OXAZABOROLIDINAS COMO EFECTORES BACTERIANOS.
Una composición para la modulación de al menos un parámetro relacionado con las bacterias seleccionado de:
#(a) adhesión de las bacterias a su sustrato; #(b) actividad enzimática de las enzimas; #(c) viabilidad de las bacterias; #(d) efecto en la percepción de quórum; #(e) formación de biopelículas por las bacterias; #(f) una combinación de dos o más de (a)-(e); que comprende un compuesto de fórmula I incluidos una sal, un solvato, un hidrato, isómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo:** ver fórmula** en la que, n = 0, 1, 2, 3; R1 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, arilo y cicloalquilo C3-C7; R 2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C 1-C 8, alquenilo C 2-C 8, arilo, cicloalquilo C 3-C 7, -(C=O)R, y -S(=O) 2R, donde R se selecciona de alquilo C 1-C 8, arilo y cicloalquilo C 3-C 7; R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, arilo y cicloalquilo C3-C7; R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, arilo y cicloalquilo C3-C7; o uno de R 3 y R 4 junto con uno de R 5 y R 6 forman un anillo aromático sustituido o insustituido, un anillo cicloalquilo sustituido o insustituido, o un anillo heterocíclico sustituido o insustituido, condensado al anillo de oxazaborolidina, en la que el sustituyente de dicho anillo aromático sustituido, cicloalquilo sustituido o heterocíclico sustituido es al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halo o grupos alquilo C 1-C 6, R1'' se selecciona de nulo, hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8 y arilo; R2'' se selecciona de nulo, hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8 y arilo; o R 1'' junto con R 2'' son un grupo seleccionado de -OR 10 -, -O-(C=O)R 10-, y -O-R 10(C=O)-, en los que R 10 se selecciona de un alquilo C1-C3 sustituido o insustituido, un arilo sustituido o insustituido y un heteroarilo sustituido o insustituido, formando de esta manera un anillo condensado al anillo de oxazaborolidina, en la que el sustituyente de dicho alquilo C 1-C 3 sustituido, arilo sustituido o heteroarilo sustituido es al menos un sustituyente seleccionado de hidroxi, halo y grupos alquilo C1-C6.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: YISSUM RESEARCH DEVELOPMENT COMPANY OF THE HEBREW UNIVERSITY OF JERUSALEM.
Nacionalidad solicitante: Israel.
Dirección: HI TECH PARK, EDMOND SAFRA CAMPUS,GIVAT RAM, JERUSALEM 91390.
Inventor/es: STEINBERG,DORON, SREBNIK,MORRIS, JABBOUR,ADEL, MOUSSAIEFF,ARIK, DEMBITSKY,VALERY, BRONSHTEYN,MOSHE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 10 de Diciembre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/69 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos del boro.
- A61P31/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
- C07F5/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 5/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 3 o 13 del sistema periódico. › Compuestos de boro.
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