DERIVADOS DE PIRIMIDINA PARA USO COMO AGENTES ANTICANCEROSOS.
Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en el que: R 1 se selecciona de:
metilo, etilo, isopropilo y ciclopropilo; R 2 se selecciona de hidrógeno y halógeno; R 3 se selecciona de: hidrógeno, hidroxi y halógeno o de un grupo: alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C6), [alquil (C1-C6)]carbonilo, [alcoxi (C1-C6)]carbonilo, amino, [alquil (C1-C6)]amino, di-[alquil (C1-C6)]amino, [cicloalquil (C3-C8)]amino, carbamoílo, [alquil (C1-C6)]carbamoílo, di-[alquil (C1-C6)] carbamoílo, -C(O)R 3b , -NHR 3b , -SR 3a o -N(R 3c )C(O)R 3a , en el que R 3a se selecciona de un grupo alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6), R 3b es un anillo heterocíclico de 4, 5 ó 6 miembros, monocíclico, saturado, que comprende al menos un heteroátomo de anillo seleccionado de: nitrógeno, oxígeno y azufre y R 3c se selecciona de hidrógeno y alquilo (C1-C6) o R 3 es un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros, monocíclico, saturado, que comprende al menos un heteroátomo de anillo seleccionado de: nitrógeno, oxígeno y azufre, cada uno de cuyos grupos o anillos en R 3 puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyen-tes seleccionados independientemente de: alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), [(C1-C6)alcoxi]alquilo (C1-C6), [al-coxi (C1-C6)]alcoxi (C1-C6), halógeno, hidroxi, trifluorometilo, tri-[alquil (C1-C4)]sililo, ciano, amino, [alquil (C1-C6)]amino, di-[alquil (C1-C6)]amino, aminoalquilo (C1-C6), [alquil (C1-C6)]aminoalquilo (C1-C6), di-[alquil (C1-C6)]aminoalquilo (C1-C6), [alcoxi (C1-C6)]carbonilo, carbamoílo, [alquil (C1-C6)]carbamoílo, di-[alquil (C1-C6)] carbamoílo, [alquil (C1-C6)]tio, [alquil (C1-C6)]sulfonilo, [alquil (C1-C6)]sulfinilo, alcanoilo (C1-C6), un grupo alcanoilamino -N(R 3d )C(O)R 3e en el que R 3d se selecciona de hidrógeno y alquilo (C1-C6) y R 3e se selecciona de un grupo alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6) o un anillo heterocíclico de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros, monocíclico, saturado, anillo que puede comprender opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados de: nitrógeno, oxígeno y azufre, cualquiera de cuyos sustituyentes puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos alquilo (C1-C4), hidroxi o ciano; Q 1 es anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros, que comprende al menos un heteroátomo de anillo seleccionado de: nitrógeno, oxígeno y azufre y en el que Q 1 está sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo (C1-C6) y alcoxi (C1-C6) (cualquiera de los grupos alquilo (C1-C6) y alcoxi (C1-C6) puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de: alcoxi (C1-C4), halógeno, amino, hidroxi y trifluorometilo), oxo, halógeno, nitro, ciano, -NR 4 R 5 , carboxi, hidroxi, alquenilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C8), [alcoxi (C1-C6)]carbonilo, [alquil (C1-C6)]carbonilo, [alcanoil(C2-C6)]amino, fenilcarbonilo, -S(O)n alquilo (C1-C6), -C(O) NR 6 R 7 y -SO2NR 8 R 9 , en los que R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 y R 9 son seleccionados cada uno independientemente de hidrógeno y alquilo (C1-C6) o R 4 y R 5 o R 6 y R 7 o R 8 y R 9 , cuando se toman junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, pueden formar cada uno independientemente un anillo heterocíclico saturado y n es 0, 1 ó 2 y en el que cualquier anillo monocíclico saturado soporta opcionalmente 1 ó 2 sustituyentes oxo o tioxo o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ASTRAZENECA AB.
Nacionalidad solicitante: Suecia.
Dirección: ASTRAZENECA AB<IID>03367050<IRF>101736-1X EP<ADR>,151 85 SODERTALJE.
Inventor/es: THOMAS, ANDREW PETER, NOWAK, THORSTEN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 13 de Agosto de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/495 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D413/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
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