NUEVAS PIRIDOPIRAZIDINAS Y SU USO COMO MODULADORES DE QUINASAS.
Nuevos derivados de pirido[2,3-b]pirazina conforme a la fórmula general 1** ver fórmula** en la cual los sustituyentes R1-R4 tienen el siguiente significado:
R1 y R2, independientemente entre si, significan: (i) hidrógeno (ii) hidroxilo (iii) halógeno, como por ejemplo cloro o bromo (iv) alquilo, en donde el radical alquilo es saturado y puede constar de 1 a 8 átomos de C, (v) alquilo sustituido o no sustituido, en donde el radical alquilo puede estar sustituido una o varias veces, igual o diferentemente, con F, Cl, Br, I, CF 3, CN, NH 2, NH-alquilo, NH-cicloalquilo, NH-heterociclilo, NH-arilo, NH heteroarilo, NH-alquil-cicloalquilo, NH-alquil-heterocíclico, NH-alquil-arilo, NH-alquil-heteroarilo, NH-alquil-NH2, NHalquil-OH, N(alquil)2, NHC(O)-alquilo, NHC(O)-cicloalquilo, NHC(O)-heterociclilo, NHC(O)-arilo, NHC(O)-heteroarilo, NHC(O)-alquil-arilo, NHC(O)-alquil-heteroarilo, NHSO2-alquilo, NHSO2-cicloalquilo, NHSO2-heterociclilo, NHSO 2-arilo, NHSO 2-heteroarilo, NHSO 2-alquil-arilo, NHSO 2-alquil-heteroarilo, NO 2, SH, S-alquilo, S-arilo, Sheteroarilo, OH, OCF 3, O-alquilo, O-cicloalquilo, O-heterociclilo, O-arilo, O-heteroarilo, O-alquil-cicloalquilo, Oalquil-heterociclilo, O-alquil-arilo, O-alquil-heteroarilo, O-alquil-OH, O-(CH2)n-O, OC(O)-alquilo, OC(O)-cicloalquilo, OC(O)-heterociclilo, OC(O)-arilo, OC(O)-heteroarilo, OC(O)-alquil-arilo, OC(O)-alquil-heteroarilo, OSO3H, OSO2-alquilo, OSO2-cicloalquilo, OSO2-heterociclilo, OSO2-arilo, OSO2-heteroarilo, OSO2-alquil-arilo, OSO2-alquil-heteroarilo, OP(O)(OH) 2, C(O)-alquilo, C(O)-arilo, C(O)-heteroarilo, CO 2H, CO 2-alquilo, CO 2-cicloalquilo, CO 2heterociclilo, CO 2-arilo, CO 2-heteroarilo, CO 2-alquil-cicloalquilo, CO 2-alquil-heterociclilo, CO 2-alquil-arilo, CO 2-alquil-heteroarilo, C(O)-NH2, C(O)NH-alquilo, C(O)NH-cicloalquilo, C(O)NH-heterociclilo, C(O)NH-arilo, C(O)NHheteroarilo, C(O)NH-alquil-cicloalquilo, C(O)NH-alquil-heterociclilo, C(O)NH-alquil-arilo, C(O)NH-alquil-heteroarilo, C(O)N(alquilo)2, C(O)N(cicloalquilo)2, C(O)N(arilo)2, C(O)N(heteroarilo)2, SO-alquilo, SO-arilo, SO2-alquilo, SO 2-arilo, SO 2NH 2, SO 2NH-alquilo, SO 2NH-arilo, SO 2NH-heteroarilo, SO 2NH-alquil-arilo, SO 3H, SO 2O-alquilo, SO 2O-arilo, SO 2O-alquil-arilo, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, n puede asumir el valor de 1, 2 o 3 y los sustituyentes alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alquil-ciclialquilo, alquil-heterociclilo, alquil-arilo y alquil-heteroarilo pueden a su vez estar sustituidos, (vi) heteroarilo sustituido o no sustituido, en donde el radical heteroarilo puede estar sustituido una o varias veces, igual o diferentemente, con F, Cl, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-alquilo, NH-cicloalquilo, NH-heterociclilo, NH-arilo, NH heteroarilo, NH-alquil-cicloalquilo, NH-alquil-heterociclico, NH-alquil-arilo, NH-alquil-heteroarilo, NH-alquil- NH2, NH-alquil-OH, N(alquil)2, NHC(O)-alquilo, NHC(O)-cicloalquilo, NHC(O)-heterociclilo, NHC(O)-arilo NHC (O)-heteroarilo, NHC(O)-alquil-arilo, NHC(O)-alquil-heteroarilo, NHSO 2-alquilo, NHSO 2-cicloalquilo, NHSO 2-heterociclilo, NHSO 2-arilo, NHSO 2-heteroarilo, NHSO 2-alquil-arilo, NHSO 2-alquil-heteroarilo, NO 2, SH, S-alquilo, Sarilo, S-heteroarilo, OH, OCF3, O-alquilo, O-cicloalquilo, O-arilo, O-heteroarilo, O-alquil-cicloalquilo, O-alquil-heterociclilo, O-alquil-arilo, O-alquil-heteroarilo, OC(O)-alquilo, OC(O)-cicloalquilo, OC(O)-heterociclilo, OC(O)-arilo, OC(O)-heteroarilo, OC(O)-alquil-arilo, OC(O)-alquil-heteroarilo, OSO3H, OSO2-alquilo, OSO2-cicloalquilo, OSO2heterociclilo, OSO 2-arilo, OSO 2-heteroarilo, OSO 2-alquil-arilo, OSO 2-alquil-heteroarilo, OP(O)(OH) 2, C(O)-alquilo, C(O)-arilo, C(O)-heteroarilo, CO 2H, CO 2-alquilo, CO 2-cicloalquilo, CO 2-heterociclilo, CO 2-arilo, CO 2-heteroarilo, CO2-alquil-cicloalquilo, CO2-alquil-heterociclilo, CO2-alquil-arilo, CO2-alquil-heteroarilo, C(O)-NH2, C(O)NH-alquilo, C(O)NH-cicloalquilo, C(O)NH-heterociclilo, C(O)NH-arilo, C(O)NH-heteroarilo, C(O)NH-alquil-cicloalquilo, C(O)NH-alquil-heterociclilo, C(O)NH-alquil-arilo, C(O)NH-alquil-heteroarilo, C(O)N(alquilo) 2, C(O)N(cicloalquilo) 2, C(O)N(arilo) 2, C(O)N(heteroarilo) 2, SO 2NH 2, SO 2NH-alquilo, SO 2NH-arilo, SO 2NH-heteroarilo, SO 2NHalquil-arilo, SO3H, SO2O-alquilo, SO2O-arilo, SO2O-alquil-arilo, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, y los sustituyentes alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo pueden estar a su vez sustituidos, (vii) OR5, en donde R5 puede ser alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alquil-cicloalquilo, alquilheterociclilo, alquil-arilo, o alquil-heteroarilo, y los sustituyentes alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alquil-cicloalquilo, alquil-heterociclilo, alquil-arilo o alquil-heteroarilo pueden estar a su vez sustituidos, (viii) SR6, en donde R6 puede ser alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alquil-cicloalquilo, alquilheterociclilo, alquil-arilo, o alquil-heteroarilo, y los sustituyentes alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo, alquil-cicloalquilo, alquil-heterociclilo, alquil-arilo o alquil-heteroarilo pueden estar a su vez sustituidos, (ix) NR7R8 en donde R7 y R8, independientemente entre sí, pueden ser hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alquil-cicloalquilo, alquil-heterociclilo, alquil-arilo, o alquil-heteroarilo, y los sustituyentes alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo, alquil-cicloalquilo, alquil-heterociclilo, alquil-arilo o alquilheteroarilo pueden estar a su vez sustituidos, o R7 y R8 significan, juntos, cicloalquilo o heterociclilo, en donde cicloalquilo y heterociclilo pueden estar a su vez sustituidos. R3 y R4 pueden significar, independientemente entre sí, hidrógeno o NR9R10 con la condición de que cuando R3 = NR9R10, R4 = H, y cuando R4 = NR9R10, R3 = H, en donde R9 puede ser hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alquil-cicloalquilo, alquilheterociclilo, alquil-arilo, o alquil-heteroarilo, y los sustituyentes alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo, alquil-cicloalquilo, alquil-heterociclilo, alquil-arilo o alquil-heteroarilo pueden estar a su vez sustituidos, y R10 puede significar -C(Y)NR11R12, en donde Y = O, S, y R11 y R12, independientemente entre sí, pueden significar: (i) hidrógeno, (ii) alquilo sustituido o no sustituido, en donde el radical alquilo puede estar sustituido una o varias veces, igual o diferentemente, con F, Cl, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-alquilo, NH-cicloalquilo, NH-heterociclilo, NH-arilo, NH heteroarilo, NH-alquil-cicloalquilo, NH-alquil-heterociclico, NH-alquil-arilo, NH-alquil-heteroarilo, N(alquil)2, NHC (O)-alquilo, NHC(O)-cicloalquilo, NHC(O)-heterociclilo, NHC(O)-arilo, NHC(O)-heteroarilo, NHC(O)-alquil-arilo, NHC(O)-alquil-heteroarilo, NHSO 2-alquilo, NHSO 2-cicloalquilo, NHSO 2-heterociclilo, NHSO 2-arilo, NHSO 2-heteroarilo, NHSO2-alquil-arilo, NHSO2-alquil-heteroarilo, NO2, SH, S-alquilo, S-cicloalquilo, S-heterociclilo, S-arilo, Sheteroarilo, OH, OCF3, O-alquilo, O-cicloalquilo, O-heterociclilo, O-arilo, O-heteroarilo, O-alquilo-cicloalquilo, Oalquilo-heterociclilo, O-alquilo-arilo, O-alquilo-heteroarilo, OC(O)-alquilo, OC(O)-cicloalquilo, OC(O)-heterociclilo, OC(O)-arilo, OC(O)-heteroarilo, OC(O)-alquil-arilo, OC(O)-alquil-heteroarilo, OSO 3H, OSO 2-alquilo, OSO 2-cicloalquilo, OSO2-heterociclilo, OSO2-arilo, OSO2-heteroarilo, OSO2-alquil-arilo, OSO2-alquil-heteroarilo, OP(O)(OH)2, C (O)-alquilo, C(O)-arilo, C(O)-heteroarilo, CO2H, CO2-alquilo, CO2-cicloalquilo, CO2-heterociclilo, CO2-arilo, CO2heteroarilo, CO2-alquil-cicloalquilo, CO2-alquil-heterociclilo, CO2-alquil-arilo, CO2-alquil-heteroarilo, C(O)-NH2, C (O)NH-alquilo, C(O)NH-cicloalquilo, C(O)NH-heterociclilo, C(O)NH-arilo, C(O)NH-heteroarilo, C(O)NH-alquilcicloalquilo, C(O)NH-alquil-heterociclilo, C(O)NH-alquil-arilo, C(O)NH-alquil-heteroarilo, C(O)N(alquilo) 2, C(O)N (cicloalquilo)2, C(O)N(arilo)2, C(O)N(heteroarilo)2, SO-alquilo, SO-arilo, SO2-alquilo, SO2-arilo, SO2NH2, SO2NHalquilo, SO2NH-arilo, SO2NH-heteroarilo, SO2NH-alquil-arilo, SO3H, SO2O-alquilo, SO2O-arilo, SO2O-alquil-arilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, (iii) cicloalquilo sustituido o no sustituido, en donde el radical cicloalquilo puede estar sustituido una o varias veces, igual o diferentemente, con F, Cl, Br, I, NH2, NH-alquilo, NH-cicloalquilo, NH-heterociclilo, NH-arilo, NH heteroarilo, NH-alquil-arilo, NH-alquil-heteroarilo, N(alquil)2, NHC(O)-alquilo, NHC(O)-cicloalquilo, NHC (O)-heterociclilo, NHC(O)-arilo, NHC(O)-heteroarilo, NHC(O)-alquil-arilo, NHC(O)-alquil-heteroarilo, NHSO 2-alquilo, NHSO 2-cicloalquilo, NHSO 2-heterociclilo, NHSO 2-arilo, NHSO 2-heteroarilo, NHSO 2-alquil-arilo, NHSO 2-alquil-heteroarilo, OH, O-alquilo, O-cicloalquilo, O-heterociclilo, O-arilo, O-heteroarilo, O-alquilo-arilo, O-alquilo-heteroarilo, OC(O)-alquilo, OC(O)-cicloalquilo, OC(O)-heterociclilo, OC(O)-arilo, OC(O)-heteroarilo, OC(O)-alquilarilo, OC(O)-alquil-heteroarilo, OSO3H, OSO2-alquilo, OSO2-cicloalquilo, OSO2-heterociclilo, OSO2-arilo, OSO2heteroarilo, OSO 2-alquil-arilo, OSO 2-alquil-heteroarilo, OP(O)(OH) 2, CO 2H, CO 2-alquilo, CO 2-cicloalquilo, CO 2heterociclilo, CO 2-arilo, CO 2-heteroarilo, CO 2-alquil-cicloalquilo, CO 2-alquil-heterociclilo, CO 2-alquil-arilo, CO 2-alquil-heteroarilo, C(O)-NH2, C(O)NH-alquilo, C(O)NH-cicloalquilo, C(O)NH-heterociclilo, C(O)NH-arilo, C(O)NHheteroarilo, C(O)NH-alquil-cicloalquilo, C(O)NH-alquil-heterociclilo, C(O)NH-alquil-arilo, C(O)NH-alquil-heteroarilo, C(O)N(alquilo)2, C(O)N(cicloalquilo)2, C(O)N(arilo)2, C(O)N(heteroarilo)2, alquilo o arilo, (iv) heterociclilo sustituido o no sustituido, en donde el radical heterociclilo puede estar sustituido una o varias veces, igual o distintamente con OH, O-alquilo, O-arilo, NH2, NH-alquilo, NH-arilo, alquilo, alquil-arilo o arilo, (v) arilo sustituido o no sustituido, en donde el radical arilo puede estar sustituido una o varias veces, igual o diferentemente, con F, Cl, Br, I, CF 3, CN, NH 2, NH-alquilo, NH-cicloalquilo, NH-heterociclilo, NH-arilo, NH heteroarilo, NH-alquil-cicloalquilo, NH-alquil-heterociclilo, NH-alquil-arilo, NH-alquil-heteroarilo, NH-alquil-NH2, NHalquil-OH, N(alquil)2, NHC(O)-alquilo, NHC(O)-cicloalquilo, NHC(O)-heterociclilo, NHC(O)-arilo, NHC(O)-heteroarilo, NHC(O)-alquil-arilo, NHC(O)-alquil-heteroarilo, NHSO2-alquilo, NHSO2-cicloalquilo, NHSO2-heterociclilo, NHSO 2-arilo, NHSO 2-heteroarilo, NHSO 2-alquil-arilo, NHSO 2-alquil-heteroarilo, NO 2, SH, S-alquilo, S-cicloal- quilo, S-heterociclilo, S-arilo, S-heteroarilo, OH, OCF3, O-alquilo, O-cicloalquilo, O-heterociclilo, O-arilo, O-heteroarilo, O-alquil-cicloalquilo, O-alquil-heterociclilo, O-alquil-arilo, O-alquil-heteroarilo, O-alquil-OH, O-(CH2)n-O, OC(O)-alquilo, OC(O)-cicloalquilo, OC(O)-heterociclilo, OC(O)-arilo, OC(O)-heteroarilo, OC(O)-alquil-arilo, OC (O)-alquil-heteroarilo, OSO 3H, OSO 2-alquilo, OSO 2-cicloalquilo, OSO 2-heterociclilo, OSO 2-arilo, OSO 2-heteroarilo, OSO2-alquil-arilo, OSO2-alquil-heteroarilo, OP(O)(OH)2, C(O)-alquilo, C(O)-arilo, C(O)-heteroarilo, CO2H, CO2alquilo, CO2-cicloalquilo, CO2-heterociclilo, CO2-arilo, CO2-heteroarilo, CO2-alquil-cicloalquilo, CO2-alquil-heterociclilo, CO2-alquil-arilo, CO2-alquil-heteroarilo, C(O)-NH2, C(O)NH-alquilo, C(O)NH-cicloalquilo, C(O)NH-heterociclilo, C(O)NH-arilo, C(O)NH-heteroarilo, C(O)NH-alquil-cicloalquilo, C(O)NH-alquil-heterociclilo, C(O)NHalquil-arilo, C(O)NH-alquil-heteroarilo, C(O)N(alquilo) 2, C(O)N(cicloalquilo) 2, C(O)N(arilo) 2, C(O)N(heteroarilo) 2, SO-alquilo, SO-arilo, SO2-alquilo, SO2-arilo, SO2NH2, SO2NH-alquilo, SO2NH-arilo, SO2NH-heteroarilo, SO2NHalquil-arilo, SO3H, SO2O-alquilo, SO2O-arilo, SO2O-alquil-arilo, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, y n puede asumir el valor de 1, 2 o 3, (vi) heteroarilo sustituido o no sustituido, en donde el radical heteroarilo puede estar sustituido una o varias veces, igual o diferentemente, con F, Cl, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-alquilo, NH-cicloalquilo, NH-heterociclilo, NH-arilo, NH heteroarilo, NH-alquil-cicloalquilo, NH-alquil-heterociclico, NH-alquil-arilo, NH-alquil-heteroarilo, NH-alquil- NH 2, NH-alquil-OH, N(alquil) 2, NHC(O)-alquilo, NHC(O)-cicloalquilo, NHC(O)-heterociclilo, NHC(O)-arilo, NHC (O)-heteroarilo, NHC(O)-alquil-arilo, NHC(O)-alquil-heteroarilo, NHSO 2-alquilo, NHSO 2-cicloalquilo, NHSO 2-heterociclilo, NHSO2-arilo, NHSO2-heteroarilo, NHSO2-alquil-arilo, NHSO2-alquil-heteroarilo, NO2, SH, S-alquilo, Sarilo, S-heteroarilo, OH, OCF3, O-alquilo, O-cicloalquilo, O-arilo, O-heteroarilo, O-alquil-cicloalquilo, O-alquil-heterociclilo, O-alquil-arilo, O-alquil-heteroarilo, OC(O)-alquilo, OC(O)-cicloalquilo, OC(O)-heterociclilo, OC(O)-arilo, OC(O)-heteroarilo, OC(O)-alquil-arilo, OC(O)-alquil-heteroarilo, OSO 3H, OSO 2-alquilo, OSO 2-cicloalquilo, OSO 2heterociclilo, OSO2-arilo, OSO2-heteroarilo, OSO2-alquil-arilo, OSO2-alquil-heteroarilo, OP(O)(OH)2, C(O)-alquilo, C(O)-arilo, C(O)-heteroarilo, CO2H, CO2-alquilo, CO2-cicloalquilo, CO2-heterociclilo, CO2-arilo, CO2-heteroarilo, CO2-alquil-cicloalquilo, CO2-alquil-heterociclilo, CO2-alquil-arilo, CO2-alquil-heteroarilo, C(O)-NH2, C(O)NH-alquilo, C(O)NH-cicloalquilo, C(O)NH-heterociclilo, C(O)NH-arilo, C(O)NH-heteroarilo, C(O)NH-alquilcicloalquilo, C(O)NH-alquil-heterociclilo, C(O)NH-alquil-arilo, C(O)NH-alquil-heteroarilo, C(O)N(alquilo) 2, C(O)N(cicloalquilo)2, C(O)N(arilo)2, C(O)N(heteroarilo)2, SO2NH2, SO2NH-alquilo, SO2NH-arilo, SO2NH-heteroarilo, SO2NH-alquilarilo, SO3H, SO2O-alquilo, SO2O-arilo, SO2O-alquil-arilo, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, (vii) -C(O)-R17 en donde R17 puede ser alquilo, arilo o heteroarilo, y los sustituyentes alquilo y arilo pueden a su vez estar sustituidos, (viii) o R11 y R12, juntos, pueden significar cicloalquilo o heterociclilo, puede significar -C(Y)NR13R14, en donde Y = NH, y R13 y R14, independientemente entre si, pueden significar (i) hidrógeno, (i) hidrógeno, (ii) alquilo sustituido o no sustituido, en donde el radical alquilo puede estar sustituido una o varias veces, igual o diferentemente, con F, Cl, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-alquilo, NH-cicloalquilo, NH-heterociclilo, NH-arilo, NH heteroarilo, NH-alquil-arilo, NH-alquil-heteroarilo, N(alquil) 2, NHC(O)-alquilo, NHC(O)-cicloalquilo, NHC(O)-heterociclilo, NHC(O)-arilo, NHC(O)-heteroarilo, NHSO 2-alquilo, NHSO 2-cicloalquilo, NHSO 2-arilo, NHSO 2-heteroarilo, NO2, SH, S-alquilo, S-cicloalquilo, S-heterociclilo, S-arilo, S-heteroarilo, OH, OCF3, O-alquilo, O-cicloalquilo, O-heterociclilo, O-arilo, O-heteroarilo, O-alquil-cicloalquilo, O-alquil-arilo, O-alquil-heteroarilo, OC(O)-alquilo, OC(O)-cicloalquilo, OC(O)-heterociclilo, OC(O)-arilo, OC(O)-heteroarilo, OSO2-alquilo, OSO2-cicloalquilo, OSO2arilo, OSO 2-heteroarilo, C(O)-alquilo, C(O)-arilo, CO 2H, CO 2-alquilo, CO 2-cicloalquilo, CO 2-heterociclilo, CO 2-arilo, CO 2-heteroarilo, CO 2-alquil-cicloalquilo, CO 2-alquil-heterociclilo, CO 2-alquil-arilo, CO 2-alquil-heteroarilo, C(O)- NH2, C(O)NH-alquilo, C(O)NH-cicloalquilo, C(O)NH-heterociclilo, C(O)NH-arilo, C(O)NH-heteroarilo, C(O)NHalquil-cicloalquilo, C(O)NH-alquil-heterociclilo, C(O)NH-alquil-arilo, C(O)NH-alquil-heteroarilo, C(O)N(alquilo)2, C(O)N(cicloalquilo) 2, C(O)N(arilo) 2, C(O)N(heteroarilo) 2, SO-alquilo, SO-arilo, SO 2-alquilo, SO 2-arilo, SO 2NH 2, SO 3H, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, (iii) cicloalquilo sustituido o no sustituido, en donde el radical cicloalquilo puede estar sustituido una o varias veces, igual o diferentemente, con F, Cl, Br, I, NH2, NH-alquilo, NH-cicloalquilo, NH-heterociclilo, NH-arilo, NH heteroarilo, NH-alquil-arilo, NH-alquil-heteroarilo, N(alquil) 2, NHC(O)-alquilo, NHC(O)-cicloalquilo, NHC(O)-heterociclilo, NHC(O)-arilo, NHC(O)-heteroarilo, NHSO 2-alquilo, NHSO 2-cicloalquilo, NHSO 2-arilo, NHSO 2-heteroarilo, OH, Oalquilo, O-cicloalquilo, O-heterociclilo, O-arilo, O-heteroarilo, O-alquilo-arilo, O-alquil-heteroarilo, OC(O)-alquilo, OC(O)-cicloalquilo, OC(O)-heterociclilo, OC(O)-arilo, OC(O)-heteroarilo, OSO2-alquilo, OSO2-cicloalquilo, OSO2arilo, OSO2-heteroarilo, CO2H, CO2-alquilo, CO2-cicloalquilo, CO2-heterociclilo, CO2-arilo, CO2-heteroarilo, C(O)- NH 2, C(O)NH-alquilo, C(O)NH-cicloalquilo, C(O)NH-heterociclilo, C(O)NH-arilo, C(O)NH-heteroarilo, C(O)NHalquil-arilo, C(O)NH-alquil-heteroarilo, C(O)N(alquilo) 2, alquilo o arilo, (iv) heterociclilo sustituido o no sustituido, en donde el radical heterociclilo puede estar sustituido una o varias veces, igual o distintamente con OH, O-alquilo, O-arilo, NH2, NH-alquilo, NH-arilo, alquilo o arilo, (v) arilo sustituido o no sustituido, en donde el radical arilo puede estar sustituido una o varias veces, igual o diferentemente, con F, Cl, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-alquilo, NH-cicloalquilo, NH-heterociclilo, NH-arilo, NH heteroarilo, NH-alquil-cicloalquilo, NH-alquil-heterociclilo, NH-alquil-arilo, NH-alquil-heteroarilo, NH-alquil-NH2, NH-alquil- OH, N(alquil) 2, NHC(O)-alquilo, NHC(O)-cicloalquilo, NHC(O)-heterociclilo, NHC(O)-arilo, NHC(O)-heteroarilo, NHSO2-alquilo, NHSO2-arilo, NHSO2-heteroarilo, NO2, SH, S-alquilo, S-cicloalquilo, S-heterociclilo, S-arilo, Sheteroarilo, OH, OCF3, O-alquilo, O-cicloalquilo, O-heterociclilo, O-arilo, O-heteroarilo, O-alquil-cicloalquilo, O-alquil-heterociclilo, O-alquil-arilo, O-alquil-heteroarilo, O-alquil-OH, O-(CH2)n-O, OC(O)-alquilo, OC(O)-cicloalquilo, OC(O)-heterociclilo, OC(O)-arilo, OC(O)-heteroarilo, OSO 2-alquilo, OSO 2-cicloalquilo, OSO 2-arilo, OSO 2-heteroarilo, C(O)-alquilo, C(O)-arilo, C(O)-heteroarilo, CO 2H, CO 2-alquilo, CO 2-cicloalquilo, CO 2-heterociclilo, CO 2-arilo, CO2-heteroarilo, CO2-alquil-cicloalquilo, CO2-alquil-heterociclilo, CO2-alquil-arilo, CO2-alquil-heteroarilo, C(O)- NH2, C(O)NH-alquilo, C(O)NH-cicloalquilo, C(O)NH-heterociclilo, C(O)NH-arilo, C(O)NH-heteroarilo, C(O)NHalquil-cicloalquilo, C(O)NH-alquil-heterociclilo, C(O)NH-alquil-arilo, C(O)NH-alquil-heteroarilo, C(O)N(alquilo)2, C(O)N(cicloalquilo) 2, C(O)N(arilo) 2, C(O)N(heteroarilo) 2, SO-alquilo, SO-arilo, SO 2-alquilo, SO 2-arilo, SO 2NH 2, SO2NH-alquilo, SO2NH-arilo, SO2NH-heteroarilo, SO3H, SO2O-alquilo, SO2O-arilo, SO2O-heteroarilo, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, y n puede asumir el valor de 1, 2 o 3, (vi) heteroarilo sustituido o no sustituido, en donde el radical heteroarilo puede estar sustituido una o varias veces, igual o diferentemente, con F, Cl, Br, I, CF3, CN, NH2, NH-alquilo, NH-cicloalquilo, NH-heterociclilo, NHarilo, NH heteroarilo, NH-alquil-arilo, NH-alquil-heteroarilo, N(alquilo)2, NHC(O)-alquilo, NHC(O)-cicloalquilo, NHC(O)-heterociclilo, NHC(O)-arilo, NHC(O)-heteroarilo, NHSO2-alquilo, NHSO2-arilo, NHSO2-heteroarilo, NO2, SH, S-alquilo, S-arilo, OH, OCF 3, O-alquilo, O-cicloalquilo, O-heterociclilo, O-arilo, O-heteroarilo, OC(O)-alquilo, OC(O)-cicloalquilo, OC(O)-heterociclilo, OC(O)-arilo, OC(O)-heteroarilo, OSO 2-alquilo, OSO 2-cicloalquilo, OSO 2arilo, OSO2-heteroarilo, C(O)-alquilo, C(O)-arilo, C(O)-heteroarilo, CO2H, CO2-alquilo, CO2-cicloalquilo, CO2-heterociclilo, CO2-arilo, CO2-heteroarilo, CO2-alquil-cicloalquilo, CO2-alquil-heterociclilo, CO2-alquil-arilo, CO2-alquil-heteroarilo, C(O)-NH2, C(O)NH-alquilo, C(O)NH-cicloalquilo, C(O)NH-heterociclilo, C(O)NH-arilo, C(O)NHheteroarilo, C(O)NH-alquil-cicloalquilo, C(O)NH-alquil-heterociclilo, C(O)NH-alquil-arilo, C(O)NH-alquil-heteroarilo, C(O)N(alquilo) 2, C(O)N(cicloalquilo) 2, C(O)N(arilo) 2, C(O)N(heteroarilo) 2, SO 2-alquilo, SO 2-arilo, SO 2NH 2, SO2NH-alquilo, SO2NH-arilo, SO2NH-heteroarilo, SO3H, SO2O-alquilo, SO2O-arilo, SO2O-heteroarilo, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, (vii) o R13 y R14, juntos, pueden significar cicloalquilo o heterociclilo, puede significar -C(NR15)R16, en donde R15 = H y R16 puede significar (i) alquilo sustituido o no sustituido, en donde el radical alquilo puede estar sustituido una o varias veces, igual o diferentemente, con F, Cl, Br, I, CF 3, NH 2, NH-alquilo, NH-cicloalquilo, NH-heterociclilo, NH-arilo, NH-heteroarilo, NH-alquil-arilo, NH-alquil-heteroarilo, N(alquil)2, NHC(O)-alquilo, NHC(O)-cicloalquilo, NHC(O)-heterociclilo, NHC(O)-arilo, NHC(O)-heteroarilo, NHSO2-alquilo, NHSO2-cicloalquilo, NHSO2-arilo, NHSO2-heteroarilo, NO 2, SH, S-alquilo, S-cicloalquilo, S-heterociclilo, S-arilo, S-heteroarilo, OH, OCF 3, O-alquilo, O-cicloalquilo, Oheterociclilo, O-arilo, O-heteroarilo, O-alquil-cicloalquilo, O-alquil-arilo, O-alquil-heteroarilo, OC(O)-alquilo, OC (O)-cicloalquilo, OC(O)-heterociclilo, OC(O)-arilo, OC(O)-heteroarilo, OSO2-alquilo, OSO2-cicloalquilo, OSO2-arilo, OSO2-heteroarilo, C(O)-alquilo, C(O)-arilo, CO2H, CO2-alquilo, CO2-cicloalquilo, CO2-heterociclilo, CO2-arilo, CO2-heteroarilo, CO2-alquil-cicloalquilo, CO2-alquil-heterociclilo, CO2-alquil-arilo, CO2-alquil-heteroarilo, C(O)- NH 2, C(O)NH-alquilo, C(O)NH-cicloalquilo, C(O)NH-heterociclilo, C(O)NH-arilo, C(O)NH-heteroarilo, C(O)NHalquil-cicloalquilo, C(O)NH-alquil-heterociclilo, C(O)NH-alquil-arilo, C(O)NH-alquil-heteroarilo, C(O)N(alquilo) 2, C(O)N(cicloalquilo)2, C(O)N(arilo)2, C(O)N(heteroarilo)2, SO-alquilo, SO-arilo, SO2-alquilo, SO2-arilo, SO2NH2, SO3H, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, (ii) cicloalquilo sustituido o no sustituido, en donde el radical cicloalquilo puede estar sustituido una o varias veces, igual o diferentemente, con F, Cl, Br, I, NH2, NH-alquilo, NH-cicloalquilo, NH-heterociclilo, NH-arilo, NH-heteroarilo, NH-alquil-arilo, NH-alquil-heteroarilo, N(alquilo)2, NHC(O)-alquilo, NHC(O)-cicloalquilo, NHC(O)-heterociclilo, NHC(O)-arilo, NHC(O)-heteroarilo, NHSO2-alquilo, NHSO2-cicloalquilo, NHSO2-arilo, NHSO2-heteroarilo, OH, O-alquilo, O-cicloalquilo, O-heterociclilo, O-arilo, O-heteroarilo, O-alquil-arilo, O-alquil-heteroarilo, OC(O)-alquilo, OC(O)-cicloalquilo, OC(O)-heterociclilo, OC(O)-arilo, OC(O)-heteroarilo, OSO 2-alquilo, OSO 2-cicloalquilo, OSO 2arilo, OSO2-heteroarilo, CO2H, CO2-alquilo, CO2-cicloalquilo, CO2-heterociclilo, CO2-arilo, CO2-heteroarilo, C(O)- NH2, C(O)NH-alquilo, C(O)NH-cicloalquilo, C(O)NH-heterociclilo, C(O)NH-arilo, C(O)NH-heteroarilo, C(O)NHalquil-arilo, C(O)NH-alquil-heteroarilo, C(O)N(alquilo)2, alquilo o arilo, (iii) heterociclilo sustituido o no sustituido, en donde el radical heterociclilo puede estar sustituido una o varias veces, igual o distintamente con OH, O-alquilo, O-arilo, NH2, NH-alquilo, NH-arilo, alquilo o arilo, (iv) arilo sustituido o no sustituido, en donde el radical arilo puede estar sustituido una o varias veces, igual o diferentemente, con F, Cl, Br, I, CF 3, NH 2, NH-alquilo, NH-cicloalquilo, NH-heterociclilo, NH-arilo, NH-heteroarilo, NH-alquil-cicloalquilo, NH-alquil-heterociclilo, NH-alquil-arilo, NH-alquil-heteroarilo, NH-alquil-NH2, NH-alquil- OH, N(alquilo)2, NHC(O)-alquilo, NHC(O)-cicloalquilo, NHC(O)-heterociclilo, NHC(O)-arilo, NHC(O)-heteroarilo, NHSO2-alquilo, NHSO2-arilo, NHSO2-heteroarilo, NO2, SH, S-alquilo, S-cicloalquilo, S-heterociclilo, S-arilo, Sheteroarilo, OH, OCF 3, O-alquilo, O-cicloalquilo, O-heterociclilo, O-arilo, O-heteroarilo, O-alquil-cicloalquilo, O-alquil-heterociclilo, O-alquil-arilo, O-alquil-heteroarilo, O-alquil-OH, O-(CH 2) n-O, OC(O)-alquilo, OC(O)-cicloalqui- lo, OC(O)-heterociclilo, OC(O)-arilo, OC(O)-heteroarilo, OSO2-alquilo, OSO2-cicloalquilo, OSO2-arilo, OSO2-heteroarilo, C(O)-alquilo, C(O)-arilo, C(O)-heteroarilo, CO2H, CO2-alquilo, CO2-cicloalquilo, CO2-heterociclilo, CO2-arilo, CO2-heteroarilo, CO2-alquil-cicloalquilo, CO2-alquil-heterociclilo, CO2-alquil-arilo, CO2-alquilheteroarilo, C(O)- NH 2, C(O)NH-alquilo, C(O)NH-cicloalquilo, C(O)NH-heterociclilo, C(O)NH-arilo, C(O)NH-heteroarilo, C(O)NHalquil-cicloalquilo, C(O)NH-alquil-heterociclilo, C(O)NH-alquil-arilo, C(O)NH-alquil-heteroarilo, C(O)N(alquilo) 2, C(O)N(cicloalquilo)2, C(O)N(arilo)2, C(O)N(heteroarilo)2, SO-alquilo, SO-arilo, SO2-alquilo, SO2-arilo, SO2NH2, SO2NH-alquilo, SO2NH-arilo, SO2NH-heteroarilo, SO3H, SO2O-alquilo, SO2O-arilo, SO2O-heteroarilo, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo, y n puede asumir el valor de 1, 2 o 3, (v) heteroarilo sustituido o no sustituido, en donde el radical heteroarilo puede estar sustituido una o varias veces, igual o diferentemente, con F, Cl, Br, I, CF3, NH2, NH-alquilo, NH-cicloalquilo, NH-heterociclilo, NH-arilo, NHheteroarilo, NH-alquil-arilo, NH-alquil-heteroarilo, N(alquilo)2, NHC(O)-alquilo, NHC(O)-cicloalquilo, NHC(O)heterociclilo, NHC(O)-arilo, NHC(O)-heteroarilo, NHSO 2-alquilo, NHSO 2-arilo, NHSO 2-heteroarilo, NO 2, SH, Salquilo, S-arilo, OH, OCF 3, O-alquilo, O-cicloalquilo, O-heterociclilo, O-arilo, O-heteroarilo, OC(O)-alquilo, OC (O)-cicloalquilo, OC(O)-heterociclilo, OC(O)-arilo, OC(O)-heteroarilo, OSO2-alquilo, OSO2-cicloalquilo, OSO2-arilo, OSO2-heteroarilo, C(O)-alquilo, C(O)-arilo, C(O)-heteroarilo, CO2H, CO2-alquilo, CO2-cicloalquilo, CO2-heterociclilo, CO2-arilo, CO2-heteroarilo, CO2-alquil-cicloalquilo, CO2-alquil-heterociclilo, CO2-alquil-arilo, CO2-alquilheteroarilo, C(O)-NH 2, C(O)NH-alquilo, C(O)NH-cicloalquilo, C(O)NH-heterociclilo, C(O)NH-arilo, C(O)NH-heteroarilo, C(O)NH-alquil-cicloalquilo, C(O)NH-alquil-heterociclilo, C(O)NH-alquil-arilo, C(O)NH-alquil-heteroarilo, C(O)N(alquilo)2, C(O)N(cicloalquilo)2, C(O)N(arilo)2, C(O)N(heteroarilo)2, SO2-alquilo, SO2-arilo, SO2NH2, SO2NH-alquilo, SO2NH-arilo, SO2NH-heteroarilo, SO3H, SO2O-alquilo, SO2O-arilo, SO2O-heteroarilo, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo; así como las sales, derivados o análogos fisiológicamente tolerables de los compuestos según la fórmula I, pudiendo obtenerse las sales por neutralización de los compuestos de carácter básico con ácidos inorgánicos y orgánicos o, respectivamente, neutralización de los compuestos de carácter ácido con bases inorgánicas y orgánicas, así como sus solvatos, hidratos y formas polimorfas, pudiendo presentarse los compuestos de la fórmula general I, así como sus sales, derivados o análogos, sus solvatos, hidratos y formas polimorfas en forma de sus racematos, en forma de los enantiómeros y/o diastereoisómeros puros o en forma de mezclas de estos enantiómeros y/o diastereoisómeros, o en forma de tautómeros.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ETERNA ZENTARIS GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: WEISMULLERSTRASSE 50,60314 FRANKFURT AM MAIN.
Inventor/es: GUNTHER, ECKHARD, CLAUS,ECKHARD, SEIPELT,IRENE, RAPP,ULF-R, WIXLER,LUDMILLA.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 22 de Octubre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/4985 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
- A61P17/14 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para la calvicie o para la alopecia.
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
- C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
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