DERIVADOS DE BENZOTIAZOL PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y DE LA ENFERMEDAD DE PARKINSON.

El uso de un compuesto de fórmula general (Ver fórmula) caracterizado porque R1 es hidrógeno,

alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, benciloxilo, cicloalquiloxilo, halógeno, hidroxi o triflúormetiloxilo; R2, R3 son independientemente uno de otro hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o alquiloxi C1-6; R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, halógeno, -C(O)OH, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-halógeno-alquilo C1-6, -CH(OH)-halógeno-alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-6, -NHC(O)-alquilo C1-6, -(CH2)n-OH, o es fenilo, que está opcionalmente unido al grupo benzo mediante el enlazador -(O)m-(CH2)n- y está opcionalmente sustituido por N(R5)(R6), halógeno, alcoxilo o nitro, o es 2,3-dihidro-1H-indolilo, azepan-1-ilo, [1,4] oxazepan-4-ilo, o es un heterociclo aromático o no aromático de 5 ó 6 miembros, que puede estar unido al grupo benzo mediante el enlazador -(O)m-(CH2)n o -N=C(CH3)- y está opcionalmente sustituido por uno o dos grupos R7 en donde R7 está definido más adelante; Res (a) fenilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, halógeno-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ciano, nitro, -C(O)H, -C(O)OH o por los siguientes grupos: -(CH2)n-C(O)-N(R5)-(CH2)o-alcoxi C1-6, -(CH2)nO-halógeno-alquilo C1-6, -(CH2)n O-(CH2)n+1 -O-alquilo C1-6, -S(O)2-N(R5)-(CH2)n-O-alquilo C1-6, -(CH2)n-OR5, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-alcoxi C1-6, -(CH2)nN[(CH2)o-alcoxi C1-6]2, -(CH2)nN(R5)(R6), -(CH2)nN[S(O)2CH3]2, -(CH2)nN[R5][S(O)2CH3], -(CH2)nN(R5)-(CH2)oNR5R6, -(CH2)nN(R5)-alquenilo C1-6, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-cicloalquilo, -(CH2)nN(R5)-C(O)O-alquilo C1-6, -(CH2)n-S-(CH2)n-N(R5)(R6), -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-S-alquilo C1-6, -S-(O)2-N(R5)(R6), -(CH2)nN(R5)-S(O)2CH3, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-fenilo, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-OH, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-CH(OH)-CF3, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-CF3, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-O-CH(OH)-C6H3(OCH3)2, -(CH2)nN(R5)-(CH2)o-O-C(O)-C6H3(OCH3)2, -N(R5)-C(O)-morfolina, -N(R5)-C(O)-N(R5)-fenilo, sustituido por alcoxi C1-6, -S(O)2-morfolino, o es fenilo, que está opcionalmente sustituido por un heterociclo -(CR5R6)n- aromático o no aromático de cinco a siete miembros, y en donde el heterociclo puede estar sustituido además por hidroxi, -N(R5)(R6), alcoxi C1-6 o alquilo C1-6, o por un -(CH2)nN(R5)(CH2)o-heterociclo aromático o no aromático de 5 ó 6 miembros y en donde el heterociclo puede estar sustituido además por hidroxi, -N(R5)(R6) o alquilo C1-6, o X es O o S; R5, R6 son independientemente uno de otro hidrógeno o alquilo C1-6, R7 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)O-bencilo, -C(O)-O-alquilo C1-6, -(CH2)5NR5R6, piridinilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, o es -CH2N(R5)-C(O)O-alquilo C1-6, -NH-C(fenil)3, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-6; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; m es 0 ó 1; o es 0, 1, 2, 3 ó 4; y a sus sales farmacéuticamente aceptables para la elaboración de medicamentos para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson, la neuroprotección, la esquizofrenia, la ansiedad, el dolor, las deficiencias respiratorias, la depresión, el asma, las respuestas alérgicas, la hipoxia, la isquemia, la apoplejía, el abuso de sustancias o la epilepsia.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.

Inventor/es: FLOHR, ALEXANDER, NORCROSS, ROGER, DAVID, RIEMER, CLAUS, MILLER, AUBRY, KERN, ALANINE, ALEXANDER.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 13 de Febrero de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/422 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/423 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/428 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61K31/455 A61K 31/00 […] › Acido nicotínico, es decir, niacina; Sus derivados, p. ej. esteres, amidas.
  • A61K31/4725 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/5375 A61K 31/00 […] › 1,4-Oxazinas, p. ej. morfolina.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/541 A61K 31/00 […] › Tiazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/551 A61K 31/00 […] › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
  • A61K31/5513 A61K 31/00 […] › 1,4-Benzodiazepinas, p. ej. diazepam.
  • A61P11/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
  • A61P21/02 A61P […] › A61P 21/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema muscular o neuromuscular. › Relajantes musculares, p.ej. para el tétanos o para los calambres.
  • A61P25/04 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
  • A61P25/16 A61P 25/00 […] › Medicamentos contra el Parkinson.
  • A61P25/18 A61P 25/00 […] › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
  • A61P25/20 A61P 25/00 […] › Hipnóticos; Sedantes.
  • A61P25/22 A61P 25/00 […] › Anxiolíticos.
  • A61P25/24 A61P 25/00 […] › Antidepresivos.
  • A61P25/26 A61P 25/00 […] › Psicoestimulantes, p.ej. nicotina, cocaína.
  • A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07D277/82 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Atomos de nitrógeno.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
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