NUEVAS LACTAMAS Y USOS DE LAS MISMAS.
Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en donde: X es CH2,
O, NR 1 , SO2 o S; Ar 1 es un anillo aromático o heterocíclico de 5 ó 6 miembros sustituido opcionalmente con 0, 1, 2, o 3 restos R e , teniendo dicho anillo 0, 1, 2 ó 3 átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, pero no más de 2 átomos de oxígeno o 2 átomos de azufre o 1 átomo de oxígeno y 1 átomo de azufre; R 1 es H, alquilo C1 - 3-cicloalquilo C3 - 6, alquilo C1 - 6, alquenilo C3 - 6, alquinilo C3 - 6 cicloalquilo C3 - 6, alquilo C2 - 4-NR a R b , alquilo C1 - 4-C(=O)R d ; o alquilo C1 - 3-fenilo sustituido con 0, 1, 2 ó 3 R e ; R a y R b se seleccionan independientemente en cada caso de H, alquilo C1 - 4 o cicloalquilo C3 - 6, o R a y R b y el N al que están unidos forman en combinación un heterociclo de 5 ó 6 miembros enlazado a N que tiene 2 átomos de nitrógeno, en donde el nitrógeno no enlazado está sustituido con R c o 1 átomo de nitrógeno y 1 átomo de oxígeno en el anillo, en donde no existe ningún nitrógeno no enlazado; R c se selecciona independientemente en cada caso de H, alquilo C1 - 3, o fenilo sustituido con 0, 1, 2 ó 3 R e ; R d se selecciona independientemente en cada caso de alquilo C1 - 3, hidroxi, alcoxi C1 - 3, o NR a R b ; R e se selecciona independientemente en cada caso de H, OH, F, Cl, Br, I, CN, NO2, CF3, alquilo C1 - 6, o alcoxi C1 - 6; R 2 y R 3 se seleccionan independientemente en cada caso de H, alquilo C1 - 6, cicloalquilo C4 - 6, arilo o heteroarilo, R f es NO2, F, Cl, Br, I, CF3, CN, alquilo C1 - 6, o alcoxi C1 - 6; R 4 es H, CHR 7 R 8 , cicloalquilo de 5 ó 6 miembros, heterocíclico de 5 ó 6 miembros, anillo aromático de 5 ó 6 miembros sustituido opcionalmente con 0, 1, o 2 restos R f , teniendo dicho anillo heterocíclico 0, 1, 2 ó 3 átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, pero no más de 2 átomos de oxígeno o 2 átomos de azufre o 1 átomo de oxígeno y 1 átomo de azufre; R 5 es alquilo C1 - 3-R 9 o CH(OH)R 10 ; R 7 y R 8 se seleccionan independientemente en cada caso de H, alquilo C1 - 4, OH, SH, CH2SCH3, CONH2, CH2 CONH2, CO2H, CH2CO2H, (CH2)3NHCH(NH2)2, alquilamina C1 - 4, indol, imidazol, fenilo o hidroxifenilo, o R 7 y R 8 forman en combinación un anillo aromático o heterocíclico de 6 miembros sustituido opcionalmente con 0, 1 ó 2 restos R f , teniendo dicho anillo heterocíclico 0, 1, 2 ó 3 átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, pero no más de 2 átomos de oxígeno o 2 átomos de azufre o 1 átomo de oxígeno y 1 átomo de azufre; R 9 es fenilo sustituido con 0, 1, 2 ó 3 R e ; R 10 es alquilo o R 9 ; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ASTRAZENECA AB.
Nacionalidad solicitante: Suecia.
Dirección: ASTRAZENECA AB<IID>00699188<IRF>100848-1X EP<ADR>,151 85 SODERTALJE.
Inventor/es: BECKER,CHRISTOPHER,ASTRAZENECA WILMINGTON, DEMBOFSKY,BRUCE,ASTRAZENECA WILMINGTON, JACOBS,ROBERT,ASTRAZENECA WILMINGTON, KANG,JAMES,ASTRAZENECA WILMINGTON, OHNMACHT,CYRUS,ASTRAZENECA WILMINGTON, ROSAMOND,JAMES,ASTRAZENECA WILMINGTON, SHENVI,ASHOKKUMAR B.,ASTRAZENECA WILMINGTON, SIMPSON,THOMAS,ASTRAZENECA WILMINGTON, WOODS,JAMES,ASTRAZENECA WILMINGTON.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 26 de Septiembre de 2007.
Clasificación PCT:
- A61K31/55 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
- A61K31/553 A61K 31/00 […] › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. loxapina, estauroesporina.
- A61K31/554 A61K 31/00 […] › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un azufre como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clotiapina, diltiazem.
- A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- C07D223/16 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 223/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen un átomo nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › Benzacepinas; Benzacepinas hidrogenadas.
- C07D267/10 C07D […] › C07D 267/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de más de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › no condensados con otros ciclos.
- C07D267/14 C07D 267/00 […] › condensados con un ciclo de seis miembros.
- C07D281/06 C07D […] › C07D 281/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de más de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › no condensados con otros ciclos.
- C07D281/10 C07D 281/00 […] › condensados con un ciclo de seis miembros.
- C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
- C07K5/06 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Dipéptidos.
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