R son como se han definido anteriormente, en la que los sustituyentes en grupo funcionales sustituido pueden ser iguales o diferentes y son uno o mas de hidroxi, halogeno, carboxilo, ciano, nitro, oxo (=O), tio (=S), alquilo C1-8, alcoxi C1-8, alquenilo C2-10, alquinilo C2- 12, arilo C6-14, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, amino, heteroarilo, anillo heterociclilalquilo, heteroarilalquilo, anillo heterociclico de 3-15 miembros, guanidina, -COORx, -C(O)Rx, C(S)Rx, -C(O)NRxRy, - C(O)ONRxRy, -NRxCONRyRz, -N(Rx)SORy, -N(Rx)SO2Ry, -(=N-N(Rx)Ry), -NRxC(O)ORy, -NRxRy, -NRxC(O)Ry, - NRxC(S)Ry, -NRxC(S)NRyRz, -SONRxRy, -SO2NRxRy, -ORx, ORxC(O)NRyRz, -ORxC(O)ORy, -OC(O)Rx, - OC(O)NRxRy, -RxNRyC(O)Rz, -RxORy, -RxC(O)ORy, -RxC(O)NRyRz, -RxC(O)Ry, - RxOC(O)Ry, -SRx, -SORx, - SO2Rx y ONO2, en los que Rx, Ry y Rz se seleccionan independientemente entre hidrogeno, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, alquenilo C2-10, alquinilo C2-12, arilo C6-14, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, amino, heteroarilo, anillo heterociclilalquilo sustituido, heteroarilalquilo y anillo heterociclico de 3-15 miembros

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2006/001437.

Solicitante: GLENMARK PHARMACEUTICALS S.A..

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: CHEMIN DE COMBETTA, 5 2300 LA CHAUX-DE-FONDS SUIZA.

Inventor/es: BALASUBRAMANIAN,GOPALAN, MUTHUPPALANIAPPAN,Meyyappan, GULLAPALLI,Srinivas, JOSHI,Neelima,Khairatkar, NARAYANAN,Shridhar.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 1 de Junio de 2006.

Clasificación PCT:

  • A61K31/416 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
  • C07D231/54 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

PDF original: ES-2362369_T3.pdf

 


Fragmento de la descripción:

La presente solicitud reivindica el beneficio de la Solicitud de Patente India Nº 659/MUM/2005 presentada el 2 de junio del 2005, Solicitud Provisional de los Estados Unidos Nº 60/696,433, presentada el 1 de julio del 2005, Solicitud de Patente India Nº 1370/MUM/2005, presentada el 10 de octubre del 2005, Solicitud de Patente India Nº 344/MUM/2006, presentada el 9 de marzo del 2006, Solicitud Provisional de los Estados Unidos Nº 60/744,071, presentada el 31 de marzo del 2006 y Solicitud de Patente India Nº 689/MUM/2006, presentada el 3 de mayo del 2006, las cuales se incorporan por referencia en su totalidad en el presente documento.

Campo de la invención

La presente invención se refiere a nuevos moduladores de receptores de canabinoides en particular moduladores de receptores de canabinoide 1 (CB1) o canabinoide 2 (CB2), y a usos de los mismos para el tratamiento de enfermedades, afecciones y/o trastornos modulados por un receptor de canabinoide (tales como trastornos del dolor, neurodegenerativos, trastornos alimenticios, pérdida o control de peso y obesidad).

Antecedentes

El sistema canabinoide endógeno comprende dos receptores principales CB1 y CB2 y una serie de ligandos que incluyen anandamida y virodamina que demuestran la mayor actividad en el receptor de canabinoide (Jonathan A W & Louis J A, Obes Man., 5-19, 2005). La anandamida, que se produce postsinápticamente, es el ácido graso principal implicado en el sistema. Se introduce en el espacio extracelular y activa los receptores de canabinoides CB1 localizados en las terminaciones nerviosas presinápticas. Esta activación produce inhibición presináptica del ácido γ-aminobutírico o glutamato a través de la inhibición de los canales de calcio, interfiriendo simultáneamente la liberación de las vesículas y la activación de los canales de potasio.

Sin embargo, la anandamida tiende a una hidrólisis enzimática rápida. Esto representa un grave inconveniente en su uso como un fármaco porque, entre otras, sustancias que son susceptibles a escisión hidrolítica pueden experimentar cambios en el tracto gastrointestinal.

Los receptores CB1 se localizan predominantemente en el cerebro y en las neuronas, mientras que los receptores CB2 se localizan predominantemente en las células inmunitarias. Se sabe que la estimulación de estos receptores influye en la acción central y periférica sobre el metabolismo de los lípidos y glucosa en el tejido adiposo y más particularmente, ayuda a regular el consumo de alimentos, el equilibrio energético y la dependencia de nicotina así como a regular el miedo y la ansiedad.

Existen pruebas que sugieren que los agonistas o antagonistas de CB1, respectivamente, aumentan o disminuyen la motivación para surtir efecto en la ingesta agradable (Gallate J E y McGregor I S, Psychopharmacology, 142, 302308, 1999 y Gallate J E, Saharov T, Mallet P E y McGregor I S, Eur. J. Pharmacol., 370, 233-240, 1999). Los canabinoides parecen estimular directamente el consumo de alimentos mediante acciones sobre procesos relacionados con el apetito, provocando estímulos alimenticios más notables e induciendo rápidamente el consumo de alimentos incluso en animales saciados (Williams C M y Kirkham TC, Physiol. Behav., 76, 241-250, 2002).

Datos actuales revelan que los canabinoides median la supresión de inflamación in vitro e in vivo mediante la estimulación de receptores CB2 (Ehrhart J, y col. J. Neuroinflammation, 2, 29, 2005). Los mediadores de la inflamación tales como óxido nítrico, citocinas y quimiocinas desempeñan una función importante en la lesión de las células neuronales asociada a las células microgliales. Las células microgliales activadas se han implicado en diversos trastornos neurodegenerativos, incluyendo enfermedad de Alzheimer, esclerosis múltiple, VIH y demencia.

Los compuestos que pueden modular la actividad de receptores (CB) de canabinoides pueden usarse en el tratamiento de síndromes, enfermedades o trastornos mediados por receptores CB que incluyen apetito, diabetes, obesidad, presión intraocular asociada a glaucoma, trastornos anímicos, ataques, abuso de sustancias nocivas, trastornos relacionados con el aprendizaje, trastornos cognitivos, trastornos relacionados con la memoria, contracción de órganos, espasmos musculares, trastornos respiratorios, trastornos relacionados con la actividad locomotora, discinesias, trastornos inmunológicos, inflamación, trastornos del crecimiento celular, enfermedades oculares, alergias y reacciones alérgicas, dolor, ansiedad, aflicciones psicóticas, estados patológicos cerebrales, trastornos gastrointestinales, náuseas, vómitos, vértigos, problemas urinarios y de fertilidad, enfermedades cardiovasculares, patologías neuroinflamatorias, enfermedades del sistema nervioso central, síndromes, enfermedades y trastornos neurodegenerativos, enfermedades relacionadas con el sueño, trastornos dermatológicos, trastorno asociado con la activación de leucocitos, enfermedades autoinmunes, patologías nefrológicas, hipersensibilidad tardía o inmediata, enfermedades parasitarias, virales y bacterianas infecciosas.

Hasta el momento, se han caracterizado diversos moduladores de CB como agonistas, agonistas inversos o antagonistas para los receptores CB1 y/o CB2. Estos moduladores incluyen naftalen-lil-(4-pentiloxi-naftalen-1il)metanona (que se cree que es SAB-378), 4-(2,4-diclorofenilamino)-N-(tetrahidro-piran-4ilmetil)-2-triflurometil

benzamida (GW-842166X), N-(1-piperidinil)-5-(4-clorofenil)-1-(2,4-diclorofenil)-4-metilpirazol-3-carboxamida (SR141716A), 3-(4-clorofenil-N'-(4-clorofenil)sulfonil-N-metil-4-fenil-4,5-dihidro-1H-pirazol-1-carboxamida (SLV-319), y (R)-(+)-[2,3-dihidro-5-metil-3-[4-morfolinilmetil]-pirrolo-[1,2,3-de]-1,4-benzoxazin-6-il](1-naftil)metanona (WIN 55212-2).

**(Ver fórmula)**

Estos moduladores han alcanzado fases avanzadas de ensayos clínicos para el tratamiento del dolor, enfermedades neurodegenerativas, trastornos sicóticos, síndromes, enfermedades o trastornos neurológicos, trastornos alimenticios, enfermedad de Alzheimer, dependencia del alcohol, diabetes, obesidad y/o para dejar de fumar.

Las Patentes de Estados Unidos Nº 5.624.941, 6.028.084 y 6.509.367, las Publicaciones PCT Nº WO 98/31227, WO 98/41519, WO 98/43636 y WO 98/43635 y la Publicación Europea Nº EP 0 658 546 describen determinados pirazoles sustituidos que tienen actividad contra los receptores de canabinoides. Las Patentes de Estados Unidos Nº

6.355.631 y 6.479.479 y las Publicaciones PCT Nº WO 01/64632, 01/64633 y 01/64634 desvelan determinados derivados de acetidina, que son antagonistas de canabinoides.

En las Patentes de Estados Unidos Nº 4.973.587, 5.013.837, 5.081.122, 5.112.820, 5.292.736 y 5.532.237 y en las Publicaciones PCT Nº WO97/29079,WO98/37061,WO99/02499, WO 00/10967, WO 00/10968, WO 01/58869, WO 01/70700, WO 02/076949, WO 03/026647, WO 03/026648, WO 03/027069, WO 03/027076, WO 03/027114, WO 03/077847, WO 03/088968, WO 04/13120, WO 04 /69837, WO 04/058145, WO 04/26301, WO 04/058744, WO 04/096763 y WO06/030124, se desvelan otros compuestos moduladores de receptores de canabinoides.

Existe una necesidad insatisfecha para el tratamiento del abuso del alcohol. Los riesgos para la salud asociados con el alcoholismo incluyen deterioro del control motor y de la toma de decisiones, cáncer, enfermedad hepática, defectos congénitos, enfermedades cardiacas, interacciones fármaco/fármaco, pancreatitis y problemas interpersonales. Estudios realizados han sugerido que la modulación de canabinoides endógenos desempeña una función crítica en el control de la admisión del etanol. Se ha demostrado que el antagonista endógeno del receptor CB1, SR-141716A, bloquea la admisión voluntaria del etanol en ratas y ratones (Véase Arnone; M., y col., "Selective Inhibition of Sucrose and Ethanol Intakeby SR141716, an Antagonist of Central Cannabinoid (CB1) Receptors," Psychopharmacol, 132,104-106 (1997)). Para una revisión, véase, Hungund, B. L y B. S. Basavarajappa, "Are Anadamide and Cannabinoid Receptors involved in Ethanol Tolerance? A Review of the Evidence," Alcohol. & Alcoholism, 35(2) 126-133, 2000.

Los tratamientos actuales para el abuso o dependencia del alcohol generalmente adolecen de incumplimiento o posible hepatotoxicidad. Existe una necesidad insatisfecha de tratamientos más eficaces de dependencia/abuso del alcohol.

También existe aún una necesidad de tratamientos terapéuticos más seguros y eficaces para enfermedades, afecciones y/o trastornos modulados... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un compuesto de la fórmula:

**(Ver fórmula)**

una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un éster farmacéuticamente aceptable del mismo, un tautómero del mismo, un estereoisómero del mismo, un enantiómero del mismo o un diastereómero de los mismos en la que cada una de las líneas de puntos en fórmula (1) representa independientemente un enlace opcional; U y V son independientemente C o N; W, X e Y son independientemente C, N, O, S o -C(O)-con la condición de que al menos dos de U, V, W, X o Y se seleccionan independientemente entre N, O, -C(O)-o S; en cada aparición, R es independientemente alquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir o heteroarilo sustituido o sin sustituir; R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes y son independientemente hidrógeno, nitro, ciano, formilo, acetilo, halógeno, -OR3, -SR3, oxo, tio, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, -NR3R4, -C(=B)-R3, C(O) O-R3, -C(C)NR3R4, -S(O)m-R3, -S(O)m-NR3R4 o un grupo protector o R1 y R2 pueden unirse para formar un anillo cíclico opcionalmente sustituido, saturado o insaturado de 3 a 7 miembros, que puede incluir opcionalmente al menos dos heteroátomos seleccionados entre O, NR3 o S; en cada aparición, R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y son independientemente hidrógeno, nitro, halo, ciano, -ORa, -SRa, oxo, tio, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido

o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, -C(=B)-Ra, -C(O)O-Ra, -C (O)NRaRb, -S(O)m-Ra, -S(O)m-NRaRb, -NRaRb o un grupo protector o R3 y R4, cuando se unen a un átomo en común, pueden unirse entre sí para formar un anillo cíclico opcionalmente sustituido, saturado o insaturado de 3 a 7 miembros, que puede incluir opcionalmente al menos dos heteroátomos seleccionados entre O, NR3 o S; cada aparición de Ra y Rb pueden ser iguales o diferentes y son independientemente hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, formilo, acetilo, oxo, tio, -C(O)-Rc, -C(O)O-Rc, -C(O)NRcRd, -S(O)m-Rc, -S(O)m-NRcRd, -NRcRd, -ORc, -SRc, un grupo protector, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir o heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir; cada aparición de Rc y Rd pueden ser iguales o diferentes y son independientemente hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, formilo, acetilo, oxo, tio, un grupo protector, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir o heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir; en cada aparición, B es independientemente O, S o NR3; p es 1 ó2; en cada aparición, m es independientemente 0, 1 ó 2; A es en las que:

**(Ver fórmula)**

5

10

15

20

25

30

35

40

45

cada una de las líneas de puntos en A representa independientemente un enlace opcional; R5, R6, R7, R8, R9 R10, R11, R12, R13 y R14son independientemente hidrógeno, nitro, ciano, formilo, acetilo, halógeno, -OR15 , -SR15, oxo, tio, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituid o sin sustituir, -NR15R16 , -C(=B)-R15 , C(O)O-R15, -C(O)NR15R16, -S(O)m-R15, -S(O)m-NR15R16 o un grupo protector; R5 y R6 pueden unirse para formar un anillo mono-o bi-cíclico opcionalmente sustituido, saturado o insaturado de 3 a 11 miembros, que puede incluir opcionalmente al menos un heteroátomo seleccionado entre O, NR3 o S; R9y R10 pueden unirse entre sí para formar un anillo mono-o bi-cíclico opcionalmente sustituido, saturado o insaturado de 3 a 11 miembros, que puede incluir opcionalmente al menos un heteroátomo seleccionado entre O, NR3 o S; en cada aparición, R15 y R16 pueden ser iguales o diferentes y son independientemente hidrógeno, nitro, halo, ciano, -OR3, -SR3, oxo, tio, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o in sustituir, alquinilo sustituido

o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, -C(=B)-R3, -C(O)O-R3, C(O)NR3R4, -S(O)m-R3, -S(O)m-NR3R4, -NR3R4 o R15 y R16, cuando se unen a un átomo en común, pueden unirse entre sí para formar un anillo cíclico opcionalmente sustituido saturado o insaturado de 3 a 7 miembros, que puede incluir opcionalmente al menos dos heteroátomos seleccionados entre O, NR3 o S en las que R3 y R4 son como se han definido anteriormente; n es 1, 2,3 ó4; y a, b, c, d y e son números enteros seleccionados independientemente de 0 a 4,

**(Ver fórmula)**

en la que R1 y R son como se han definido anteriormente, en la que los sustituyentes en grupo funcionales sustituido pueden ser iguales o diferentes y son uno o más de hidroxi, halógeno, carboxilo, ciano, nitro, oxo (=O), tio (=S), alquilo C1-8, alcoxi C1-8, alquenilo C2-10, alquinilo C212, arilo C6-14, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, amino, heteroarilo, anillo heterociclilalquilo, heteroarilalquilo, anillo heterocíclico de 3-15 miembros, guanidina, -COORx, -C(O)Rx, C(S)Rx, -C(O)NRxRy, C(O)ONRxRy, -NRxCONRyRz, -N(Rx)SORy, -N(Rx)SO2Ry, -(=N-N(Rx)Ry), -NRxC(O)ORy, -NRxRy, -NRxC(O)Ry, -NRxC(S)Ry, -NRxC(S)NRyRz, -SONRxRy, -SO2NRxRy, -ORx, ORxC(O)NRyRz, -ORxC(O)ORy, -OC(O)Rx, -OC(O)NRxRy, -RxNRyC(O)Rz, -RxORy, -RxC(O)ORy, -RxC(O)NRyRz, -RxC(O)Ry, -RxOC(O)Ry, -SRx, -SORx, SO2Rx y ONO2, en los que Rx, Ry y Rz se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, alquenilo C2-10, alquinilo C2-12, arilo C6-14, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, amino, heteroarilo, anillo heterociclilalquilo sustituido, heteroarilalquilo y anillo heterocíclico de 3-15 miembros.

2. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que U y V son C

3. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, en el que W es C e Y y X son N.

4. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, 2 ó 3, en el que R es arilo sustituido con halógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir o arilo sustituido o sin sustituir.

5. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, 2 ó 3, en el que R es metilo, fenilo, 2-cloro-fenilo, 4-clorofenilo, 2,4-diclorofenilo, 2-bromofenilo, 4-bromofenilo, 4-fluoro fenilo, 2,4-difluorofenilo, 4-metilfenilo, 4-metoxifenilo, 2-(4clorofenil)-fenilo o 5-cloropiridin-2-ilo.

6. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1-4 ó 5, en el que R1 es hidrógeno.

5

10

15

20

25

30

7. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1-5 ó 6, en la que R2 es alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, grupo heteroarilo sustituido o sin sustituir, heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir o NR3R4.

8. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 7, en la que R2 es t-butilo, n-pentilo, ciclopentilo, ciclohexilo, adamantan-1-ilo, 2-metiladamantan-2-ilo, 3-hidroxi adamantan-1-ilo, 1,3,3-trimetilbiciclo[2.2.1]hept-2-ilo, 1fenilciclopropilo, ciclohexilmetilo, fenilo, 3-clorofenilo, 4-clorofenilo, 3-bromofenilo, 2-metoxifenilo, 4-terc-butilfenilo, 2,4-difluorofenilbencilo, 2-clorobencilo, 4-clorobencilo, 2,4-diclorobencilo, 2-fluorobencilo, 4-fluorobencilo, 2,4difluorobenzilo, 2,6-difluorobencilo, 2-bromobencilo, 4-bromobencilo, 4-trifluorometilbencilo, 1-feniletilo, 1-metil-1feniletilo, 2-feniletilo, 1-(2-clorofenil)etilo, 2-(4-fluorofenil)etilo, 1-fenilpropilo, 1-etil-1-fenilpropilo, 1-(2-clorofenil)1metiletilo, feniletanoato de metilo, 2-hidroxi-1-feniletilo, piperidinilo, morfolinilo, piridinilo, 1,2,4-triazol-4-ilo, 2piridilmetilo, 3-piridilmetilo o 4-piridilmetilo.

9. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 7, en el que R2 es NR3R4; en el que R3 es hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, o cicloalquilo sustituido o sin sustituir y R4 es arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, o cicloalquilo sustituido o sin sustituir.

10. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 9, en el que R3 es metilo, fenilo o ciclohexilo y R4 es fenilo, 2clorofenilo, 4-clorofenilo,2,4-diclorofenilo, 3,4-diclorofenilo, 2-fluorofenilo, 3-fluorofenilo, 4-fluorofenilo, 2,4difluorofenilo, 3,4-difluorofenilo, 2-bromofenilo, 3-cloropiridin-2-ilo, 5-cloropiridin-2-ilo o ciclohexilo, o R3 y R4 se unen entre sí para formar piperidin-1-ilo o morfolin-4-ilo.

11. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1-4 ó 5, en el que R1 y R2 se unen entre sí para formar un anillo cíclico opcionalmente sustituido, saturado o insaturado de 3 a 7 miembros, que puede incluir opcionalmente al menos dos heteroátomos seleccionados entre O, NR3 o S.

12. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 11, en el que R1 y R2 se unen entre sí para formar piperidin-1-ilo

o morfolin-1-ilo.

13. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1-11 ó 12, en el que A es

14. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 13, en el que cada aparición de R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 , R13 y R14 es independientemente hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir o arilo sustituido o sin sustituir; a, b, c y d son 1 y cada una de las líneas de puntos en A representa un enlace opcional.

15. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 14, en el que cada uno de R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13 y R14 representan independientemente hidrógeno o metilo.

16. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 14, en el que R8 representa 4-clorofenilo.

17. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1-13 ó 14, en el que B es oxígeno.

18. Un compuesto de Fórmula 1A

**(Ver fórmula)**

**(Ver fórmula)**

una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, éster farmacéuticamente aceptable del mismo, tautómero del mismo, estereoisómero del mismo, enantiómero del mismo o diastereómero del mismo, en la que, en cada aparición, R es independientemente alquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir o heteroarilo

5 sustituido o sin sustituir; R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes y son independientemente hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, grupo heteroarilo sustituido o sin sustituir, o heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, o R1 y R2 pueden unirse para formar un anillo cíclico

10 opcionalmente sustituido, saturado o insaturado de 3 a 7 miembros, que puede incluir opcionalmente al menos dos heteroátomos seleccionados entre O, NR3 o S, o NR3R4; en cada aparición, R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y son independientemente hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido

o sin sustituir, o grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, o R3 y R4 pueden unirse para formar un anillo

15 cíclico opcionalmente sustituido, saturado o insaturado de 3 a 7 miembros, que puede incluir opcionalmente al menos dos heteroátomos seleccionados entre O, NR3 o S; p es 1; y A es

**(Ver fórmula)**

en las que cada una de las líneas de puntos en A representa independientemente un doble enlace opcional, y en cada aparición, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13 y R14 son iguales o diferentes y se seleccionan entre hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, o arilo sustituido o sin sustituir; con la condición de que no tenga la fórmula:

**(Ver fórmula)**

en la que R1 y R1 son como se han definido anteriormente, en la que R1 y R son como se han definido anteriormente, en la que los sustituyentes en grupos funcionales sustituidos pueden ser iguales o diferentes y son uno o más

5 de hidroxi, halógeno, carboxilo, ciano, nitro, oxo (=O), tio (=S), alquilo C1-8, alcoxi C1-8, alquenilo C2-10, alquinilo C2-12, arilo C6-14, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, amino, arilo, heteroarilo, anillo heterociclilalquilo, heteroarilalquilo, anillo heterocíclico de 3-15 miembros en el anillo, guanidina, -COORx, -C(O)Rx, C(S)Rx, C(O)NRxRy, -C(O)ONRxRy, -NRxCON-RyRz, -N(Rx)SORy, -N(Rx)SO2, -(=N-N(Rx)Ry), -NRxC(O)ORy, -NRxRy, -NRxC(O)Ry, -NRxC(S)Ry, -NRxC(S)NRyRz, -SONRxRy, -SO2NRxRy, -ORx, ORxC(O)NRyRz, -ORxC(O)ORy,

10 OC(O)Rx, -OC(O)NRxRy, -RxNRyC(O)Rz, -RxORy, -RxC(O)ORy, -RxC(O)NRyRz, -RxC(O)Ry, -RxOC(O)Ry, -SRx, -SORx, -SO2Rx y -ONO2, en las que Rx, Ry y Rz se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, amino sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir,

15 heteroarilo sustituido o sin sustituir, anillo heterociclilalquilo sustituido, heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir y anillo heterocíclico sustituido o sin sustituir.

19. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 18, en el que el compuesto de Fórmula 1(A) es

**(Ver fórmula)**

en la que R es fenilo sustituido con al menos un halógeno; R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes y son independientemente hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir.

5

10

15

20

25

30

35

40

45

21. Un compuesto de la reivindicación 20, en el que R es fenilo sustituido con uno o dos átomos de halógeno.

22. Un compuesto de la reivindicación 20, en el que R1 es hidrógeno.

23. Un compuesto de la reivindicación 20, en el que R2 se selecciona entre t-butilo, n-pentilo, ciclohexilmetilo, bencilo, 2-clorobencilo, 4-clorobencilo, 2,4-diclorobencilo, 2-fluorobencilo, 4-fluorobencilo, 2,4-difluorobencilo, 2,6difluorobencilo, 2-bromobencilo, 4-bromobencilo, 4-trifluorometilbencilo, 1-feniletilo, 1-metil-1-feniletilo, 2-feniletilo, 1(2-clorofenil)etilo, 2-(4-fluorofenil)etilo, 1-fenilpropilo, 1-etil-1-fenilpropilo, 1(2-clorofenil)-1-metiletilo, 2-hidroxi-1feniletilo, 2-piridilmetilo, 3-piridilmetilo o 4-piridilmetilo.

24. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 19, en el que el compuesto de Fórmula (1A) es

**(Ver fórmula)**

una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un éster farmacéuticamente aceptable del mismo, un tautómero del mismo, un estereoisómero del mismo, un enantiómero del mismo o un diastereómero del mismo, en el que R es 2-clorofenilo, 4-clorofenilo, 2,4-diclorofenilo, 2-bromofenilo, 4-bromofenilo, 4-fluorofenilo, 2,4difluorofenilo, 4-metilfenilo, 4-metoxifenilo o 2-(4-clorofenil)fenilo; R1 es hidrógeno; y R2 es t-butilo, n-pentilo, ciclopentilo, ciclohexilo, adamantan-1-ilo, 2-metiladamantan-2-ilo, 3-hidroxiadamantan1-ilo, 1,3,3-trimetilbiciclo[2.2.1]hept-2-ilo, 1-fenilciclopropilo, ciclohexilmetilo, fenilo, 3-clorofenilo, 4-clorofenilo, 3-bromofenilo, 2-metoxifenilo, 4-terc-butilfenilo, 2,4-difluorofenilo, bencilo, 2-clorobencilo, 4-clorobencilo, 2,4diclorobencilo, 2-fluorobencilo, 4-fluorobencilo, 2,4-difluorobencilo, 2,6-difluorobencilo, 2-bromobencilo, 4bromobencilo, 4-trifluorometilbencilo, 1-feniletilo, 1-metil-1-feniletilo, 2-feniletilo, 1-(2-clorofenil) etilo, 2-(4fluorofenil)etilo, 1-fenilpropilo, 1-etil-1-fenilpropilo, 1-(2-clorofenil)-1-metiletilo, feniletanoato de metilo, 2-hidroxi1-feniletilo, piperidinilo, morfolinilo, piridinilo, 1,2,4-triazol-4-ilo, 2-piridilmetilo, 3-piridilmetilo o 4-piridilmetilo.

25. Un compuesto de la reivindicación 24, en el que R es 2,4-difluorofenilo.

26. Un compuesto de la reivindicación 24, en el que R es 4-clorofenilo.

27. Un compuesto de la reivindicación 24, en el que R es 4-bromofenilo.

28. Un compuesto de la reivindicación 24, en el que R2 es t-butilo.

29. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que R es arilo sustituido o sin sustituir.

30. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que R es heteroarilo sustituido o sin sustituir.

31. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 29, en el que el arilo es fenilo.

32. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto se selecciona entre:

N(7)-Piperidino-5-(2-bromofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxamida, N(7)-Bencil-5-(2-bromofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxamida, N(7)-Morfolino-5-(4-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxamida, N(7)-(3-Piridilmetil)-5-(4-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8), 6-dieno-7-carboxamida, N(7)-(4-Piridilmetil)-5-(4-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8), 6-dieno-7-carboxamida, N(7)-Ciclohexil-5-(4-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8), 6-dieno-7-carboxamida, N(7)-(N-ciclohexil-N-metilamino)-5-(4-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8),6-dieno-7carboxamida, N(7)-Ciclohexilmetil-5-(4-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo [7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8), 6-dieno-7-carboxamida, N(7)-(Adamantan-1-il)-5-(4-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11,04,8 tetetradeca-4(8)-6-dieno-7-carboxamida, N(7)-(1S,2endo-1,3,3-Trimetil-biciclo[2.2.1]hept-2-il)-5-(4-clorofenil)-5,6diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8)-6-dieno-7-carboxamida, N(7)-(2-Clorobencil)-5-(4-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8), 6-dieno-7-carboxamida, N(7)-(4-Clorobencil)-5-(4-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo [7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4 (8) -6-dieno-7-carboxamida, N(7)-(4-Fluorobencil)-5-(4-clorofenil)-5,6-diazoltraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8)-6-dieno-7-carboxamida, N(7)-(2,4-Difluorobencil)-5-(4-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8),6-dieno-7carboxamida, N(7)-(2,6-Difluorobencil)-5-(4-clorofenil)-5,6-diazoltraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8),6-dieno-7carboxamida,

N(7)-(4-Trifluorometilbencil-5-(4-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8),6-dieno-7carboxamida, N(7)-(S-1-Feniletil)-5-(4-clorofenil)-5,6-diazatetraciclol[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxamida, N(7)-(R-1-Feniletil)-5-(4-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8), 6-dieno-7-carboxamida, N(7)-(1-Metil-1-feniletil)-5-(4-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8),6-dieno-7carboxamida, N(7)-(2-Piridilmetil)-5-(4-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8),b-dieno-7-carboxamida, N(7)-(N'-fenilamino)-5-(4-clorofenil)-5,6-dimetetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxamida, Clorhidrato de N(7)-(N'-fenilamino)-5-(4-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8),6-dieno-7carboxamida, N(7)-(2-Clorofenilamino)-5-(4-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8),6-dieno-7carboxamida, Clorhidrato de N(7)-(2-Clorofenilamino)-5-(4-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8),6dieno-7-carboxamida, N(7)-[4-clorofenilamino]-5-(4-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8),6-dieno-7carboxamida, N(7)-(2,4-Diclorofenilamino)-5-(4-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8),6-di-eno-7carboxamida, N(7)-[(2,4-Diclorofenil-N'-metilamino]-5-(4-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8),6-dieno7-carboxamida, Clorhidrato de N(7)-[(2,4-diclorofenil-N'-metilamino]-5-(4-clorofenil)-5,6diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxamida, N(7)-(2,4-Diclorofenil-N'-ciclohexilamino)-5-(4-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetra-deca-4(8),6dieno-7-carboxamida, N(7)-(4-Fluorofenilamino)-5-(4-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8),6-dieno-7carboxamida, Clorhidrato de ClN(7)-(4-Fluorofenilamino)-S-(4-clorofenil)-S6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8),6di-eno-7-carboxamida clorhidrato, N(7)-(2,4-Difluorofenilamino]-5-(4-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8),6-di-eno-7carboxamida, N(7)-(3-fluorofenilamino)-5-(4-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8),6-dieno-7carboxamida, N(7)-(3-Cloro-2-pirrilamino)-5-(4-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8),6-di-eno-7carboxamida, N(7)-(5-Cloro-2-pirilamino)-5-(4-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8),6-dieno-7carboxamida, N(7)-(2-Feniletil)-5-(4-clorofenil)-5,6 diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetetradeca-4(8)-6-dieno-7-carboxamida, N(7)-(N',N'-Difenilamino)-5-(4-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7carboxamida, N7-[1-(2-Clorofenil)etil]-5-(4-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxamida, N(7)-Bencil-5-(4-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8)-6-dieno-7-carboxamida, N(7)-Piperidino-5-(4'-clorofenilj-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8)-6-dieno-7-carboxamida, 7-(4'-Clorofenil)-6,7-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8)-5-dien-5-il-piperidinometanona, N(7)-Fenil-5-(4'-clorofenil)-5,6-diazatetraclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8)-6-dieno-7-carboxamida, N(7)-Piperidino-5-(2,4-difluorofenil)-5,6-diazatetraciclo [7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxamida, N(7)-(Adamantan-1-il)-5-(2,4-difluorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8)-6-dieno-7carboxamida, N(7)-(1S,2endo-1,3,3-Trimetil-biciclo[2.2.1]hept-2-il)-5-(2,4-difuorofenil)-5,6diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8)-6-dieno-7-carboxamida, N(7)-(S-1-feniletil)-5-(2,4-difluorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxamida, N(7)-(R-1-feniletil)-5-(2,4-difluorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxamida, N(7)-(1-Metil-1-feniletil)-5-(2,4-difluorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-di-eno-7carboxamida, N(7)-(2-Clorobencil)-5-(2,4-difluorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7carboxamida, N(7)-(2,4-Diclorofenilamino)-5-(2,4-difluorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7carboxamida, N(7)-[1-(2-Clorofenil)-5-(2,4-difluorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7carboxamida, N(7)-[(S)-1-Fenilpropil]-5-(2,4-difluorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7carboxamida, N7[1-(2-Clorofenil)-1-metiletil-5-(2,4-difuorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7carboxamida, (2,R)-2-[7-(2,4-Difluorofenil)-6,7-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),5-dien-5-ilcarboxamido]-2feniletanoato de metilo, (2S)-2-[7-(2,4-Difluorofenil)-6,7-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),5-dien-5-ilcarboxam-ido]-2

feniletanoato de metilo, N7-(3-Hidroxiadamantan-1-il)-5-(2,4-dfluorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7carboxamida, N(7)-(1-Metil-1-feniletil)-5-(4-fluorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7carboxamida, N(7)-(Adamantan-1-il)-5-(2,4-difluorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8)-6-dieno-7carboxamida, N7-(Adamantan-2-il)-5-(4-fluorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxamida, N7-(1,3,3-Trimetilbiciclo[2.2.1]hept-2-il)-5-(4-fluorofenil)-5,6-diazatetraciclo-[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6dieno-7-carboxamida, N(7)-Piperidino-5-(4-metilfenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.1311.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxamida, N(7)-(1,4-Diclorofenilamino)-5-(4-metilfenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.1311,048]tetradeca-4(8),6dieno-7carboxamida, N(7)-(2-Clorobencil)-5-(4-metilfenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6 dieno-7-carboxamida, N(7)-Piperidino-5-(4-metoxifenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxamida, N7-(2-Clorobencil)-5-(4-metoxifenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.1311.04,8]tetradeca-4(8), 6-dieno-7-carboxamida, N(7)-(2,4-Diclorofenilamino)-5-(4-metoxifenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7carboxamida, N(7)-Piperidino-5-[(2-clorofenil)fenil]-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxamida, N(7)-[(2,4-Diclorofenil)amino]-5-fenil-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.1311.04,8]tetradeca-4(8), 6-dieno-7-carboxamida, N(7)-Fenil-5-fenil-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8)-6-dieno-7-carboxamida, N(7)-piperidino-5-fenil-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8)-6-dieno-7-carboxamida, N(7)-Bencil-5-fenil-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.1311.04,8]tetradeca-4(8)-6-dieno-7-carboxamida; 7-Fenil-6,7-diazatetraciclo[7.3.1.1311.04,8]tetradeca-4(8)-5-dien-5-il-piperidinometanona; N(7)-(4-Fluorobencil)-5-(2,4-diclorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.1311.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7carboxamida, N(7)-Fenilamino-5-(2,4-diclorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.1311.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxamida, N(7)-(2-Clorofenilamino)-5-(2,4-diclorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7carboxamida, N(7)-(2,4-Diclorofenilamino)-5-(2,4-diclorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.1311.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7carboxamida, N(7)-(2-Bromofenilamino)-5-(2,4-diclorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-di-eno-7carboxamida, N(7)-(N',N'-Difenilamino)-5-(2,4-diclorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7carboxamida, N(7)-(2-Feniletil)-5-(2,4-diclorofenil)-5, 6-diazatetraciclo[7.3.1.1311.04,8]tetradeca-4(8), 6-dieno-7-carboxamida, N(7)-Bencil-5-(2,4'-diclorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8)-6-dieno-7-carboxamida. N(7)-piperidino-5-(2',4'-diclorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6,-dieno-7-carboxamida, N(7)-(2,4-Diclorofenilamino)-5-(2-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.1311.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7carboxamida, N(7)-Bencil-5-(2'-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8)-6-dieno-7-carboxamida, N(7)-ciclohexil-5-(2'-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8)-6-dieno-7-carboxamida, N(7)-piperidino-5-(2'-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4 (8)-6-dieno-7-carboxamida, N7-(2-Clorobencil)-5-(6-cloro-2-piridil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxamida, N(7)piperidino-5-metil-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8)-5-dieno-7-carboxamida, N(7)piperidino-3-metil-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8)-6-dieno-7-carboxamida, N(7)-(1-metil-1-feniletil)-6-pentil-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.1311.04,8]tetradeca-4,7-dieno-7-carboxamida, N(7)-(1-metil-1-feniletil)-5-pentil-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8)-6-dieno-7-carboxamida, N(7)-[(1R)-2-Hidroxi-1-feniletil]-5-(2,4-difluorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4-(8),6-dieno-7carboxamida, N(7)-[(1S)-2-Hidroxi-1-feniletil]-5-(2,4-difluorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.1311.04,8]tetradeca-4(8),5-dieno-7carboxamida, N(3)-Piperidino-1-fenil-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carbaxamida, N(3)-Ciclohexil-1-fenil-4,5,5,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carbaxamida, N(3)-Bencil-1-fenil-4,5,5,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-Fenilamino-1-fenil-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-Piperidino-1-(2-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-Ciclohexil-1-(2-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-Bencil-1-(2-clorofenil)-4,5,5,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-Fenilamino-1-(2-clorofenil)-4,5,5,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-Piperidino-1-(4-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, 1-(4-Clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-il-piperidinometanona, N(3)-Ciclohexil-1-(4-clorofenil)-4,5,5,7-tetrahidro-1H-4,7metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-Ciclopentil-1-(4-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-[(N-Ciclohexil-N-metilamino]-1-(4-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-Fenil-1-(4-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(3-Clorofenil)-1-(4-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(4-Clorofenil)-1-(4-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(3-Bromofenil)-1-(4-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(2-Metoxifenil)-1-(4-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(4-terc-Butilfenil)-1-(4-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-Bencil-1-(4-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(2-Clorobencil)-1-(4-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(4-Clorobencil)-1-(4-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(2,4-Diclorobencil)-1-(4-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(2-Bromobencil)-1-(4-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(4-Bromobencil)-1-(4-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(4-Fluorobencil)-1-(4-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(4-Trifluorometilbencil)-1-(4-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-Fenilamino-1-(4-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-[(4-Clorofenil)amino]-1-(4-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-[(2,4-Diclorofenil)amino]-1-(4-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-[(3,4-Diclorofenil)amino]-1-(4-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-[(2-Fluorofenil)amino]-1-(4-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidra-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-[(3-Fluorofenil)amino]-1-(4-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H 4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-[(4-Fluorofenil) amino]-1-(4-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-[(2,4-Difluorofenil)amino]-1-(4-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(N',N'-Difenilamino-1-(4-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-Ciclohexil-1-(2,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-Ciclohexilmetil-1-(2,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indozol-3-carboxamida, N(3)-(N,N-Diciclohexilamino)-1-(2,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(4H1,2,4-triazol-4-il)-1-(2,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(1,3,3-Trimetilbiciclo[2,21]hept-2-il)-1-(2,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3carboxamida, N(3)-(Adamantan-1-il)-1-(2,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-Fenil-1-(1,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(1,4-Difluorofenil)-1-(2,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(2-Fluorobencil)-1-(2,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(4-Fluorobencil)-1-(2,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H 4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(2,4-Difluorobencil)-1-(2,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(2,6-Difluorobencil)-1-(2,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(2-Clorobencil)-1-(2,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(4-Clorobencil)-1-(1,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(2,4-Diclorobencil)-1-(2,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-[S-(1-Feniletil)]-1-(2,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-[R-(1-Feniletil)]-1-(2,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(2-Feniletil)-1-(2,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-[2-(4-fluorofenil)etil]-1-(2,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-Fenilamino-1-(2,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-[(2-Clorofenil)amino]-1-(2,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-[N-(2-Clorofenil)-N-metilamino]-1-(2,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3carboxamida, N(3)-[(4-Clorofenil)amino]-1-(2,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-[(2,4-Diclorofenil)amino]-1-(2,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-[(2,4-Diclorofenil)-N-metilamino]-1-(2,4-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3carboxamida, N(3)-[(3,4-Diclorofenil)amino]-1-(2,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-[(2-Bromofenil)amino]-1-(2,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-[(2-Fluorofenil)amino]-(2,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-[(2,4-Difluorofenil)amino]-1-(2,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4, 7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-[(3-Fluorofenil)amino]-1-(2,4-diclorofenil)-4,5,6,7 tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-[(3-Cloropiridin-2-il)amino]-1-(2,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(5)-piperidino-3-(2',4'-diclorofenil)-3,4-diazatriciclo[5.2.1.02,6]deca-2(6),4-dien-5-carboxamida, N(5)-bencil-3-(2',4'-diclorofenil)-3,4-diazatriciclo[5.2.1.02,6]deca-2(6),4-dien-5-carboxamida, N(3)-Piperidino-1-(2-bromofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-Ciclohexil-1-(2-bromofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-Bencil-1-(2-bromofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-Fenilamino-1-(2-bromofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-Piperidino-1-(4-bromofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-Ciclohexil-1-(4-bromofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-Bencil-1-(4-bromofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-Fenilamino-1-(4-bromofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-[(2-Fluorofenil)amino]-1-(4-bromofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-Ciclohexil-1-(4-fluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-Bencil-1-(4-fluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N5-(Adamantan-2-il)-3-(4-fluorofenil)-3,4-diazatriciclo[5.2.1.02,6]deca-2(6),4-dien-5-carboxamida, N5-(1-Metil-1-feniletil)-3-(4-fluorofenil)-3,4-diazatriciclo[5.2.1.02,6]deca-2(6),4-dien-5-carboxamida, N5-(Adamantan-1-il)-3-(4-fluorofenil)-3,4-diazatriciclo[5.2.1.02,6]deca-2(6),4-dien-5-carboxamida, N(3)-Fenilamino-1-(4-fluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-Fenilamino-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-[(2-Clorofenil)amino]-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-[(2-bromofenil)amino]-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-[(2-Fluorofenil)amino]-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-Piperidino-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-Ciclohexil-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(Ciclohexilmetil)-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-[5-(1-Feniletil)]-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(R-1-feniletil)-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(1-Metil-1-feniletil)-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N5-[1-(2-Clorofenil)-1-metiletil]-3-(2,4-difluorofenil)-3,4-diazatriciclo [5.2.1.02,6]deca-2(6),4-dien-5-carboxamida, N(3)-(1,3,3-Trimetilbiciclo[2.2.1]hept-2-il)-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3carboxamida, N5(2-Clorofenil)-3-(2,4-difluorofenil)-3,4-diazatriciclo[5.2.1.02,6]deca-2(6),4-dien-5-carboxamida, N5-(4-Clorobencil)-3-(2,4-difluorofenil)-3,4-diazatriciclo[5.2.1.02,6]deca-2(6),4-dien-5-carboxamida, N5-(1-Etil-1-fenilpropil)-3-(2,4-difluorofenil)-3,4-diazatriciclo[5.2.1.02,6]deca-2(6),4-dien-5-carboxamida, N5-[(1S)-1-Fenilpropil]-3-(2,4-difluorofenil)-3,4-diazatriciclo[5.2.1.02,6]deca-2(6),4-dien-5-carboxamida, Metil(2S)-2-[5-(2,4-difluorofenil)-4,5-diazatriciclo[5.2.1.02,6]deca-2(6),3-dien-3-ilcarboxamido]-2-feniletanoato, N5-[(1S)-2-Hidroxi-1-feniletil]-3-(2,4-difluorofenil)-3,4-diazatriciclo [5.2.1.02,6]deca-2(6),4-dien-5-carboxamida, N(3)-(terc-Butil)-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, (4R,7S)-N(3)-(terc-Butil)-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, (4S,7R)-N(3)-(terc-Butil)-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N5-n-Pentil-3-(2,4-difluorofenil)-3,4-diazatriciclo[5.2.1.02,6]deca-2(6),4-dien-5-carboxamida, N5-(2,4-Diclorobencil)-3-(2,4-difluorofenil)-3,4-diazatriciclo[5.2.1.02,6]deca-2(6),4-dien-5-carboxamida, N5-(1-fenilciclopropil)-3-(2,4-difluorofenil)-3,4-diazatriciclo[5.2.1.02,6]deca-2(6),4-dien-5-carboxamida, N5-(2-Adamantil)-3-(2,4-difluorofenil)-3,4-diazatriciclo[5.2.1.02,6]deca-2(6),4-dien-5-carboxamida, N5-(2-Metil-2-adamantil)-3-(2,4-difluorofenil)-3,4-diazatriciclo[5.2.1.02,6]deca-2(6),4-dien-5-carboxamida, N7-(3-Hidroxiadamantan-1-il)-5-(1,4-difluorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7carboxamida, 4-[5-(2,4-Difluorofenil)-4,5-diazatriciclo[5.2.1.02,6]deca-2(6),3-dien-3-ilcarboxamido]morfolina, N(3)-(terc-Pentil)-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-Ciclopropanmetil-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-Ciclobutil-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(Tetrahidro-2H-4-piranmetil)-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-Ciclopropil-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(4-metilpiperazino)-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, (2R)-2-[5-(2,4-difluorofenil)-4,5-diazatriciclo[5.2.1.0,2,6]deca-2(6),3-dien-3-ilcarbaxamido-2-feniletanoato de metilo, N(3)-[(1R)-2-Hidroxi-1-feniletil]-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metanoindazol-3-carboxamida, N(3)-(terc-Butil)-1-(4-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(Tetrahidro-2-furanilmetil)-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(terc-Butil)-1-(4-fluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(terc-Butil)-1-(4-bromofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(terc-Butil)-1-(3,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, (2S)-2-[5-(2,4-difluorofenil)-4,5-diazatriciclo[5.2.1.02,6]deca-2(6),3-dien-3-ilcarboxamido]-2-(4-fluorofenil)etanoato de metilo, N(3)-(terc-Butil)-1-(2,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(4-Hidroxifenil)-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(terc-Butil)-1-(2-etoxi,4-fluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(2-furilmetil)-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(2-tiofenometil)-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-[(1S)-2-Hidroxi-1-(4-fluorofenil)etil]-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-in-dazol-3carboxamida, (2S)-2-[5-(2,4-difluorofenil)-4,5-diazatriciclo[5.2.1.0.2,6]deca-2(6),3-dien-3-ilcarboxamido]-4-metilpentanoato de metilo, N(3)-(Adamantan-lil)-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(terc-butil)-1-(4-fluorobencil)-4,5,5,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(terc-butil)-2-(4-fluorobencil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(terc-butil)-1-(4-metilbencil)-4, 5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(2-Hidroxietil)-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida,

N(3)-(Tieniletil)-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(Isopropil)-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-[(1S)-2-Metoxi-1-feniletil]-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(terc-butil)-2-(4-metilbencil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-Fenil-1-(2,4-diclorofenil)-7,8,8-trimetil-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-[(2-Fluorofenil)amino]-1-(2,4-Diclorofenil)-7,8,8-trimetil-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-in-dazol-3carboxamida, N(3)-[(2,4-Difluorofenil)amino]-1-(2,4-diclorofenil)-7,8,8-trimetil-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3carboxamida, N(3)-[(3Ccloropiridin-2-il)amino]-1-(1,4-diclorofenil)-7,8,8-trimetil-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3carboxamida, N(3)-(Adamantan-1il)-1-(2,4-difluorofenil)-7,8,8-trimetil-4,5,6,7-tetrahidro-1H4,7-metano-indazol-3-carboxamida, N(3)-(1,3,3-Trimetilbiciclo[2.2.1]hept-2-il)-1-(2,4-difluorofenil)-7,8,8-trimetil-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metanoindazol-3-carbaxamida, N(3)-(1-Metil-1-feniletil)-1-(2,4-difluorofenil)-7,8,8-trimetil-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-in-dazol-3carboxomida, (4R,7S)-N(3)-terc-Butil-1-(2,4-difluorofenil)-7,8,8-trimetil-4,5,6,7-tetrahidro-1H-metano-inalazol-3-carboxamida, (2R)-2-[1-(2,4-difluorofenil)-7,8,8-trimetil-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamido]-2feniletanoato de metilo, N(3)-[(1R)-2-Hidroxi-1-feniletil]-1-(2,4-difluorofenil)-7,8,8-trimetil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,-7-metano-indazol-3carboxamida, N(3)pentil-1-(2,4-difluorofenil)-7,8,8-trimetil-4,5,6,7-tetrahidro-1H-metano-indazol-3-carboxamida, (4S,7R)-N-(3)-terc-Butil-1-(2,4-difluorofenil)-7,8,8-trimetil-4,5,6,7-tetrahidro-1H-metano-indazol-3-carboxamida, N(12)-Bencil-10-(2,4-diclorofenil)-10,11-diazatetraciclo[6.5.2.1.0.2,7.09,13]pentadeca-2,4,6,9(13),1-pentaeno-12carboxamida, N(12)-Piperidino-10-(2,4-diclorofenil)-10,11-diazatetraciclo[6.5.2.02,7.02,7.09,13]pentadeca-2,4,6,9(13),11pentaeno-12-carboxamida, Clorhidrato de N(12)-piperidino-10-(2,4-diclorofenil)-10,11-diazatetraciclo[6.5.2.02,7,09,13]pentadeca2,4,6,9(13),11-pentaeno-12-carboxamida, N(12)-[(N'-Ciclohexil-N'-metil)amino]-10-(2,4-diclorofenil)-10,11-diazatetraciclo[6.5.2.02,7,09,13]pentadeca2,4,6,9(13),11-pentaeno-12-carboxamida, N(12)-{N'-[2,4-Diclorofenil)-N'-metil]amino}-10-(2,4-diclorofenil)-10,11-diazatetraciclo[6.5.2.02,7.09,13]pentadeca2,4,6,9(13),11-pentaeno-12-carboxamida, N(12)-(Adamantan-1il)-10-(2,4-diclorofenil)-10,11-diazatetraciclo[6.5.2.02,7,09,13]pentadeca-2,4,6,9(13),11pentaeno-12-carboxamida, N12-(1,3,3-Trimetilbiciclo[2.2.1]hept-2-il)-10-(2,4-diclorofenil)-10,11-diazatetraciclo[6.5.2.02,7.09,13]pentadeca2(7),3,5,9(13),11-pentaeno-12-carboxamida. N12-(1-Metil-1-feniletil)-10-(2,4,diclorofenil)-10,11-diazatetraciclo[6.5.2.02,7.09,13]pentadeca-2,4,6,9(13),11pentaeno-12-carboxamida, N12-(1-Metil-1-feniletil-10-(2,4-difluorofenil)-10,11-diazatetraciclo[6.5.2.02,7,09,13]pentadeca-2,4,6,9(13),11pentaeno-12-carboxamida, N(12)-Bencil-16-(4-clorofenil)-10-(2,4-diclorofenil)-15,17-dioxo-10,11,16triazapentaciclo[6.5.2.02,7.09,13]octadeca-2,4,6,9(13),11-pentaeno-12-carboxamida o N(12)-Piperidino-16-(4clorofenil)-10-(2,4-diclorofenil)-15,17-dioxo-10,11,16-triazapentaciclo[6.5.2.02,7.09,13]octadeca-2,4,6,9(13),11pentaeno-12-carboxamida, N12-Bencil-10-(2,4-difluorofenil)-10,11-diazatetraciclo[6.5.2.02,7,09,13]tetradeca-2,4,6,9(13),11-pentaeno-12carboxamida, N12-(1-Metil-1-feniletil)-10-(2,4-difluorofenil)-10,11-diazatetraciclo[6.5.1.02,7,09,13]tetradeca-2,4,6,9(13),11pentaeno-12-carboxamida, N(12)-terc-Butil-10-(2,4-difluorofenil)-10,11-diazatetraciclo [6.5.1.02,709,13]tetradeca-2,4,6,9(13),11-pentaeno-12carboxamida, N5-(terc-Butil)-3-(2,4-difluorofenil)-3,4-diazatriciclo[5.2.2.02,6]undeca-2(6),4-dien-5-carboxamida, N(5)-(terc-Pentil)-3-(2,4-difluorofenil)-3,4-diazatriciclo[5.2.2.02,6]undeca-2(6),4-dien-5-carboxamida, Ácido 5-(2-bromofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxílico, Ácido 5-4-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxílico, Ácido 5-(2,4-difluorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxílico, Ácido 5-(4-fluorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxílico, Ácido 5-(4-metilfenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxílico, Ácido 5-(4-metoxifenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxílico, Ácido 5-fenil-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxílico, Ácido 5-(2,4-diclorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxílico, Ácido 5-(2-clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxílico, Ácido 5-(5-cloropiridil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxílico, Ácido 5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxílico, Ácido 6-pentil-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4,7-dieno-7-carboxílico, Ácido 5-pentil-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8)-6-dieno-7-carboxílico,

Ácido 1-fenil-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxílico, Ácido 1-(2-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxílico, Ácido 1-(4-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxílico, Ácido 1-(2,4-diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxílico, Ácido 1-(2-bromofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxílico, Ácido 1-(4-bromofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxílico, Ácido 1-(4-fluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxílico, Ácido 1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxílico, Ácido (R o S) 1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H4,7-metano-indazol-3-carboxílico, Ácido (S o R) 1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H4,7-metano-indazol-3-carboxílico, Ácido 1-(2,4-diclorofenil)-7,8,8-trimetil-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxílico, Ácido 3-(2,4-difluorofenil)-1,10,10-trimetil-3,4-diazatriciclo[5.2.1.02,6]deca-2(6),4-dien-5-carboxílico, Ácido 10-(2,4-diclorofenil)-10,11-diazatetraciclo[6.5.2.02,7.09,13]pentadeca-2,4,6,9(13),11-pentaeno-12carboxílico, Ácido 10-(2,4-difluorofenil)-10,11-diazatetraciclo[6.5.2.02,7.09,13]pentadeca-2,4,6,9(13),11-pentaeno-12carboxílico, Ácido 13Endo,14endo-16-(4-clorofenil)-15,17-dioxo-10-(2,4-diclorofenil)-10,11,16triazapentaciclo[6.5.5.02,7,09,13,014,18]octadeca-2,4,6,9(13),11-pentaeno-12-carboxílico, Ácido 10-(2,4-difluorofenil)-10,11-diazatetraciclo[6.5.1.02,7,09,13]tetradeca-2,4,6,9(13),11-pentaeno-12carboxílico, Ácido 3-(2,4-difluorofenil)-3,4-diazatriciclo[5.2.2.02,6]undeca-2(6),4-dien-5-carboxílico, Ácido 3-(3,4-diclorofenil)-3,4-diazatriciclo[5.2.1.02,6]deca-2(6),4-dien-5-carboxílico, Ácido 3-(2-etoxi-4-fluorofenil)-3,4-diazatriciclo[5,2,102,6]deca-2(6),4-dien-5-carboxílico, Ácido 2-(4-metilbencil)-4,5,6,7-tetrahidro-2H-4,7-metano-indazol-3-carboxílico, Ácido 3-(4-metilbencil)-3,4-diazatriciclo[5.2.1.02,6]deca-2(6),4-dien-5-carboxílico, Ácido 2-(4-fluorobencil)-4,5,6,7-tetrahidro-2H-4,7-metano-indazol-3-carboxílico, Ácido 1-(4-fuorobencil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxílico, 5-(2-Bromofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxilato de etilo, 5-(4-Clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxilato de etilo, 5-(2,4-Difluorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxilato de etilo, 5-(4-Fluorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7 carboxilato de etilo, 5-(4-Metilfenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxilato de etilo, 5-(4-Metoxifenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6 dieno-7-carboxilato de etilo, 5-Fenil-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.1 3,11, 04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxilato de etilo, 5-(2,4-Diclorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxilato de etilo, 5-(2-Clorofenil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxilato de etilo, 5-(5-Cloropiridil)-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.1 3,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxilato de etilo, 5,6-Diazatetraciclo[7.3.1.1 3,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxilato de etilo, 6-Metil-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6dieno-7-carboxilato de etilo, 5-Metil-5,6-diazatetraciclo [7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8),6-dieno-7-carboxilato de etilo, 6-Pentil-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4,7-dieno-7-carboxilato de etilo, 5-Pentil-5,6-diazatetraciclo[7.3.1.13,11.04,8]tetradeca-4(8)-6-dieno-7-carboxilato de etilo, 1-Fenil-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxilato de etilo, 1-(2-Clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxilato de etilo, 1-(4-Clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxilato de etilo, 1-(2,4-Diclorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxilato de etilo, 1-(2-Bromofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxilato de etilo, 1-(4-Bromofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxilato de etilo, 1-(4-Fluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxilato de etilo, 1-(2,4-Difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxilato de etilo, 1-(2,4-Diclorofenil)-7,8,8-trimetil-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxilato de etilo, 3-(2,4-Difluorofenil)-1,10,10-trimetil-3,4-diazatriciclo[5.2.1.02,6]deca-2(6),4-dien-5-carboxilato de etilo, 10-(2,4-Diclorofenil)-10,11-diazatetraciclo[6.5.2.02,7,09,13]pentadeca-2,4,6,9(13),11-pentaeno-12-carboxilato de etilo, 10-(2,4-Difluorofenil)-10,11-diazatetraciclo[6.5.2.02,7, 09,13]pentadeca-2,4,6,9(13),11-pentaeno-12-carboxilato de etilo, 13endo,14endo-16-(4-Clorofenil)-15,17-dioxo-10-(2,4-diclorofenil)-10,11,16triazapentaciclo[6.5.5.02,7.09,13.014,18]octadeca-2,4,6,9(13),11-pentaeno-12-carboxilato de etilo, 10-(2,4-Difluorofenil)-10,11-diazatetraciclo[6.5.1.02,7,09,13]tetradeca-2,4,6,9(13),11-pentaeno-12-carboxilato de etilo, 3-(2,4-Difluorofenil)-3,4-diazatriciclo[5.2.2.02,6]undeca-2(6),4-dien-5-carboxilato de etilo, 3-(3,4-Diclorofenil)-3,4-diazatriciclo[5.2.1.02,6]deca-2(6),4-dien-5-carboxilato de etilo, 3-(2-Etoxi-4-fluorofenil)-3,4-diazatriciclo[5.2.1.02,6]deca-2(6),4-dien-5-carboxilato de etilo, 4,5,6,7-Tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxilato de etilo, 2-(4-Metilbencil)-4,5,6,7-tetrahidro-2H-4,7-metano-indazol-3-carboxilato de etilo, 1-(4-Metilbencil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxilato de etilo,

5

10

15

20

25

30

35

40

45

2-(4-Fluorobencil)-4,5,6,7-tetrahidro-2H-4,7-metano-indazol-3-carboxilato de etilo, 1-(4-Fluorobencil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxilato de etilo, 2-Oxo-(5-oxotriciclo[4,3,1,1,3,8]undec-4-il)acetato, Etil 2-oxo-2(3-oxobiciclo[2.2.1]hept-2-il)acetato de etilo, 2-(3-Hidroxi-4,7,7-trimetil biciclo[2.2.1]hept-2-en-2-il-2-oxoacetato de etilo, 2-Oxo-2-(10-oxotriciclo[6.2.2.02,7]dodeca-2,4,6-trien-9-il)acetato de etilo, 9endo,13endo-2-[11-(4-Clorofenil)-10,12,15-trioxo-11-azatetraciclo[6.5.2.02,7,09,13]pentadeca-2,4,6-trien-14-il]-2ºxoacetato de etilo, 2-Oxo-2-(10-oxotriciclo[6.2.1.02,7]undeca-2(7),3,5-trien-9-il)acetato de etilo, 2-Hidroxi-2-(3-oxabiciclo[2,2,2]octa-2-iliden)acetato de etilo, 9-Endo,13-endo-11-(4-clorofenil)-11-azatetraciclo[6.5.2.02,7,09,13]pentadeca-2,4,6 trieno-10,12,14-tri-ona,

y sus sales farmacéuticamente aceptables.

33. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto se secciona entre:

N(3)-(terc-Butil)-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, (4S,7R)N(3)-(terc-Butil)-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, N(3)-(terc-Butil)-1-(4-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y N(3)-(terc-Butil)-1-(4-bromofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida.

34. Un agonista selectivo de CB2 que tiene la fórmula:

**(Ver fórmula)**

en la que en cada aparición, R es independientemente alquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir o heteroarilo sustituido o sin sustituir; R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes y son independientemente hidrógeno, nitro, ciano, formilo, acetilo, halógeno, -OR3, -SR3, oxo, tio, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, -NR3R4, -C(=B)-R3, C(O) O-R3, -C(O)NR3R4, -S(O)m-R3, -S(O)m-NR3R4 o un grupo protector o R1 y R2 pueden unirse para formar un anillo cíclico opcionalmente sustituido, saturado o insaturado de 3 a 7 miembros, que puede incluir opcionalmente al menos dos heteroátomos seleccionados entre O, NR3 o S; en cada aparición, R3 y R4 pueden ser iguales o diferentes y son independientemente hidrógeno, nitro, halo, ciano, -ORa, -SRa, oxo, tio, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido

o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, -C(=B)-Ra, -C(O)O-Ra, -C (O)NRaRb, -S(O)m-Ra, -S(O)m-NRaRb, -NRaRb o un grupo protector o R3 y R4, cuando se unen a un átomo en común, pueden unirse entre sí para formar un anillo cíclico opcionalmente sustituido, saturado o insaturado de 3 a 7 miembros, que puede incluir opcionalmente al menos dos heteroátomos seleccionados entre O, NR3 o S; en cada aparición, Ra y Rb pueden ser iguales o diferentes y son independientemente hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, formilo, acetilo, oxo, tio, -C(O)-Rc, -C(O)O-Rc, -C(O)NRcRd, -S(O)m-Rc, -S(O)m-NRcRd, -NRcRd, -ORc, -SRc, un grupo protector, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir o heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir; en cada

aparición, Rc y Rd pueden ser iguales o diferentes y son independientemente hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, formilo, acetilo, oxo, tio, un grupo protector, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir o heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir; en cada aparición, B es independientemente O, S o NR3; y m es 0,1 ó 2, en los que los sustituyentes en los grupos funcionales sustituidos pueden ser iguales o diferentes y son uno o más de hidroxi, halógeno, carboxilo, ciano, nitro, oxo (=O), tio (=S), alquilo C1-8, alcoxi C1-8, alquenilo C2-10, alquinilo C2-12, arilo C6-14, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, amino, arilo, heteroarilo, anillo heterociclilalquilo, heteroarilalquilo, anillo heterocíclico de 3-15 miembros, guanidina, -COORx, -C(O)Rx, C(S)Rx, -C(O)NRxRy, -C(O)ONRxRy, -NRxCONRyRz, -N(Rx)SORy, -N(Rx)SO2Ry, -(=N-N(Rx)Ry), -NRxC(O)ORy, -NRxRy, -NRxC(O)Ry, -NRxC(S)Ry, -NRxC(S)NRyRz, -SONRxRy, -SO2NRxRy, -ORx, ORxC(O)NRyRz, -ORxC(O)ORy, -OC(O)Rx, -OC(O)NRxRy, -RxNRyC(O)Rz, -RxORy, -RxC(O)ORy, -RxC(O)NRyRz, -RxC(O)Ry, -RxOC(O)Ry, -SRx, -SORx, -SO2Rx y ONO2, en los que Rx, Ry y Rz se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-8, alcoxi C1-8, alquenilo C2-10, alquinilo C2-12, arilo C6-14, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, amino, arilo, heteroarilo, anillo heterociclilalquilo sustituido, heteroarilalquilo y anillo heterocíclico de 3-15 miembros.

35, El agonista selectivo de CB2 de la reivindicación 34, en el que R es a arilo sustituido o sin sustituir.

36. El agonista selectivo de CB2 de la reivindicación 34, en el que R es un grupo fenilo sustituido con uno o dos átomos de halógeno.

37. Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-36 tanto en forma de base libre como en forma de sal farmacéuticamente aceptable y un excipiente farmacéuticamente aceptable.

38. La composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 37, en la que el excipiente farmacéuticamente aceptables es un vehículo o diluyente.

39. Un procedimiento para la fabricación de una composición farmacéutica que comprende mezclar un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-36 ya sea como base libre o en forma de sal farmacéuticamente aceptable y un excipiente farmacéuticamente aceptable.

40. El uso de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-36 en la preparación de un medicamento para prevenir, mejorar o tratar una enfermedad, trastorno o síndrome mediado por receptores de canabinoides, en el que la enfermedad, trastorno y síndrome mediado por receptores de canabinoides se selecciona entre trastornos relacionados con el apetito, trastornos relacionados con el metabolismo, trastornos relacionados con el catabolismo, diabetes, obesidad, enfermedades oftálmicas, trastornos relacionados con el ámbito social, trastornos anímicos, mareos, abuso de sustancias nocivas, trastornos relacionados con el aprendizaje, trastornos cognitivos, trastornos de la memoria, contracción de órganos, espasmo muscular, trastornos y enfermedades respiratorias, trastornos de la actividad locomotora, discinesias, trastornos inmunológicos (tales como trastornos autoinmunológicos), inflamación, crecimiento celular, dolor y síndromes neurodegenerativos relacionados.

41. El uso de la reivindicación 40, en el que la enfermedad, trastorno o síndrome mediado por receptores de canabinoides se selecciona entre trastornos relacionados con el apetito, trastornos relacionados con el ámbito social, trastornos y enfermedades autoinmunitarios o inflamación, dolor, síndromes neurodegenerativos relacionados y abuso de sustancias nocivas.

42. El uso de la reivindicación 41, en el que la enfermedad, trastorno o síndrome relacionado con el apetito, incluye obesidad, estado de sobrepeso, anorexia, bulimia, caquexia, apetito mal regulado, síndromes, trastornos, enfermedades o síntomas que incluye; obesidad como un resultado de un síndrome, trastorno o enfermedad genética, dieta, volumen de consumo de alimento, síndrome metabólico, trastorno o enfermedad hipotalámico, envejecimiento, distribución anómala de la masa adiposa, distribución anómala del compartimento adiposo, un trastorno alimenticio compulsivo o un trastorno motivacional que incluye el deseo de consumir azúcar, hidratos de carbono, alcohol o fármacos o cualquier ingrediente con valor hedónico, actividad reducida.

43. El uso de la reivindicación 41, en el que la enfermedad, trastorno o síndrome relacionado con el ámbito social es depresión, que incluye depresión bipolar, depresión unipolar, episodios de depresión mayor simples o recurrentes con o sin características psicóticas, características catatónicas, características melancólicas, características atípicas o que aparecen después del parto, trastorno afectivo estacional, trastornos distímicos con aparición temprana o tardía y con o sin características atípicas, depresión neurótica y fobia social, depresión acompañada de demencia, ansiedad, psicosis, trastornos sociales afectivos, trastornos cognitivos.

44. El uso de la reivindicación 41, en el que la enfermedad, trastorno o síndrome autoimunológico o relacionado con inflamación incluye soriasis, lupus eritematoso, enfermedades del tejido conjuntivo, síndrome de Sjögren,

5

10

15

20

25

30

35

espondiloartritis anquilosante; artritis reumatoide; artritis reactiva; espondiloartritis indiferenciada, enfermedad de Behcet, anemias hemolíticas autoinmunes, esclerosis múltiple, esclerosis lateral amiotrófica, amilosis, rechazo de injerto o enfermedades que afectan a la estirpe celular plasmática, enfermedades alérgicas: hipersensibilidad tardía

o inmediata, rinitis alérgica, dermatitis por contacto o conjuntivitis alérgica, enfermedades infecciosas parasitarias, virales o bacterianas (tales como SIDA y meningitis), enfermedades inflamatorias (tales como enfermedades de las articulaciones que incluyen, pero sin limitación, artritis, artritis reumatoide, osteoartritis, espondilitis, gota, vasculitis, enfermedad de Crohn, enfermedad intestinal inflamatoria (EII) y síndrome del intestino irritable (SII) y osteoporosis.

45. El uso de la reivindicación 41, en el que el dolor y los síndromes, trastornos y enfermedades neurodegenerativos relacionados incluyen dolor mediado por la ruta central y periférica, dolor óseo y articular, dolor asociado a migraña, dolor por cáncer, dismenorrea, dolor por parto, dolor crónico de tipo inflamatorio, alergias, artritis reumatoides, dermatitis, inmunodeficiencia, dolor crónico neuropático, que incluye dolor asociado con neuropatía diabética; ciática, dolor de lumbar no específico; fibromialgia; neuropatía relacionada con el VIH; neuralgia postherpética, neuralgia trigeminal; dolor resultante de traumatismo físico, dolor dental, amputación, cáncer, toxinas o afecciones inflamatorias crónicas, enfermedad de Hodgkin, miastenia grave, síndrome nefrótico, esclerodermia y tiroiditis.

46. El uso de la reivindicación 41, en el que los síndromes, trastornos o enfermedades relacionados con el abuso de sustancias nocivas incluyen, abuso de sustancias nocivas y abstinencia a las sustancias nocivas de abuso en el que las sustancias de abuso o de dependencia incluyen alcohol, anfetaminas, sustancias similares a anfetamina, cafeína, marihuana, cocaína, alucinógenos, inhalantes, opioides, nicotina, abuso de heroína, barbitúricos, fenciclidina o sus derivados, hipnóticos sedantes, benzodiacepinas, combinaciones de sustancias de abuso.

47. El uso de la reivindicación 41, en el que las enfermedades oftálmicas incluyen glaucoma, presión intraocular asociada a glaucoma, retinitis, retinopatías, uveítis, lesión aguda del tejido ocular.

48. El uso de la reivindicación 40 en el que el compuesto es un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 34-36 y la enfermedad, trastorno o síndrome mediado por receptores de canabinoides se selecciona entre una enfermedad oftálmica, trastorno respiratorio, trastorno inmunológico, inflamación, dolor y un síndrome neurodegenerativo asociado.

49. El uso de la reivindicación 48, en el que la enfermedad, trastorno o síndrome mediado por receptores de canabinoides es dolor.

50. El procedimiento de la reivindicación 49, en el que el dolor es dolor neuropático.

51. Un procedimiento para preparar un compuesto de la reivindicación 1, en el que Y es N, U es C, uno de W, V y X es N y los dos restantes son C, y B es O, que comprende la etapa de acoplar una amina de la fórmula HNR1R2 con un compuesto de la fórmula:

**(Ver fórmula)**

en la que L2 es un grupo saliente, para formar el compuesto de fórmula (1).

52. Un procedimiento para preparar un compuesto de la reivindicación 1, en el que W e Y son N, U, V y X, y C y B son O, que comprende las etapas de:

(a) oxidar un compuesto de fórmula K:

para dar un compuesto de fórmula B: (b) someter al compuesto de fórmula B a aminación reductora para formar la diamina vecinal de fórmula C:

**(Ver fórmula)**

**(Ver fórmula)**

**(Ver fórmula)**

(c) monoacilar la diamina vecinal de fórmula C para formar una mono N-acil diamina de fórmula D:

**(Ver fórmula)**

en la que pg es un grupo protector;

(d) someter al compuesto de fórmula D a ciclación para formar un compuesto de fórmula E:

(e) deshidrogenar el compuesto de fórmula E para formar un compuesto de fórmula F:

(f) derivatizar el compuesto de la fórmula F para formar el compuesto G1, compuesto G2 o una mezcla de los mismos:

(g) hidrolizar el compuesto G1, el compuesto G2 o ambos para formar el compuesto H1, el compuesto H2 o ambos:

**(Ver fórmula)**

**(Ver fórmula)**

**(Ver fórmula)**

**(Ver fórmula)**

5y

(h) acoplar una amina de la fórmula HNR1R2 con el compuesto H1, el compuesto H2 o ambos para formar el compuesto de fórmula (1).

53. Un procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula 1A:

**(Ver fórmula)**

10 en la que A, R, R1 y R7 son iguales a como se han definido en la reivindicación 1, que comprende las etapas de:

(a) desprotonar un compuesto de fórmula K:

**(Ver fórmula)**

seguido de acilación para dar un compuesto de fórmula L:

**(Ver fórmula)**

(b) hacer reaccionar el compuesto de fórmula L con una hidrazina que tiene la fórmula RNHNH2 para formar el compuesto M, compuesto N o ambos:

y

(c) hidrolizar y acoplar el compuesto M, compuesto N o ambos con una amina de la fórmula HNR1R2 para formar el compuesto de fórmula (1).

**(Ver fórmula)**

54. Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula 1, en el que V e Y son N, U, W y X son C, B es O y p es 1, que comprende las etapas de:

(a) convertir un compuesto de fórmula O:

**(Ver fórmula)**

a un compuesto de fórmula P:

**(Ver fórmula)**

(b) acoplar el compuesto P con una amina de la fórmula Q:

**(Ver fórmula)**

para formar un compuesto de fórmula R:

**(Ver fórmula)**

(c) desprotección del compuesto de fórmula R seguido de condensación para formar un compuesto de fórmula

S:

**(Ver fórmula)**

5

10

15

20

25

30

35

e

(d) hidrolizar y acoplar el compuesto de fórmula S con una amina de la fórmula HNR1R2 para formar el compuesto de fórmula (1).

55. Un compuesto de la fórmula (Ib):

**(Ver fórmula)**

una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, un éster farmacéuticamente aceptable del mismo, un estereoisómero del mismo, en la que R es 2-clorofenilo, 4-clorofenilo, 2,4-diclorofenilo, 2-bromofenilo, 4bromofenilo, 4-fluorofenilo, 2,4-difluorofenilo, 4-metilfenilo, 4-metoxifenilo o 2-(4-clorofenil)fenilo; R1 es hidrógeno; y R2 es t-butilo, n-pentilo, ciclopentilo, ciclohexilo, adamantan-1-ilo, 2-metiladamantan-2-ilo, 3-hidroxiadamantan1-ilo, 1,3,3-trimetilbiciclo[2.2.1]hept-2-ilo, 1-fenilciclopropilo, ciclohexilmetilo, fenilo, 3-clorofenilo, 4-clorofenilo, 3-bromofenilo, 2-metoxifenilo, 4-terc-butilfenilo, 2,4-difluorofenilo, bencilo, 2-clorobencilo, 4-clorobencilo, 2,4diclorobencilo, 2-fluorobencilo, 4-fluorobencilo, 2,4-difluorobencilo, 2,6-difluorobencilo, 2-bromobencilo, 4bromobencilo, 4-trifluorometilbencilo, 1-feniletilo, 1-metil-1-feniletilo, 2-feniletilo, 1-(2-clorofenil)etilo, 2-(4fluorofenil)etilo, 1-fenilpropilo, 1-etil-1-fenilpropilo, 1-(2-clorofenil)-1-metiletilo, feniletanoato de metilo, 2-hidroxi1-feniletilo, piperidinilo, morfolinilo, piridinilo, 1,2,4-triazol-4-ilo, 2-piridilmetilo, 3-piridilmetilo o 4-piridilmetilo.

56. El compuesto de la reivindicación 56, en el que R es 4-bromofenilo.

57. El compuesto de la reivindicación 56, en el que R2 es t-butilo.

58. El compuesto de la reivindicación 56, en el que R es 2,4-difluorofenilo.

59. El compuesto de la reivindicación 56, en el que R2 es 4-clorofenilo.

60. Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 56-59 y un excipiente farmacéuticamente aceptable.

61. Uso de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 56-60 en la preparación de un medicamento para el tratamiento del dolor.

62. Uso de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 56-60 en la preparación de un medicamento para el tratamiento de Esclerosis Múltiple.

63. Un compuesto seleccionado entre N(3)-(terc-Butil)-1-(4-bromofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; N(3)-(terc-Butil)-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; (4S,7R) N(3)(terc-Butil)-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma o; N(3)-(terc-Butil)-1-(4-clorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.

64. Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de acuerdo con la reivindicación 63 y un excipiente farmacéuticamente aceptable.

65. Uso de un compuesto de acuerdo con la reivindicación 63 en la preparación de un medicamento para el tratamiento del dolor.

66. Uso de un compuesto de acuerdo con la reivindicación 63 en la preparación de un medicamento para el tratamiento de Esclerosis Múltiple.

67. (4S,7R) N(3)-(terc-Butil)-1-(2,4-difluorofenil)-4,5,6,7-tetrahidro-1H-4,7-metano-indazol-3-carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.

68. Uso de un compuesto de acuerdo con la reivindicación 67 en la preparación de un medicamento para el tratamiento de dolor neuropático, dolor inflamatorio o dolor por cáncer.

69. Un compuesto que tiene la fórmula (1 g):

**(Ver fórmula)**

en la que,

10 R es fenilo sustituido con al menos un halógeno; R1 es hidrógeno; y R2 es t-butilo, n-pentilo, ciclopentilo, ciclohexilo, adamantan-1-ilo, 2-metiladamantan-2-ilo, 3-hidroxiadamantan1-ilo, 1,3,3-trimetilbiciclo[2.2.1]hept-2-ilo, 1-fenilciclopropilo, ciclohexilmetilo, fenilo, 3-clorofenilo, 4-clorofenilo, 3-bromofenilo, 2-metoxifenilo, 4-terc-butilfenilo, 2,4-difluorofenilo, bencilo, 2-clorobencilo, 4-clorobencilo, 2,4

15 diclorobencilo, 2-fluorobencilo, 4-fluorobencilo, 2,4-difluorobencilo, 2,6-difluorobencilo, 2-bromobencilo, 4bromobencilo, 4-trifluorometilbencilo, 1-feniletilo, 1-metil-1-feniletilo, 2-feniletilo, 1-(2-clorofenil) etilo, 2(4fluorofenil)etilo, 1-fenilpropilo, 1-etil-1-fenilpropilo, 1-(2-clorofenil)1-metiletilo, feniletanoato de metilo, 2-hidroxi1-feniletilo, piperidinilo, morfolinilo, piridinilo, 1,2,4-triazol-4-ilo, 2-piridilmetilo, 3-piridilmetilo o 4-piridilmetilo.


 

Patentes similares o relacionadas:

Compuestos para el tratamiento del cáncer, del 3 de Junio de 2020, de Oncternal Therapeutics, Inc: Un compuesto representado por la fórmula II: **(Ver fórmula)** en donde Q es S, NH, u O; Z es CH o N; A es fenilo sustituido o no sustituido; indolilo […]

Compuestos heterocíclicos tricíclicos, del 18 de Septiembre de 2019, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de Fórmula (I): o un estereoisómero o una sal del mismo, en la que: (i) X1 es C-G2, uno de X2 y X3 es N, y el otro de X2 […]

Derivados de 1-bencil-3-hidroximetilindazol y utilización de los mismos en el tratamiento de enfermedades basadas en la expresión de MCP-1, CXCR1 y P40, del 21 de Agosto de 2019, de AZIENDE CHIMICHE RIUNITE ANGELINI FRANCESCO A.C.R.A.F. S.P.A.: Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en el que: A puede ser -X1- o -X1-O-X2-, en el que X1 y X2, que pueden ser idénticos o diferentes entre […]

Moduladores de SHIP1, del 8 de Mayo de 2019, de Aquinox Pharmaceuticals (Canada) Inc: Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es -R8-OR9, -R8-N(R9)2, -R8-O-R10-OR9, -R8-O-R10-N(R9)2, -R8-N(R9)-R10-OR9, […]

Composición de coloración que comprende un compuesto de tipo azometínico con unidad pirazolinona, del 15 de Noviembre de 2018, de L'OREAL: Composición tintórea que comprende, en un medio apropiado para el tinte, al menos un compuesto seleccionado entre los compuestos de tipo leuco de la […]

Pirazolil- y pirimidinil-enonas tricíclicas como moduladores antioxidantes de la inflamación, del 8 de Noviembre de 2017, de REATA PHARMACEUTICALS, INC: Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en donde: los átomos marcados 1 y 2 están conectados por un doble enlace o un doble enlace epoxidado; n es 1 o 2; […]

Compuestos bicíclicos de urea, tiourea, guanidina y cianoguanidina útiles para el tratamiento del dolor, del 2 de Noviembre de 2016, de ARRAY BIOPHARMA, INC.: Un compuesto que tiene la fórmula I: **Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptables, o solvatos de los mismos, en la que: […]

Modulador del receptor de glucagón, del 17 de Agosto de 2016, de PFIZER INC.: Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 es un grupo heteroarilo de 5 miembros unido a través de o […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .