Derivados de la colchicina o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, método de preparación de dichos derivados y composición farmacéutica que comprende dichos derivados.

Un derivado de la colchicina representado por la siguiente fórmula 1 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en la que

- R1 es fenilo,**Fórmula**

o cicloalquilo C3-C6, no sustituido o sustituido con X, donde X es halógeno, OCH3, NO2, NH2 o alquilo C1-C3 de cadena lineal o ramificada, y Z y Z' son cada uno independientemente H, halógeno, OCH3, NO2, NH2 o alquilo C1- C4 de cadena lineal o ramificada;

- n es un número entero de 0 a 3; y

- A es CH2, NH, u O

seleccionado del grupo que consiste en:

1) éster bencílico del ácido (1,2,3,10-tetrametoxi-9-oxo-5,6,7,9-tetrahidro-benzo[a]heptalen-7-il)-carbámico; 2) éster 4-nitro bencílico del ácido (1,2,3,10-tetrametoxi-9-oxo-5,6,7,9-tetrahidro-benzo[a]heptalen-7-il)- carbámico;

3) éster 4-bromo bencílico del ácido (1,2,3,10-tetrametoxi-9-oxo-5,6,7,9-tetrahidro-benzo[a]heptalen-7-il)- carbámico;

4) éster 4-fluoro bencílico del ácido (1,2,3,10-tetrametoxi-9-oxo-5,6,7,9-tetrahidro-benzo[a]heptalen-7-il)- carbámico;

5) éster 2-fluoro bencílico del ácido (1,2,3,10-tetrametoxi-9-oxo-5,6,7,9-tetrahidro-benzo[a]heptalen-7-il)- carbámico;~

6) éster 3-fluoro bencílico del ácido (1,2,3,10-tetrametoxi-9-oxo-5,6,7,9-tetrahidro-benzo[a]heptalen-7-il)- carbámico;

7) éster 4-metil bencílico del ácido (1,2,3,10-tetrametoxi-9-oxo-5,6,7,9-tetrahidro-benzo[a]heptalen-7-il)- carbámico;

8) éster 4-isopropil bencílico del ácido (1,2,3,10-tetrametoxi-9-oxo-5,6,7,9-tetrahidro-benzo[a]heptalen-7-il)- carbámico;

9) éster ciclopentilmetílico del ácido (1,2,3,10-tetrametoxi-9-oxo-5,6,7,9-tetrahidro-benzo[a]heptalen-7-il)- carbámico;

10) éster ciclohexilmetílico del ácido (1,2,3,10-tetrametoxi-9-oxo-5,6,7,9-tetrahidro-benzo[a]heptalen-7-il)- carbámico;

11) éster indan-1-ilmetílico del ácido (1,2,3,10-tetrametoxi-9-oxo-5,6,7,9-tetrahidro-benzo[a]heptalen-7-il)- carbámico;

12) éster 1,2,3,4-tetrahidro-naftalen-1-ilmetílico del ácido (1,2,3,10-tetrametoxi-9-oxo-5,6,7,9-tetrahidrobenzo[ a]heptalen-7-il)-carbámico;

13) éster 9H-fluoren-9-ilmetílico del ácido 1,2,3,4-tetrahidro-naftalen-1-ilmetílico del ácido (1,2,3,10-tetrametoxi-9- oxo-5,6,7,9-tetrahidro-benzo[a]heptalen-7-il)-carbámico;

14) éster 1-metil-9H-fluoren-9-ilmetílico del ácido (1,2,3,10-tetrametoxi-9-oxo-5,6,7,9-tetrahidro-benzo[a]heptalen- 7-il)-carbámico;

15) éster 2-bromo-9H-fluoren-9-ilmetílico del ácido (1,2,3,10-tetrametoxi-9-oxo-5,6,7,9-tetrahidro50 benzo[a]heptalen-7-il)-carbámico;

16) éster 2,7-di-terc-butil-9H-fluoren-9-ilmetílico del ácido (1,2,3,10-tetrametoxi-9-oxo-5,6,7,9-tetrahidrobenzo[ a]heptalen-7-il)-carbámico;

17) éster 2-(9H-fluoren-9-il)-etílico del ácido (1,2,3,10-tatrametoxi-9-oxo-5,6,7,9-tetrahidro-benzo[a]heptalen-7-il)- carbámico;

18) 3-fenil-N-(1,2,3,10-tetrametoxi-9-oxo-5,6,7,9-tetrahidro-benzo[a]heptalen-7-il)-propionamida;

19) 3-(4-metoxi-fenil)-N-(1,2,3,10-tetrametoxi-9-oxo-5,6,7,9-tetrahidro-benzo[a]heptalen-7-il)-propionamida 20) 2-(9H-fluoren-9-il)-N-(1,2,3,10-tetrametoxi-5 9-oxo-5,6,7,9-tetrahidro-benzo[a]heptalen-7-il)-acetamida;

21) 3-(9H-fluoren-9-il)-N-(1,2,3,10-tetrametoxi-9-oxo-5,6,7,9-tetrahidro-benzo[a]heptalen-7-il)-propionamida; y

22) 1-bencil-3-(1,2,3,10-tetrametoxi-9-oxo-5,6,7,9-tetrahidro-benzo[a]heptalen-7-il)-urea.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/KR2011/001087.

Solicitante: The Asan Foundation.

Inventor/es: YOO, SUNG-EUN, SUH,JEEHEE, HAN,DUCK JONG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/165 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • C07C233/32 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › con el radical hidrocarbonado sustituido unido al átomo de nitrógeno del grupo carboxamido por un átomo de carbono de un ciclo distinto de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C235/56 C07C […] › C07C 235/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por átomos de oxígeno. › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C271/24 C07C […] › C07C 271/00 Derivados del ácido carbámico, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que el átomo de nitrógeno no forma parte de grupos nitro o nitroso. › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carbamato unido a un átomo de carbono de un ciclo que no es un ciclo aromático de seis miembros.

PDF original: ES-2710153_T3.pdf

 

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