DERIVADOS DE ISOQUINOLINA SUSTITUIDOS Y METODOS DE USO.
Un compuesto de Fórmula I (Ver fórmula) en la que el enlace a es un enlace sencillo o un doble enlace;
en la que X es CH o N; en la que Y se selecciona entre alquilo C1 - 3, alquenilo C2 - 3, O y NR 4 ; en la que Z es N o CR 5 si el enlace a es un doble enlace; en la que Z es C=O, CHR 5 o NR 5a si el enlace a es un enlace sencillo; en la que R se selecciona entre a) arilo de 6-10 miembros sustituido o sin sustituir, b) heterociclilo de 4-6 miembros sustituido o sin sustituir, c) heterociclilo condensado de 9-14 miembros sustituido o sin sustituir, d) aril-alquilo C1 - 2 sustituido o sin sustituir, e) heterociclil-alquilo C1 - 2 sustituido o sin sustituir, y f) alquilo C1 - 6; en la que el R sustituido está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, -OR 3 , -SR 3 , -SO2R 3 , -CO2R 3 , -C(O)NR 3 R 3 , -C(O)R 3 , -NR 3 R 3 , -SO2NR 3 R 3 , -NR 3 C(O)OR 3 , -NR 3 C(O)R 3 , heterociclilo de 3-6 miembros opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, alquilaminoalcoxialcoxi, nitro, ciano, oxo, alquilo C1 - 6 sustituido con uno o más R 2 ; en la que R 1 se selecciona entre, sin sustituir o sustituido a) arilo de 6-10 miembros, b) heterociclilo de 5-6 miembros, c) heterociclilo condensado de 9-14 miembros, d) cicloalquilo, e) cicloalquenilo, f) alquilo C1 - 6, y g) alquenilo C1 - 6, en la que el R 1 sustituido está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, -OR 3 , -SR 3 , -CO2R 3 , -C (O) NR 3 R 3 , -C (O) R 3 , -NR 3 R 3 , oxo, -OC (O) R 3 , -SO2R 3 , -SO2NR 3 R 3 , -NR 3 C(O)OR 3 , -NR 3 C(O)R 3 , -NR 3 C (O) NR 3 R 3 , cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo de 4-6 miembros opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, ciano, aminoalquilcarbonilamino, alquilaminoalquilcarbonilamino, alquilaminoalcoxi, alquilaminoalcoxialcoxi, nitro y alquilo C1 - 6 sustituido con uno o más R 2 ; 5 10 15 20 en la que R 2 se selecciona entre H, halo, -OR 3 , amino, alquilamino C1 - 3, dialquilamino C1 - 3, alquilo C1 - 3, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C1 - 3 opcionalmente sustituido, heterociclilo de 4-6 miembros y heterociclil-alquilo C1-C3 de 4-6 miembros opcionalmente sustituido; en la que R 3 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1 - 6, fenilo opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3-6 miembros opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido, fenilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo de 3-6 miembros opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido y haloalquilo C1 - 6; en la que R 4 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1 - 6; en la que R 5 se selecciona independientemente entre H, -OR 3 , y alquilo C1 - 6; en la que R 5a se selecciona independientemente entre H y alquilo C1 - 6; y en la que R 6 se selecciona entre H, halo, -OR 3 , -SR 3 , -CO2R 3 , -SOR 3 , -C(O)NR 3 R 3 , -C(O)R 3 , -NR 3 R 3 , -SO2R 3 , -SO2NR 3 R 3 , -NR 3 C(O)OR 3 , -NR 3 C(O)R 3 , -NR 3 C(O)NR 3 R 3 , cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo de 4-6 miembros opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, ciano, nitro, alquilo C1 - 6 sustituido con uno o más R 2 , alquenilo C1 - 6 sustituido con uno o más R 2 y alquinilo C1 - 6 sustituido con uno o más R 2 ; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. en la que R 2 se selecciona entre H, halo, -OR 3 , amino, alquilamino C1 - 3, dialquilamino C1 - 3, alquilo C1 - 3, fenilo opcionalmente sustituido, fenil-alquilo C1 - 3 opcionalmente sustituido, heterociclilo de 4-6 miembros y heterociclil-alquilo C1-C3 de 4-6 miembros opcionalmente sustituido; en la que R 3 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1 - 6, fenilo opcionalmente sustituido, heterociclilo de 3-6 miembros opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido, fenilalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilalquilo de 3-6 miembros opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido y haloalquilo C1 - 6; en la que R 4 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1 - 6; en la que R 5 se selecciona independientemente entre H, -OR 3 , y alquilo C1 - 6; en la que R 5a se selecciona independientemente entre H y alquilo C1 - 6; y en la que R 6 se selecciona entre H, halo, -OR 3 , -SR 3 , -CO2R 3 , -SOR 3 , -C(O)NR 3 R 3 , -C(O)R 3 , -NR 3 R 3 , -SO2R 3 , -SO2NR 3 R 3 , -NR 3 C(O)OR 3 , -NR 3 C(O)R 3 , -NR 3 C(O)NR 3 R 3 , cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo de 4-6 miembros opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, ciano, nitro, alquilo C1 - 6 sustituido con uno o más R 2 , alquenilo C1 - 6 sustituido con uno o más R 2 y alquinilo C1 - 6 sustituido con uno o más R 2 ; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: AMGEN INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: M/S 27-4-A, AMGEN INC., ONE AMGEN CENTER DRIVE,THOUSAND OAKS, CA 91320-1799.
Inventor/es: TEGLEY, CHRISTOPHER.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 13 de Agosto de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/4375 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
- A61K31/4704 A61K 31/00 […] › 2-Quinolonas, p. ej. carboestirilo.
- A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/498 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinoxalina, fenazina.
- A61K31/4985 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
- C07D217/24 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de oxígeno.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
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