INHIBIDORES BASADOS EN PIRAZINA DE GLICOGENO SINTASA QUINASA-3.
Un compuesto que tiene la estructura (I)** ver fórmula** en donde:
X e Y son nitrógeno: A1 y A2 son aril o arilamino, ariloxi o heteroaril opcionalmente sustituidos; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, y alquil de cadena corta, cicloalquil de cadena corta, alquilaminoalquil, alcoxi de cadena corta, amino, alquilamino, alquilcarbonil, arilcarbonil, aralquilcarbonil, heteroarilcarbonil, heteroaralquilcarbonil, aril y heteroaril, todos opcionalmente sustituidos; R''2 y R''3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, y un alquil de cadena corta opcionalmente sustituido; R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, halo, carboxi, nitro, amino, amido, amidino, imido, imidino, ciano y grupos sustituidos o no sustituidos de alquil de cadena corta, alcoxi de cadena corta, alquilcarbonil, arilcarbonil, aralquilcarbonil, heteroarilcarbonil, heteroaralquilcarbonil, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, aralquilcarboniloxi, alquilaminocarboniloxi, arilaminocarboniloxi, formil, alquilcarbonil de cadena corta, alcoxicarbonil de cadena corta, aminocarbonil, aminoaril, alquilsulfonil, sulfonilamino, sulfonamido, aminoalcoxi, alquilamino, arilamino, aralquilamino, heteroarilamino, heteroaralquilamino, alquilcarbonilamino, alquilaminocarbonilamino, aminocarbonilamino, arilaminocarbonilamino, aralquilcarbonilamino, heteroaralquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, heteroarilcarbonilamino, amidino, cicloalquil, cicloamido, ciclotioamido, cicloamidino, heterocicloamidino, cicloimido, heterocicloimido, guanidinil, aril, biaril, heteroaril, heterobiaril, heterocicloalquil, arilsulfonil y arilsulfonamido; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismo; en donde "cicloalquil" se refiere a un sustituyente alquil mono o policíclico, heterocíclico o carbocíclico, en donde los sustituyentes cicloalquil tienen de 3 a 8 átomos en el esqueleto (o sea anillo) en el que cada átomo del esqueleto es o carbono o un heteroátomo; "heterocicloalquil" se refiere a sustituyentes cicloalquil que tienen de 1 a 5 heteroátomos en la estructura del anillo; "aril" se refiere a grupos aromáticos monocíclicos o policíclicos que tienen de 3 a 14 átomos de carbono o heteroátomos en el esqueleto; "heteroaril" se refiere a grupos aril que tienen de 1 a 4 heteroátomos como átomos del anillo en el anillo aromático y el resto de los átomos del anillo son carbono; el término "de cadena corta" se refiere a grupos que comprenden de uno a diez átomos de carbono que no están sustituidos o están sustituidos; y "opcionalmente sustituido" se refiere al reemplazamiento de hidrógeno con un radical monovalente o divalente seleccionado de hidroxi, nitro, amino, imino, ciano, halo, tio, tioamido, amidino, oxo, oxamidino, metoxamidino, imidino, guanidino, sulfonamido, carboxi, formil, alquil de cadena corta, haloalquil de cadena corta, alcoxi de cadena corta, haloalcoxi de cadena corta, alcoxialquil de cadena corta, alquilcarbonil, arilcarbonil, aralquilcarbonil, heteroarilcarbonil, heteroalquilcarbonil, alquiltio, aminoalquil, cianoalquil y en donde el grupo sustituyente puede así mismo estar sustituido con un grupo que puede ser carboxi, halo, nitro, amino, ciano, hidroxi, alquil de cadena corta, alcoxi de cadena corta, aminocarbonil, -SR, tioamido, -SO3H, -SO2R o cicloalquil, en donde R es hidrógeno, hidroxi o alquil de cadena corta, donde los sustituyentes sustituidos pueden ser de cadena lineal, ramificada o arreglos cíclicos de carbonos unidos covalentemente o heteroátomos unidos covalentemente.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: CHIRON CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 4560 HORTON STREET,EMERYVILLE CALIFORNIA 94608.
Inventor/es: NUSS, JOHN, M., RAMURTHY,SAVITHRI.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 23 de Enero de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/427 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
- A61K31/4965 A61K 31/00 […] › Pirazinas no condensadas.
- A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
- A61K38/28 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Insulinas.
- A61K45/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00.
- A61P15/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos.
- A61P17/02 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para tratar heridas, úlceras, quemaduras, cicatrices, queloides o similares.
- A61P25/28 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- A61P3/04 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
- A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- A61P37/04 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunoestimulantes.
- A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
- A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
- A61P9/12 A61P 9/00 […] › Antihipertensivos.
- C07D241/16 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › Atomos de halógenos; Radicales nitro.
- C07D241/18 C07D 241/00 […] › Atomos de azufre u oxígeno.
- C07D241/20 C07D 241/00 […] › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 241/16).
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C12N9/99 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA. › C12N MICROORGANISMOS O ENZIMAS; COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN; PROPAGACION, CULTIVO O CONSERVACION DE MICROORGANISMOS; TECNICAS DE MUTACION O DE INGENIERIA GENETICA; MEDIOS DE CULTIVO (medios para ensayos microbiológicos C12Q 1/00). › C12N 9/00 Enzimas, p. ej. ligasas (6.); Proenzimas; Composiciones que las contienen (preparaciones para la limpieza de los dientes que contienen enzimas A61K 8/66, A61Q 11/00; preparaciones de uso médico que contienen enzimas A61K 38/43; composiciones detergentes que contienen enzimas C11D ); Procesos para preparar, activar, inhibir, separar o purificar enzimas. › Inactivación de enzimas por tratamiento químico.
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