PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE DERIVADOS DE FOSFONATO DE GLUCOPEPTIDOS.
Procedimiento de purificación de un compuesto de fórmula I: ** ver fórmula** en la que:
R 19 es hidrógeno; R 20 es -R a -Y-R b -(Z) X, R f , -C(O)R f , o -C(O)-R a -Y-R b -(Z) X; R 3 es -OR c , -NR c R c , -O-R a -Y-R b -(Z)X, -NR c -R a -Y-R b -(Z)X,-NR c -R e , o -O-R e ; o R 3 es un sustituyente ligado al nitrógeno, ligado al oxígeno, o ligado al azufre que comprende uno o más grupos fosfono; R 5 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, halo, -CH(R c )-NR c R c ; -CH(R c )-NR c R e ; -CH(R c )- NR c -R a -Y-R b -(Z) X, -CH(R c )-R x , -CH(R c )-NR c -R a -C(=O)-R X , y un sustituyente que comprende uno o más grupos fosfono; cada R a se selecciona independientemente de entre el grupo constituido por alquileno, alquileno sustituido, alquenileno, alquenileno sustituido, alquinileno y alquinileno sustituido; cada R b se selecciona independientemente de entre el grupo constituido por un enlace covalente, alquileno, alquileno sustituido, alquenileno, alquenileno sustituido, alquinileno y alquinileno sustituido, con la condición de que R b no sea un enlace covalente cuando Z es hidrógeno; cada R c se selecciona independientemente de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, arilo, heteroarilo, heterocíclico y -C(O)R d ; cada R d se selecciona independientemente de entre el grupo constituido por alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, arilo, heteroarilo y heterocíclico; R e es un grupo sacárido; cada R f es independientemente alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, arilo, heteroarilo o heterocíclico; R x es un aminosacárido unido a N o un heterociclo unido a N; cada Y se selecciona independientemente de entre el grupo constituido por oxígeno, azufre, -S-S-, -NR c -, -S (O)-, -SO2-, -NR c C(O)-, -OSO2-, -OC(O)-, -NR c SO2-, -C(O)NR c -, -C(O)O-, -SO2NR c -, -SO2O-, -P(O)(OR c )O-, -P (O)(OR c )NR c -, -OP(O)(OR c )O-, -OP(O)(OR c )NR c -, -OC(O)O-, NR c C(O)O-, -NR c C(O)NR c -, -OC(O)NR c -, -C(=O)-, y -NR c SO 2NR c -; cada Z se selecciona independientemente de entre hidrógeno, arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heteroarilo y heterocíclico; y x es 1 ó 2; o una sal, esterioisómero o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo; con la condición de que por lo menos uno de entre R 3 y R 5 sea un sustituyente que comprende uno o más grupos fosfono; comprendiendo dicho procedimiento las etapas siguientes: #(a) poner en contacto una primera solución acuosa acidificada que comprende un compuesto de fórmula I con una resina de poliestireno divinilbenceno; #(b) eluir la resina puesta en contacto con una segunda solución acosa acidificada que comprende un disolvente orgánico polar para formar un eluido; y #(c) aislar el compuesto de fórmula I en el eluido.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: THERAVANCE, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 901 GATEWAY BOULEVARD,SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080.
Inventor/es: SCHMIDT,DONALD,JR, SGANGA,JEANMARIE,DONOVAN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 29 de Abril de 2009.
Clasificación PCT:
- C07K7/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.
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