1. Un uso de un derivado de tiadiazolina representado por la fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo para la preparación de un medicamento que es un agente antitumoral:

**(Ver fórmula)**

< en la que R1 representa

(a) un átomo de hidrógeno, 10 (b) alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir,

(c) alquinilo C2-8 sustituido o sin sustituir,

(d) alquenilo C2-8 sustituido o sin sustituir,

(e) cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir,

(f) un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, o

15 (g) arilo sustituido o sin sustituir; R4 representa

(a) alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir,

(b) alquinilo C2-8 sustituido o sin sustituir,

(c) alquenilo C2-8 sustituido o sin sustituir, 20 (d) cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir,

(e) un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, o

(f) arilo sustituido o sin sustituir; R2 representa

(a) un átomo de hidrógeno, 25 (b) alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir,

(c) alquinilo C2-8 sustituido o sin sustituir,

(d) alquenilo C2-8 sustituido o sin sustituir,

(e) cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir,

(f) -C(=W)R6 [en la que 30 W representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre,

110

R6 representa

(i) un átomo de hidrógeno,

(ii) alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir,

(iii) alquenilo C2-8 sustituido o sin sustituir,

(iv) cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir,

(v) arilo sustituido o sin sustituir,

(vi) un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir,

78 78

(vii) -NRR(en la que Ry Rson iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-8 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir o un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, o R7 y R8 se combinan junto con el átomo de nitrógeno adyacente para formar un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir),

(viii) -OR9 (en la que R9 representa alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-8 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir o arilo sustituido o sin sustituir), o

10 10

(ix) -SR(en la que Rrepresenta alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-8 sustituido o sin sustituir o arilo sustituido o sin sustituir)],

1112 11 12

(g) -NRR{en la que Ry Rson iguales o diferentes y cada uno representa

(i) un átomo de hidrógeno,

(ii) alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir,

(iii) alquenilo C2-8 sustituido o sin sustituir,

(iv) cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir, o

13 13

(v) -C(=O)R[en la que Rrepresenta alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-8 sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, -NR7AR8A (en la

7A 8A

que Ry Rtienen, respectivamente, los mismos significados que los

78 9A 9A

de los Ry Rmencionados anteriormente) o -OR(en la que Rtiene el mismo significado que el del R9 mencionado anteriormente)]}, o

14 14

(h) -SO2R(en la que Rrepresenta

(i) alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir,

(ii) alquenilo C2-8 sustituido o sin sustituir,

(iii) arilo sustituido o sin sustituir, o

(iv) un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir), o R1 y R2 se combinan junto con el átomo de nitrógeno adyacente para formar un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, R5 representa

(a) alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir,

(b) alquinilo C2-8 sustituido o sin sustituir,

(c) alquenilo C2-8 sustituido o sin sustituir,

(d) cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir,

(e) un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir o

(f) arilo sustituido o sin sustituir, o

4 5 282928A29A

Ry Rse combinan para representar -(CRR)m1-Q-(CRR)m2-{en la que Q representa un enlace sencillo, fenileno sustituido o sin sustituir o cicloalquileno C3-8, m1 y m2 son iguales o diferentes y cada uno representa un número entero de 0 a 4, con la condición de que m1 y m2 no sean 0 al mismo tiempo,

282928A 29A

R, R, Ry Rson iguales o diferentes y cada uno representa

(a) un átomo de hidrógeno,

(b) alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir,

30 30

(c) -OR[en la que Rrepresenta

(i) un átomo de hidrógeno,

(ii) alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir,

(iii) alquenilo C2-8 sustituido o sin sustituir,

3132 31 32

(iv) -CONRR(en la que Ry Rson iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir, un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir o arilo sustituido o sin sustituir),

3334 33 34

(v) -SO2NRR(en la que Ry Rson iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir, un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir o arilo sustituido o sin sustituir), o

35 35

(vi) -COR(en la que Rrepresenta un átomo de hidrógeno, alquilo C110 sustituido o sin sustituir, un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir

o arilo sustituido o sin sustituir)],

3637 36 37

(d) -NRR[en la que Ry Rson iguales o diferentes y cada uno representa

(i) un átomo de hidrógeno,

(ii) alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir,

38 38

(iii) -COR(en la que Rrepresenta un átomo de hidrógeno, alquilo C110 sustituido o sin sustituir, un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-10 sustituido o sin sustituir, ariloxi sustituido o sin sustituir, amino, alquilamino C1-10 sustituido o sin sustituir, di(alquil C1-10)amino sustituido o sin sustituir o arilamino sustituido o sin sustituir), o

39 39

(iv) -SO2R(en la que Rrepresenta alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir, un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir o arilo sustituido o sin sustituir)], o

40 40

(e) -CO2R(en la que Rrepresenta un átomo de hidrógeno, alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir o arilo sustituido o sin sustituir), y

282928A 29A

cuando m1 o m2 es un número entero de 2 o más, cada R, R, Ry Rpueden

282928A 29A

ser iguales o diferentes, respectivamente, y dos cualesquiera de R, R, Ry Rque están unidos a los dos átomos de carbono adyacentes pueden combinarse para formar un enlace}, y R3 representa

(a) un átomo de hidrógeno o

A6A A6A

(b) -C(=W)R(en la que Wy Rtienen, respectivamente, los mismos

significados que los de los W y R6 mencionados anteriormente); en la que el sustituyente o sustituyentes en el alquilo C1-10 sustituido, el alcoxi C1-10 sustituido, el alquenilo C2-8 sustituido, el alquinilo C2-8 sustituido, el cicloalquilo C3-8 sustituido, el alquilamino C1-10 sustituido y el di(alquil C1-10)amino sustituido son iguales o diferentes y de 1 a 3 sustituyentes se seleccionan entre el grupo A que consiste en

(1) halógeno, (2) oxo, (3) hidroxi, (4) nitro, (5) azido, (6) cicloalquilo C3-8, (7) arilo, (8) un grupo heterocíclico,

(9) arilo sustituido (el sustituyente o sustituyentes en dicho arilo sustituido tienen el mismo significado que el del sustituyente o sustituyentes que se mencionan más adelante en el arilo sustituido),

(10) un grupo heterocíclico sustituido (el sustituyente o sustituyentes en dicho grupo heterocíclico sustituido tienen el mismo significado que el del sustituyente o sustituyentes que se mencionan más adelante en el grupo heterocíclico sustituido),

1516 15 16

(11) -CONRR<en la que Ry Rson iguales o diferentes y cada uno representa (i) un átomo de hidrógeno, (ii) hidroxi, (iii) cicloalquilo C3-8, (iv) alquilo C1-10, (v) alquenilo C28, (vi) arilo, (vii) un grupo heterocíclico, (viii) arilo sustituido (el sustituyente o sustituyentes en dicho arilo sustituido tienen el mismo significado que el del sustituyente o sustituyentes que se mencionan más adelante en el arilo sustituido), (ix) un grupo heterocíclico sustituido (el sustituyente o sustituyentes en dicho grupo heterocíclico sustituido tienen el mismo significado que el del sustituyente o sustituyentes que se mencionan más adelante en el grupo heterocíclico sustituido) o (x) alquilo C1-10 sustituido {en dicho alquilo C1-10 sustituido, el sustituyente o sustituyentes son iguales o diferentes y de 1 a 3 sustituyentes se seleccionan entre el grupo que consiste en hidroxi, alcoxi C1-10, oxo, carboxi, alcoxicarbonilo C1-10, arilo, un grupo heterocíclico,

15A16A 15A 16A

CONRR[en la que Ry Rson iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-10 o alquilo C1-10 sustituido (en dicho alquilo C1-10 sustituido, el sustituyente o sustituyentes (a) son iguales o diferentes y de 1 a 3 sustituyentes se seleccionan entre el grupo que consiste en hidroxi, alcoxi C1-10, oxo, carboxi, alcoxicarbonilo C1-10, arilo, un grupo heterocíclico, amino, alquilamino C1-10 y

15A 16A

di(alquil C1-10)amino), o Ry Rse combinan para formar un grupo heterocíclico

4142 41 42

junto con el átomo de nitrógeno adyacente], -NRR[en la que Ry Rson iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-10, alcanoílo C2-11, aroílo, arilo, un grupo heterocíclico, alquilo C1-10 sustituido (el sustituyente en dicho alquilo C1-10 sustituido tiene el mismo significado que el del sustituyente o sustituyentes

(a) mencionados anteriormente en el alquilo C1-10 sustituido), un alcanoílo C2-11 sustituido (en dicho alcanoílo C2-11 sustituido, el sustituyente o sustituyentes (b) son iguales o diferentes y de 1 a 3 sustituyentes se seleccionan entre el grupo que consiste en hidroxi, alcoxi C1-10, oxo, carboxi, alcoxicarbonilo C1-10, amino, alquilamino C1-10 y di(alquil C1-10)amino), aroílo sustituido (el sustituyente o sustituyentes en dicho aroílo sustituido tienen el mismo significado que el del sustituyente o sustituyentes (b) mencionados anteriormente en el alcanoílo C2-11 sustituido), arilo sustituido (el sustituyente o sustituyentes en dicho arilo sustituido tienen el mismo significado que el del sustituyente o sustituyentes que se mencionan más adelante en el arilo sustituido) o un grupo heterocíclico sustituido (el sustituyente o sustituyentes en dicho grupo heterocíclico sustituido tienen el mismo significado que el del sustituyente o sustituyentes que se mencionan más adelante en el grupo heterocíclico sustituido), o

41 42

Ry Rse combinan para formar un grupo heterocíclico o un grupo heterocíclico sustituido junto con el átomo de nitrógeno adyacente (el sustituyente o sustituyentes en dicho grupo heterocíclico sustituido formado junto con el átomo de nitrógeno adyacente tienen el mismo significado que el del sustituyente o sustituyentes que se mencionan más adelante en el grupo heterocíclico sustituido formado junto con el átomo de

15 16

nitrógeno adyacente)]}, o Ry Rse combinan para formar un grupo heterocíclico o un grupo heterocíclico sustituido junto con el átomo de nitrógeno adyacente (el sustituyente o sustituyentes en dicho grupo heterocíclico sustituido formado junto con el átomo de nitrógeno adyacente tienen el mismo significado que el del sustituyente o sustituyentes que se mencionan más adelante en el grupo heterocíclico sustituido formado junto con el átomo de nitrógeno adyacente)>,

26 26

(12) -CO2R{en la que Rrepresenta (i) un átomo de hidrógeno, (ii) alquilo C1-10, (iii) cicloalquilo C3-8, (iv) alquenilo C2-8, (v) alquinilo C2-8, (vi) arilo, (vii) arilo sustituido (el sustituyente o sustituyentes en dicho arilo sustituido tienen el mismo significado que el del sustituyente o sustituyentes que se mencionan más adelante en el arilo sustituido) o

(viii) alquilo C1-10 sustituido [en dicho alquilo C1-10 sustituido, el sustituyente o sustituyentes (c) son iguales o diferentes y de 1 a 3 sustituyentes se seleccionan entre el grupo que consiste en hidroxi, halógeno, alcoxi C1-10, oxo, carboxi, alcoxicarbonilo C1

15B16B 15B 16B

10, arilo, un grupo heterocíclico, -CONRR(en la que Ry Rtienen,

15 16

respectivamente, los mismos significados que los de los Ry Rmencionados

41A42A 4142A

anteriormente), y -NRR(en la que RA y Rtienen, respectivamente, los mismos

41 42

significados que los de los Ry Rmencionados anteriormente)]},

26A 26A 26

(13) -COR(en la que Rtiene el mismo significado que el del Rmencionado anteriormente),

1718 17 18

(14) -NRR<en la que Ry Rson iguales o diferentes y cada uno representa (i) un átomo de hidrógeno, (ii) alquilo C1-10, (iii) alquenilo C2-8, (iv) aroílo, (v) arilo, (vi) un grupo heterocíclico, (vii) cicloalquilo C3-8, (viii) aralquiloxicarbonilo C7-15, (ix) alquilo C1-10 sustituido {en dicho alquilo C1-10 sustituido, el sustituyente o sustituyentes (d) son iguales o diferentes y de 1 a 3 sustituyentes se seleccionan entre el grupo que consiste en hidroxi, alcoxi C1-10, oxo, carboxi, alcoxicarbonilo C1-10, arilo, un grupo heterocíclico, arilo sustituido (el sustituyente o sustituyentes en dicho arilo sustituido tienen el mismo significado que el del sustituyente o sustituyentes que se mencionan más adelante en el arilo sustituido), un grupo heterocíclico sustituido (el sustituyente o sustituyentes en dicho grupo heterocíclico sustituido tienen el mismo significado que el del sustituyente o sustituyentes que se mencionan más adelante en el grupo heterocíclico sustituido),

19 19

O(CH2CH2O)nR(en la que n representa un número entero de 1 a 15, y Rrepresenta

15C16C 15C 16C

alquilo C1-10), -CONRR(en la que Ry Rtienen, respectivamente, los mismos

15 16 24

significados que los de los Ry Rmencionados anteriormente), -SO2R[en la que R24 representa alquilo C1-10, arilo o arilo sustituido (el sustituyente o sustituyentes en dicho arilo sustituido tienen el mismo significado que el del sustituyente o sustituyentes

41B42B 41B

que se mencionan más adelante en el arilo sustituido)], y -NRR(en la que Ry

42B 41

Rtienen, respectivamente, los mismos significados que los de los Ry R42 mencionados anteriormente)}, (x) arilo sustituido (el sustituyente o sustituyentes en dicho arilo sustituido tienen el mismo significado que el del sustituyente o sustituyentes que se mencionan más adelante en el arilo sustituido), (xi) un grupo heterocíclico sustituido (el sustituyente o sustituyentes en dicho grupo heterocíclico sustituido tienen el mismo significado que el del sustituyente o sustituyentes que se mencionan más

26B 26B

adelante en el grupo heterocíclico sustituido), (xii) -COR{en la que Rrepresenta alquilo C1-10, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo, alquilo C1-10 sustituido (el sustituyente o sustituyentes en dicho alquilo C1-10 sustituido tienen el mismo significado que el del sustituyente o sustituyentes (c) mencionados anteriormente en el alquilo C1-10 sustituido), arilo sustituido (el sustituyente o sustituyentes en dicho arilo sustituido tienen el mismo significado que el del sustituyente o sustituyentes que se mencionan

26C26D 26C 26D

anteriormente) -OR[en la Rrepresenta alquilo C1-10, arilo, alquilo C1-10

más adelante en el arilo sustituido), -NRR(en la que Ry Rson iguales o diferentes, y cada uno tiene el mismo significado que el del R26 mencionado 27 27

o que sustituido (el sustituyente o sustituyentes en dicho alquilo C1-10 sustituido tienen el mismo significado que el del sustituyente (c) mencionado anteriormente en el alquilo C110 sustituido) o arilo sustituido (el sustituyente o sustituyentes en dicho arilo sustituido tienen el mismo significado que el del sustituyente o sustituyentes que se mencionan

26E 26E

más adelante en el arilo sustituido)]} o (xiii) -SO2R(en la que Rtiene el mismo

26 17 18

significado que el del Rmencionado anteriormente), o Ry Rse combinan para formar un grupo heterocíclico o un grupo heterocíclico sustituido junto con el átomo de nitrógeno adyacente (el sustituyente o sustituyentes en dicho grupo heterocíclico sustituido formado junto con el átomo de nitrógeno adyacente tienen el mismo significado que el del sustituyente o sustituyentes que se mencionan más adelante en el grupo heterocíclico sustituido formado junto con el átomo de nitrógeno adyacente)>,

+20212220 21

X

(15) -NRRR(en la que Ry Rson iguales o diferentes y cada uno representa

20 21

alquilo C1-10, o Ry Rse combinan para formar un grupo heterocíclico junto con el átomo de nitrógeno adyacente, R22 representa alquilo C1-10 y X representa cada átomo de cloro, bromo o yodo),

23 23

(16) -OR{en la que Rrepresenta (i) alquilo C1-10, (ii) cicloalquilo C3-8, (iii) arilo, (iv) un grupo heterocíclico, (v) arilo sustituido (el sustituyente o sustituyentes en dicho arilo sustituido tienen el mismo significado que el del sustituyente o sustituyentes que se mencionan más adelante en el arilo sustituido), (vi) un grupo heterocíclico sustituido (el sustituyente o sustituyentes en dicho grupo heterocíclico sustituido tienen el mismo significado que el del sustituyente o sustituyentes que se mencionan más adelante en el grupo heterocíclico sustituido), (vii) alquilo C1-10 sustituido [en dicho alquilo C1-10 sustituido, el sustituyente o sustituyentes (e) son iguales o diferentes y de 1 a 3 sustituyentes se seleccionan entre el grupo que consiste en hidroxi, halógeno, alcoxi C110, oxo, carboxi, alcoxicarbonilo C1-10, arilo, un grupo heterocíclico, arilo sustituido (el sustituyente o sustituyentes en dicho arilo sustituido tienen el mismo significado que el del sustituyente o sustituyentes que se mencionan más adelante en el arilo sustituido), un grupo heterocíclico sustituido (el sustituyente o sustituyentes en dicho grupo heterocíclico sustituido tienen el mismo significado que el del sustituyente o sustituyentes que se mencionan más adelante en el grupo heterocíclico sustituido),

19A 19A

O(CH2CH2O)nAR(en la que nA y Rtienen, respectivamente, el mismo significado

19 15D16D 15D 16D

que el del Rmencionado anteriormente), -CONRR(en la que Ry Rtienen,

15 1641C42C

respectivamente, los mismos significados que los de los Ry R), y -NRR(en la

41C 42C 41

que Ry Rtienen, respectivamente, los mismos significados que los de los Ry

42 26F 26F

Rmencionados anteriormente)], (viii) -COR(en la que Rtiene el mismo

26 15E16E

significado que el del Rmencionado anteriormente) o (ix) -CONRR(en la que

15E 16E 15 16

Ry Rtienen, respectivamente, los mismos significados que los de los Ry Rmencionados anteriormente)},

23A 23A 23

(17) -SR(en la que Rtiene el mismo significado que el del Rmencionado anteriormente),

25 25

(18) -SO2Ren la que Rrepresenta (i) alquilo C1-10, (ii) cicloalquilo C3-8, (iii) arilo, (iv) alquilo C1-10 sustituido (el sustituyente o sustituyentes en dicho alquilo C1-10 sustituido tienen el mismo significado que el del sustituyente (c) mencionado anteriormente en el alquilo C1-10 sustituido), (v) arilo sustituido (el sustituyente o sustituyentes en dicho arilo sustituido tienen el mismo significado que el del sustituyente o sustituyentes que se

15F16F 15F 16F

mencionan más adelante en el arilo sustituido), o (vi) -NRR(en la que Ry R

15 16

tienen, respectivamente, los mismos significados que los de los Ry Rmencionados anteriormente)], y

25A 25A 25

(19)-OSO2R(en la que Rtiene el mismo significado que el del Rmencionado

anteriormente);

en la que el sustituyente o sustituyentes en el arilo sustituido, el ariloxi sustituido, el arilamino

sustituido y el fenileno sustituido son iguales o diferentes y de 1 a 3 sustituyentes se

seleccionan entre el grupo B que consiste en

(1) halógeno, (2) alquilo C1-10, (3) nitro, (4) oxo, (5) hidroxi, (6) alcoxi C1-10, (7) amino, (8) alquilamino C1-10, (9) di(alquil C1-10)amino, (10) alquilaminocarboniloxi C1-10, (11) di(alquil

C1-10)aminocarboniloxi, (12) alcanoílo C2-9, (13) alcanoilamino C2-9, (14) alcanoiloxi C2-9,

(15) arilo, (16) arilsulfonilo, (17) amino heterocíclico, (18) aroílo,

(19) carboxi, (20) alcoxicarbonilo C1-10, (21) ciano, (22) metilendioxi,

(23) alquilo C1-10 sustituido (en dicho alquilo C1-10 sustituido, el sustituyente o sustituyentes (f) son iguales o diferentes y de 1 a 3 sustituyentes se seleccionan entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, carboxi, alcoxicarbonilo C1-10, amino, alquilamino C1-10, di(alquil C1-10)amino, hidroxi y alcoxi C1-10),

(24) arilsulfonilo sustituido (el sustituyente o sustituyentes en dicho arilsulfonilo sustituido tienen el mismo significado que el del sustituyente o sustituyentes (f) mencionados anteriormente), y

(25) amino heterocíclico sustituido (el sustituyente o sustituyentes en dicho amino heterocíclico sustituido tienen el mismo significado que el del sustituyente o sustituyentes (f) mencionados anteriormente); y

en la que el sustituyente o sustituyentes en el grupo heterocíclico sustituido y el grupo heterocíclico sustituido formado junto con el átomo de nitrógeno adyacente son iguales o diferentes y de 1 a 3 sustituyentes se seleccionan entre el grupo C que consiste en

(1) halógeno, (2) alquilo C1-10, (3) nitro, (4) oxo, (5) hidroxi, (6) alcoxi C1-10, (7) amino, (8) alquilamino C1-10, (9) di(alquil C1-10)amino, (10) alquilaminocarboniloxi C1-10, (11) di(alquil C1-10)aminocarboniloxi, (12) alcanoílo C2-9, (13) alcanoilamino C2-9, (14) alcanoiloxi C2-9,

(15) arilo, (16) arilsulfonilo, (17) amino heterocíclico, (18) aroílo, (19) carboxi, (20) alcoxicarbonilo C1-10, (21) ciano, (22) metilendioxi,

(23) alquilo C1-10 sustituido (en dicho alquilo C1-10 sustituido, el sustituyente o sustituyentes (f) son iguales o diferentes y de 1 a 3 sustituyentes se seleccionan entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, carboxi, alcoxicarbonilo C1-10, amino, alquilamino C1-10, di(alquil C1-10)amino, hidroxi y alcoxi C1-10),

(24) arilsulfonilo sustituido (el sustituyente o sustituyentes en dicho arilsulfonilo sustituido tienen el mismo significado que el del sustituyente o sustituyentes (f) mencionados anteriormente),

(25) amino heterocíclico sustituido (el sustituyente o sustituyentes en dicho amino heterocíclico sustituido tienen el mismo significado que el del sustituyente o sustituyentes (f) mencionados anteriormente), y

(26) oxo >.

2. El uso de acuerdo con la reivindicación 1, en el que R4 es (a) alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir, (b) alquinilo C2-8 sustituido o sin sustituir, (c)

alquenilo C2-8 sustituido o sin sustituir, (d) cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir, (e) un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, o (f) arilo sustituido o sin sustituir, y R5 es (d) cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir, (e) un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, o (f) arilo sustituido o sin sustituir, o

4 5 282928A29A

Ry Rse combinan para representar -(CRR)m1-Q-(CRR)m2-.

3. El uso de acuerdo con la reivindicación 1, en el que R5 es (a) alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir, (b) alquinilo C2-8 sustituido o sin sustituir, (c) alquenilo C2-8 sustituido o sin sustituir,

o (d) cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir.

4. El uso de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, en el que R5 es (f) arilo sustituido o sin sustituir, o (e) un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir.

5. El uso de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, en el que R5 es fenilo sustituido o sin sustituir o tienilo sustituido o sin sustituir.

6. El uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en el que R4 es (a) alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir.

7. El uso de acuerdo con la reivindicación 1, en el que R4 y R5 se combinan para

282928A29A

representar -(CRR)m1-Q-(CRR)m2-.

8. El uso de acuerdo con la reivindicación 1, en el que R4 y R5 se combinan para representar -(CH2) ml-Q-(CH2)m2-.

9. El uso de acuerdo con la reivindicación 7 u 8, en el que Q es fenileno sustituido o sin sustituir.

10. El uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, en el que R1 es (a) un átomo de hidrógeno, o (b) alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir.

11. El uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, en el que R1 es (a) un átomo de hidrógeno.

12. El uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, en el que R2 es (f)

- C(=W)R6.

13. El uso de acuerdo con la reivindicación 12, en el que R6 es (ii) alquilo C1-10 sustituido o

sin sustituir, (iii) alquenilo C2-8 sustituido o sin sustituir, o (iv) cicloalquilo C3-8 sustituido o sin 5 sustituir.

14. El uso de acuerdo con la reivindicación 12 ó 13, en el que W es un átomo de oxígeno.

15. El uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, en el que R1 y R2 se

10 combinan para formar un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir junto con el átomo de nitrógeno adyacente.

16. El uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 15, en el que R3 es C(=WA)R6A .

15

17. El uso de acuerdo con la reivindicación 16, en el que R6A es (ii) alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir, (iii) alquenilo C2-8 sustituido o sin sustituir, o (iv) cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir.

20 18. El uso de acuerdo con la reivindicación 16, en el que R6A es alquilo C1-10.

19. El uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 16 a 18, en el que WA es un átomo de oxígeno.

25 20. Un derivado de tiadiazolina representado por la fórmula general (IA) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:

**(Ver fórmula)**

{en la que R1B representa

(a) un átomo de hidrógeno,

(b) alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir,

(c) alquinilo C2-8 sustituido o sin sustituir,

(d) alquenilo C2-8 sustituido o sin sustituir,

(e) cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir,

(f) un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, o

(g) arilo sustituido o sin sustituir; R4B representa

(a) alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir,

(b) alquinilo C2-8 sustituido o sin sustituir,

(c) alquenilo C2-8 sustituido o sin sustituir,

(d) cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir,

(e) un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, o

(f) arilo sustituido o sin sustituir; R2B representa

(a) un átomo de hidrógeno,

(b) alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir,

(c) alquinilo C2-8 sustituido o sin sustituir,

(d) alquenilo C2-8 sustituido o sin sustituir,

(e) cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir,

(f) -C(=WB)R6B [en la que WB representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, R6B representa

(i) un átomo de hidrógeno,

(ii) alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir,

(iii) alquenilo C2-8 sustituido o sin sustituir,

(iv) cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir,

(v) arilo sustituido o sin sustituir,

(vi) un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir,

7B8B 7B 8B

(vii) -NRR(en la que Ry Rson iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-8 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C38 sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir o un grupo

7B 8B

heterocíclico sustituido o sin sustituir, o Ry Rse combinan junto con el átomo de nitrógeno adyacente para formar un grupo

heterocíclico sustituido o sin sustituir),

9B 9B

(viii) -OR(en la que Rrepresenta alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-8 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir o arilo sustituido o sin sustituir), o

10B 10B

(ix) -SR(en la que Rrepresenta alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-8 sustituido o sin sustituir o arilo sustituido o sin sustituir)],

11B12B 11B 12B

(g) -NRR{en la que Ry Rson iguales o diferentes y cada uno representa

(i) un átomo de hidrógeno,

(ii) alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir,

(iii) alquenilo C2-8 sustituido o sin sustituir,

(iv) cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir, o

13B 13B

(v) -C(=O)R[en la que Rrepresenta alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-8 sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, -NR7BR8B (en la

7B 8B

que Ry Rtienen, respectivamente, los mismos significados que los

7B 8B 9B 9B

de los Ry Rmencionados anteriormente) o -OR(en la que Rtiene el mismo significado que el del R9B mencionado anteriormente)]}, o

14B 14B

(h) -SO2R(en la que Rrepresenta

(i) alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir,

(ii) alquenilo C2-8 sustituido o sin sustituir,

(iii) arilo sustituido o sin sustituir, o

(iv) un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir), o

1B 2B

Ry Rse combinan junto con el átomo de nitrógeno adyacente para formar un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, R5B representa

(a) un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir o

(b) arilo sustituido o sin sustituir, o

4B 5B 28B29BB28BB29BB

Ry Rse combinan para representar -(CRR)p1-Q-(CRR)p2-(en la que QB representa un enlace sencillo, fenileno sustituido o sin sustituir o cicloalquileno C3-8, p1 y p2 son iguales o diferentes y cada uno representa un número entero de 0 a 4, con la condición de que p1 y p2 no sean 0 al mismo tiempo,

28B29B28BB 29BB

R, R, Ry Rson iguales o diferentes y cada uno representa

(a) un átomo de hidrógeno,

(b) alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir,

122

30B 30B

(c) -OR[en la que Rrepresenta

(i) un átomo de hidrógeno,

(ii) alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir,

(iii) alquenilo C2-8 sustituido o sin sustituir,

31B32B 31B 32B

(iv) -CONRR(en la que Ry Rson iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir, un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir o arilo sustituido

o sin sustituir),

33B34B 33B 34B

(v) -SO2NRR(en la que Ry Rson iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir, un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir o arilo sustituido o sin sustituir), o

35B 35B

(vi) -COR(en la que Rrepresenta un átomo de hidrógeno, alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir, un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir o arilo sustituido o sin sustituir)],

36B37B 36B 37B

(d) -NRR[en la que Ry Rson iguales o diferentes y cada uno representa

(i) un átomo de hidrógeno,

(ii) alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir,

38B 38B

(iii) -COR(en la que Rrepresenta un átomo de hidrógeno, alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir, un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-10 sustituido o sin sustituir, ariloxi sustituido o sin sustituir, amino, alquilamino C1-10 sustituido o sin sustituir, di(alquil C1-10)amino sustituido o sin sustituir o arilamino sustituido o sin sustituir), o

39B 39B

(iv) -SO2R(en la que Rrepresenta alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir, un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir o arilo sustituido o sin sustituir)], o

40B 40B

(e) -CO2R(en la que Rrepresenta un átomo de hidrógeno, alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir o arilo sustituido o sin sustituir), y

28B29B28BB 29BB

cuando p1 o p2 es un número entero de 2 o más, cada R, R, Ry Rpueden

28B 29B28BB

ser iguales o diferentes, respectivamente, y dos cualesquiera de R, R, Ry R29BB que están unidos a los dos átomos de carbono adyacentes pueden combinarse para formar un enlace}, y R3B representa 123

(a) un átomo de hidrógeno o

BB6BB BB 6BB

(b) -C(=W)R(en la que Wy Rtienen, respectivamente, los mismos significados que los de los WByR6B mencionados anteriormente),

2B 3B 8C

con la condición de que cuando Ry Rson iguales y son -CONH(en la que R8C representa alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir o arilo sustituido o sin sustituir), y

4B 5B

uno de Ry Res alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir,

4B 5B

entonces el otro de Ry Rsólo representa cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-8 sustituido o sin sustituir o alquinilo C2-8 sustituido o sin sustituir [con la condición de que

1B 2B 3B

(c) cuando Res un átomo de hidrógeno, Ry Rson acetilo,

(i) y R4B es metilo, R5B no es ninguno de fenilo, 3-benzoiloxifenilo, 2-oxo-2H-1-benzopiran-3ilo, 2-furilo, 5-nitro-2-furilo, 5-metil-2-furilo, 2-tienilo, 5-cloro-2-tienilo, 3acetoxifenilo, 3-nitrofenilo, 4-nitrofenilo, 4-fluorofenilo, 3acetilaminofenilo, 4-metoxifenilo, 3-metoxifenilo, 4-etilfenilo, 4-metilfenilo, 4-bromofenilo, 4-noniloxifenilo, 4-fenilfenilo, 3,4-dimetoxifenilo, 1,3benzodioxol-5-ilo, 4-(benzoimidazol-2-ilamino)fenilo, 4-(1metilbenzoimidazol-2-ilamino)fenilo, 3-piridilo y 2-naftilo, 2-acetilamino-4acetil-1,3,4-tiadiazolin-5-ilo,

4B 5B

(ii) y uno de Ry Res fenilo,

4B 5B

el otro de Ry Rno es ninguno de fenilo, 4-metoxifenilo, 3,4dimetoxifenilo, 4-nitrofenilo, etoxicarbonilmetilo, isobutilo, sec-butilo, nbutilo y acetilaminometilo,

4B 5B

(iii) y uno de Ry Res 2-acetoxifenilo,

4B 5B

el otro de Ry Rno es 2-feniletenilo,

(iv) y R4B es 4-metoxifenilo, R5B no es 4-metoxifenilo,

4B 5B B

(v) y Ry Rse combinan para representar -(CH2)p1-Q(CH2)p2 -(en la que p1, p2 y QB tienen, respectivamente, los mismos significados que los de los mencionados anteriormente), -(CH2)p1-QB-(CH2)p2-, en la que QB es un enlace sencillo y la suma de p1 y p2 es 5, se excluye

(vi) y R4B es 1,2,3-triacetoxipropilo,

R5B no es 3,4-dihidro-3-oxo-2-quinoxalinilo, y

1B 3B 2B 4B

(e) cuando Ry Rson átomos de hidrógeno, Res acetilo y Res metilo, R5B no es fenilo,

1B 2B 3B

(f) cuando Res fenilo, Ry Rson acetilo,

(i) y R4B es metilo, R5B no es ninguno de 4-acetoxi-6-metil-2-oxo-2H-piran-3-ilo y 2-oxo-2H-1-benzopiran-3ilo, y

(ii) y R4B es fenilo, R5B no es fenilo,

1B2B 4B

(h) cuando R, Ry Rson metilo, y R5B es piridilo,

3B C C

Rno es -COR(en la que Rrepresenta metilo, clorometilo, metoxi, etoxicarbonilmetilo o etoxicarboniletenilo),

1B 2B 4B

(k) cuando Res 4-clorofenilo, Res un átomo de hidrógeno, y Res

metilo, R5B no es (1-metilbenzoimidazol-2-ilamino)fenilo, y R3B no es acetilo],

en la que el sustituyente o sustituyentes en el alquilo C1-10 sustituido, el alcoxi C1-10 sustituido, el alquenilo C2-8 sustituido, el alquinilo C2-8 sustituido, el cicloalquilo C3-8 sustituido, el alquilamino C1-10 sustituido y el di(alquil C1-10)amino sustituido son iguales o diferentes y de 1 a 3 sustituyentes se seleccionan entre el grupo A mencionado anteriormente; en la que el sustituyente o sustituyentes en el arilo sustituido, el ariloxi sustituido, el arilamino sustituido y el fenileno sustituido son iguales o diferentes y de 1 a 3 sustituyentes se seleccionan entre el grupo B mencionado anteriormente; y en la que el sustituyente o sustituyentes en el grupo heterocíclico sustituido y el grupo heterocíclico sustituido formado junto con el átomo de nitrógeno adyacente son iguales o diferentes y de 1 a 3 sustituyentes se seleccionan entre el grupo C mencionado anteriormente}.

21. El derivado de tiadiazolina de acuerdo con la reivindicación 20, en el que R4B es (a) alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir, (b) alquinilo C2-8 sustituido o sin sustituir, o (c) alquenilo C2-8 sustituido o sin sustituir, R5B es (e) un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, o (f) arilo sustituido o sin sustituir, o

4B 5B 28B29BB28BB29BB28B29B

Ry Rse combinan para representar -(CRR)p1-Q-(CRR)p2-(en la que R, R,

28BB 29BB B

R, R, p1, p2 y Qtienen, respectivamente, los mismos significados que los de los mencionados anteriormente), o la sal farmacológicamente aceptable del mismo.

22. El derivado de tiadiazolina de acuerdo con la reivindicación 20 ó 21, en el que R5B es (f) arilo sustituido o sin sustituir, o (e) un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, o la sal farmacológicamente aceptable del mismo.

23. El derivado de tiadiazolina de acuerdo con la reivindicación 20 ó 21, en el que R5B es fenilo sustituido o sin sustituir o tienilo sustituido o sin sustituir, o la sal farmacológicamente aceptable del mismo.

24. El derivado de tiadiazolina de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 20 a 23, en el que R4B es (a) alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir, o la sal farmacológicamente aceptable del mismo.

25. El derivado de tiadiazolina de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 20 a 23, en el que R4B es alquilo C1-10 sustituido, o la sal farmacológicamente aceptable del mismo.

4B 5B

26. El derivado de tiadiazolina de acuerdo con la reivindicación 20, en el que Ry Rse

28B29BB28BB29BB28B 29B 28BB

combinan para representar -(CRR) p1-Q-(CRR)p2 -(en la que R, R, R,

29BB B

R, p1, p2 y Qtienen, respectivamente, los mismos significados que los de los mencionados anteriormente, o la sal farmacológicamente aceptable del mismo.

4B 5B

27. El derivado de tiadiazolina de acuerdo con la reivindicación 20, en el que Ry Rse combinan para representar -(CH2)p1-QB-(CH2)p2-(en la que p1, p2 y QB tienen, respectivamente, los mismos significados que los de los mencionados anteriormente), o la sal farmacológicamente aceptable del mismo.

28. El derivado de tiadiazolina de acuerdo con la reivindicación 26 ó 27, en el que QB es fenileno sustituido o sin sustituir, o la sal farmacológicamente aceptable del mismo.

29. El derivado de tiadiazolina de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 20 a 28, en el que R1B es (a) un átomo de hidrógeno o (b) alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir, o la sal farmacológicamente aceptable del mismo.

30. El derivado de tiadiazolina de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 20 a 28, en el que R1B es (a) un átomo de hidrógeno, o la sal farmacológicamente aceptable del mismo.

31. El derivado de tiadiazolina de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 20 a

2B B6B B6B

30, en el que Res (f) -C(=W)R(en la que Wy Rtienen, respectivamente, los mismos significados que los definidos anteriormente), o la sal farmacológicamente aceptable del mismo.

32. El derivado de tiadiazolina de acuerdo con la reivindicación 31, en el que R6B es (ii) alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir, (iii) alquenilo C2-8 sustituido o sin sustituir , o (iv) cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir, o la sal farmacológicamente aceptable del mismo.

33. El derivado de tiadiazolina de acuerdo con la reivindicación 31 ó 32, en el que WB es un átomo de oxígeno, o la sal farmacológicamente aceptable del mismo.

34. El derivado de tiadiazolina de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 20 a

1B 2B

28, en el que Ry Rse combinan junto con el átomo de nitrógeno adyacente para formar un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, o la sal farmacológicamente aceptable del mismo.

35. El derivado de tiadiazolina de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 20 a

3B BB6BB BB 6BB

34, en el que Res -C(=W)R(en la que Wy Rtienen, respectivamente, los mismos significados que los de los mencionados anteriormente), o la sal farmacológicamente aceptable del mismo.

36. El derivado de tiadiazolina de acuerdo con la reivindicación 35, en el que R6BB es (ii) alquilo C1-10 sustituido o sin sustituir, (iii) alquenilo C2-8 sustituido o sin sustituir, o (iv) cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir, o la sal farmacológicamente aceptable del mismo.

37. El derivado de tiadiazolina de acuerdo con la reivindicación 35, en el que R6BB es alquilo C1-10, o la sal farmacológicamente aceptable del mismo.

38. El derivado de tiadiazolina de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 35 a 37, en el que WBB es un átomo de oxígeno, o la sal farmacológicamente aceptable del mismo.

39. Una composición farmacéutica que comprende el derivado de tiadiazolina de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 20 a 38 o una sal farmacológicamente aceptable del mismo como un principio activo.

40. Uso del derivado de tiadiazolina de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 20 a 38 o una sal farmacológicamente aceptable del mismo para la preparación de un medicamento que es un agente antitumoral.