MACROCICLOS DE AMINA ANTIBACTERIANOS.
Compuesto de fórmula (Ver fórmula) en la que R1 es igual a hidrógeno,
alquilo C1-C6, arilo C6-C10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo de 4 a 10 miembros, alquil-C1-C6-carbonilo, aril-C6-C10-carbonilo, heterociclilcarbonilo de 4 a 10 miembros, heteroarilcarbonilo de 5 a 10 miembros, alcoxi-C1-C6-carbonilo, aminocarbonilo, alquil-C1-C6-aminocarbonilo, dialquil-C1-C6-aminocarbonilo, alquil-C1-C6-sulfonilo, aril-C6-C10-sulfonilo, heterociclilsulfonilo de 4 a 10 miembros, heteroarilsulfonilo de 5 a 10 miembros o un resto de alfa-aminoácido en la configuración L o D unido a través del grupo carbonilo de la función ácido del aminoácido, pudiendo estar sustituido R1, salvo en el caso de hidrógeno, con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes R1-1 y seleccionándose los sustituyentes R1-1 independientemente entre sí del grupo formado por halógeno, alquilo C1-C6, trifluorometilo, trifluorometoxi, nitro, ciano, amino, alquil-C1-C6-amino, dialquil-C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo de 4 a 10 miembros, hidroxi, alcoxi C1-C6 y carboxilo, R2 es igual a hidrógeno o alquiloC1-C6, pudiendo estar sustituido R2, salvo en el caso de hidrógeno, con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes R2-1 y seleccionándose los sustituyentes R2-1 independientemente entre sí del grupo formado por halógeno, amino, alquil-C1-C6-amino y dialquil-C1-C6-amino, o R1 y R2 forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclo de 4 a 10 miembros que puede estar sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes R1-2, seleccionándose los sustituyentes R1-2 independientemente entre sí del grupo formado por halógeno, trifluorometilo, amino, alquil-C1-C6-amino, dialquil-C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo de 4 a 10 miembros, hidroxi, alcoxi C1-C6, carboxilo, alcoxi-C1-C6-carbonilo y aminocarbonilo, R3 es igual a hidrógeno, alquilo C1-C6 o al grupo lateral de un alfa-aminoácido presente en la naturaleza en la configuración L o D, de loscuales alquilo puede estar sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes R3-1, seleccionándose los sustituyentes R3-1 independientemente entre sí del grupo formado por trifluorometilo, nitro, amino, alquil-C1-C6-amino, dialquil-C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heteroarilo de 5 a 10 miembros, heterociclilo de 4 a 10 miembros, hidroxi, alcoxi C1-C6, carboxilo, alcoxi-C1-C6-carbonilo, aminocarbonilo, alquil-C1-C6-aminocarbonilo, dialquil-C1-C6-aminocarbonilo, guanidino y amidino, de los cuales cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo pueden estar sustituidos con 0, 1 ó 2 sustituyentes R3-2, seleccionándose los sustituyentes R3-2 independientemente entre sí del grupo formado por halógeno, alquilo C1-C6, trifluorometilo y amino; o una de sus sales, sus solvatos o los solvatos de sus sales.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: AICURIS GMBH & CO. KG.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: FRIEDRICH-EBERT-STRASSE 475,42117 WUPPERTAL.
Inventor/es: LAMPE, THOMAS, RADDATZ, SIEGFRIED, MICHELS, MARTIN, BRUNNER, NINA, SCHIFFER, GUIDO, ENDERMANN, RAINER, DR., KROLL, HEIN-PETER, BEYER, DIETER, SCHUMACHER,ANDREAS, ADELT,ISABELLE, EHLERT,KERSTIN, VON NUSSBAUM,FRANZ, RUDOLPH,JOACHIM, CANCHO-GRANDE,YOLANDA, WEIGANG,STEFAN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 21 de Febrero de 2007.
Clasificación PCT:
- C07D245/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 245/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de más de siete miembros que tienen dos átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
- C07K5/00 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.
- C07K5/087 C07K […] › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › la cadena lateral del primer aminoácido contiene carbociclos, p. ej. Phe, Tyr.
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