INHIBIDORES DE FAB I.

Un compuesto de acrilamida caracterizado porque tiene la fórmula (I):

** ver fórmula** en la cual ó R 1 es H, alquilo C1-4, alquil(C0-6)-Ar, -(CH2)1-3N(R'')2, o bien -(CH2)1-3OR''; R 2 es H, alquilo C 1-4 o cicloalquilo C 3-6; R 3 es R 4 es H o alquilo C 1-4; indica que uno de los dobles enlaces señalados es un enlace doble y el otro es un enlace sencillo; R 5 es CH2 cuando el enlace al cual está unido es un enlace doble; o bien R 5 es H o alquilo C1-4 cuando el enlace al cual está unido es un enlace sencillo; R 6 es H o alquilo C1-4; cada R 7 es, independientemente, H, alquilo C 1-6, alquil(C 0-6)-Ar, -(CH 2) 1-3N(R'') 2, o bien -(CH 2) 1-3OR''; R 8 es H o alquilo C1-4; R9 y R9'' son, independientemente, H o alquilo C1-4; R 10 es alquilo C1-4, N(R'')2, NHC(O)R'', NHCH2C(O)R'' o bien NHC(O)CH=CHR''; Y* es N(R'')2, NHC(O)R'', NHCH2C(O)R'' o bien NHC(O)CH=CHR''; cada X es, independientemente, H, alquilo C 1-4, CH 2OH, OR'', SR'', CN, N(R'') 2, CH 2N(R'') 2, NO 2, CF 3, CO 2R'', CON(R'')2, COR'', NR''C(O)R'', F, Cl, Br, I o bien -S(O)rCF3; X* es -(CH2)1-3C(O)N(R'')-(CH2)1-3-Ar o bien (CH2)13C(O)N(R'')-(CH2)1-3-Het; W es S o bien O; Q es H o alquilo C1-4; cada R'' es, independientemente, H, alquilo C 1-6, alquilo C 0-6-Ar o bien alquilo C 0-6-Het; y r es 0, 1 ó 2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: AFFINIUM PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad solicitante: Canadá.

Dirección: 100 UNIVERSITY AVENUE 10TH FLOOR, SOUTH TOWER,TORONTO, ONTARIO M5J 1V6.

Inventor/es: HUFFMAN. WILLIAM, F., MILLER, WILLIAM, H., NEWLANDER, KENNETH, A., SEEFELD, MARK, A., UZINSKAS, IRENE, N., BURGESS,WALTER,J, JAKAS,DALIA.

Fecha de Publicación: 1 de Junio de 2009.

Fecha Concesión Europea: 14 de Enero de 2009.

Clasificación PCT:

A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
A61K31/443 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
A61K31/4436 A61K 31/00 […] › conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo.
A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
C07D213/72 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 213/61).
C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

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