DERIVADOS DE PIRIDOINDOLONA SUSTITUIDOS EN LA POSICION 3 CON UN FENILO, SU PREPARACION Y SU APLICACION EN TERAPEUTICA.
Compuesto que responde a la fórmula: (Ver fórmula) en la que: - R1 representa un átomo de hidrógeno,
un grupo alquilo (C1-C4) o un grupo (CH2)nOH, (CH2)n-O-tetrahidropiran- 2-ilo, (CH2)nNR''6R''7, (CH2)nCN, (CH2)nCO2(C1-C4)alk o (CH2)nCONR6R7; - R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C4); - o bien R1 y R2 forman juntos un grupo (CH2)3; - R3 representa un fenilo monosustituido con un grupo hidroxilo, hidroximetilo, carboxi, alcanoilo (C1-C4), azido, alcoxi (C1-C4)-carbonilo, hidroxi-iminometilo, alquil (C1-C4)-sulfonilo, trifluorometilo, tiol, alquil (C1-C4)-tio, ciano o con un grupo (CH2)mNR''7R10, CONR6R8 u O(CH2)nR9; un fenilo sustituido con 2 a 5 sustituyentes idénticos o diferentes elegidos entre un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1-C4), trifluorometilo, hidroxilo, hidroximetilo, alcoxi (C1-C4), carboxi, alcanoilo (C1-C4), azido, alcoxi (C1-C4)-carbonilo, hidroxi-iminometilo, tiol, alquil (C1-C4)-tio, alquil (C1-C4)-sulfonilo, un fenilo, ciano o con un grupo (CH2)mNR''7R10, CONR6R8 u O(CH2)nR9; o R3 representa un grupo benzodioxolilo no sustituido o sustituido en el fenilo con un átomo de halógeno; - R4 y R5 son idénticos o diferentes y representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o de halógeno o un grupo hidroxilo, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, fenilo, ciano, alcoxi (C1-C4), alcoxi (C1-C4)- carbonilo, alquil (C1-C4)-sulfonilo o un grupo O-(CH2)nNR6R7 o (CH2)nNR6R7; - R6 representa hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C4); - R7 representa hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C4); - o R6 y R7 juntos con el átomo de nitrógeno al que están unidos constituyen un radical heterocíclico elegido entre: piperidilo, morfolinilo, pirrolidinilo, piperazinilo o 4-metilpiperazin-1-ilo; - R''6 representa hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C4); - R''7 representa hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C4); - o R''6 y R''7 juntos con el átomo de nitrógeno al que están unidos constituyen un radical heterocíclico elegido entre morfolina o pirrolidinilo; - R8 representa hidrógeno, un grupo alquilo (C1-C4) o un grupo -(CH2)nNR6R7; - o R6 y R8 juntos con el átomo de nitrógeno al que están unidos constituyen un radical heterocíclico elegido entre: piperidilo, morfolinilo, pirrolidinilo, piperazinilo o 4-metilpiperazin-1-ilo; - R9 representa un radical fenilo o un grupo amino, morfolin-4-ilo, ciano, o alcoxi (C1-C4)-carbonilo; - R10 representa R''6 o un grupo fenilo, piridilo o pirimidinilo o un grupo (CH2)nNR''6R''7; - o R''7 y R10 juntos con el átomo de nitrógeno al que están unidos constituyen un radical heterocíclico elegido entre piperazinilo o 4-metilpiperazin-2-ilo; - n representa 1, 2 ó 3; - m representa 0 ó 1; - Alk representa un alquilo; en estado de base o sal de adición a un ácido, así como en estado de hidrato o de solvato.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SANOFI-AVENTIS.
Nacionalidad solicitante: Francia.
Dirección: 174, AVENUE DE FRANCE,75013 PARIS.
Inventor/es: BOURRIE, BERNARD, CASELLAS, PIERRE, DEROCQ, JEAN-MARIE, JEGHAM, SAMIR, WERMUTH, CAMILLE-GEORGES, MUNEAUX, YVETTE, CIAPETTI,PAOLA.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 28 de Mayo de 2008.
Clasificación PCT:
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- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
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