NONADEPSIPEPTIDOS ACILADOS DE TIPO LISOBACTINA.
Compuesto de la fórmula ** ver fórmula** en la que R1 significa hidrógeno,
cicloalquilo C3-C6, cicloalquenilo C5-C6, cicloalquil C3-C6-metilo, heterociclilmetilo de 5 a 7 miembros, metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, 1-metilprop-1-ilo, 2-metilprop-1-ilo, 2,2-dimetilprop-1-ilo, 1,1- dimetilprop-1-ilo, 1-etil-prop-1-ilo, 1-etil-1-metilprop-1-ilo, n-butilo, 2-metilbut-1-ilo, 3-metilbut-1-ilo, 1-etilbut-1- ilo, terc-butilo, 4-metilpent-1-ilo, n-hexilo, alquenilo o arilo, en donde R1 puede estar sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente entre si, del grupo compuesto por halógeno, hidroxi, amino, ciano, trimetilsililo, alquilo, alcoxi, benciloxi, cicloalquilo C3-C6, arilo, heteroarilo de 5 a 10 miembros, alquilamino, arilamino, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, arilcarbonilo y benciloxicarbonilamino, en donde arilo y heteroarilo, a su vez, pueden estar sustituidos con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente entre si, del grupo compuesto por halógeno, hidroxi, amino, ciano, nitro, alquilo, alcoxi fenilo, R2 significa hidrógeno o alquilo C1-C4, o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo cicloalquilo C3-C6 o un anillo heterociclilo de 5 a 7 miembros, en donde el anillo cicloalquilo y el anillo heterociclilo pueden estar sustituidos con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente entre si, del grupo compuesto por trifluorometilo, alquilo, alcoxi y alquilcarbonilo, R3 significa alquilo, cicloalquilo C3-C6, heterociclilo de 5 a 7 miembros, arilo, heteroarilo de 5 ó 6 miembros, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, cicloalquilcarbonilo C3-C6, heterociclilcarbonilo de 5 a 7 miembros, arilcarbonilo, heteroarilcarbonilo de 5 ó 6 miembros o alquilaminocarbonilo, en donde alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alcoxicarbonilo, ciclo-alquilcarbonilo, heterociclilcarbonilo, arilcarbonilo, heteroarilcarbonilo y alquilaminocarbonilo pueden estar sustituidos con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente entre si, del grupo compuesto por halógeno, hidroxi, amino, alquilamino y fenilo, y en donde alquilcarbonilo está sustituido con un sustituyente amino o alquil-amino, y en donde alquilcarbonilo puede estar sustituido con otros 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados, de modo independiente entre si, del grupo compuesto por halógeno, hidroxi, trimetilsililo, alcoxi, alquiltio, benciloxi, cicloalquilo C3-C6, fenilo, naftilo, heteroarilo de 5 a 10 miembros, alquilcarbonilamino, alcoxicarbonilamino, arilcarbonilamino, arilcarboniloxi, benciloxicarbonilo y benciloxicarbonilamino, en donde fenilo y heteroarilo, a su vez, pueden estar sustituidos con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente entre si, del grupo compuesto por halógeno, hidroxi, nitro, alquilo, alcoxi y fenilo, o dos sustituyentes en el mismo átomo de carbono en el alquilcarbonilo junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo cicloalquilo C3-C6 o un anillo heterociclilo de 5 a 7 miembros, en donde el anillo cicloalquilo y el anillo heterociclilo pueden estar sustituidos con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente entre si, del grupo compuesto por trifluorometilo, alquilo y alcoxi, o en donde el anillo cicloalquilo puede estar benzocondensado, R4 significa hidrógeno, alquilo C1-C4, ciclopropilo o ciclopropilmetilo, o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterociclilo de 5 a 7 miembros, pudiendo estar el anillo heterociclilo sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados, de modo independiente entre si, del grupo compuesto por halógeno, hidroxi, amino, ciano, alquilo, alcoxi y alquilamino, y R5 significa hidrógeno o metilo, o una de sus sales, sus solvatos y los solvatos de sus sales, con la condición de que, para el caso de que R1 signifique hidrógeno, R2 signifique 2-metilprop-1-ilo, R4 signifique hidrógeno y R5 signifique metilo y el átomo de carbono al que R1 y R2 están unidos tenga la configuración (S) o que R1 signifique 2-metilprop-1-ilo, R2 signifique hidrógeno, R4 signifique hidrógeno y R5 signifique metilo y el átomo de carbono al que R1 y R2 están unidos tenga configuración (S), R3 no signifique glicilo, D-alanilo, L-alanilo o D-leucilo, y con la condición de que para el caso de que R1 signifique hidrógeno, R2 signifique 2-metilprop-1-ilo, R4 signifique hidrógeno y R5 signifique hidrógeno y el átomo de carbono al que R1 y R2 están unidos tenga la configuración (S) o que R1 signifique 2-metilprop-1-ilo, R2 signifique hidrógeno, R4 signifique hidrógeno y R5 signifique hidrógeno y el átomo de carbono al que R1 y R2 están unidos tenga la configuración (S), R3 no signifique 1D-leucilo
Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W04004416EP.
Solicitante: AICURIS GMBH & CO. KG.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: FRIEDRICH-EBERT-STRASSE 475,42117 WUPPERTAL.
Inventor/es: TELSER, JOACHIM, FURSTNER, CHANTAL, BRUNNER, NINA, SCHIFFER, GUIDO, SCHUHMACHER, JOACHIM, ENDERMANN, RAINER, DR., VON NUSSBAUM,FRANZ, SVENSTRUP,NIELS, KOBBERLING,JOHANNES, HARTMANN,ELKE, RAGOT,JACQUES, ANLAUF,SONJA, BRUNING,MICHAEL-ALEXANDER.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 26 de Agosto de 2009.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07K5/06A1A1
- C07K5/06A1A2
- C07K5/06A1B1
- C07K5/06A1F1
- C07K5/06A2
- C07K7/06B
Clasificación PCT:
- A61K38/15 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Depsipéptidos; Sus derivados.
- C07K11/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 11/00 Depsipéptidos que contienen hasta 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › cíclicos, p. ej. valinomicinas.
- C07K5/06 C07K […] › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Dipéptidos.
Clasificación antigua:
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