DERIVADOS DE ARIL-PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE LA 11-BETA-HSD1.
Compuestos de la fórmula (Ver fórmula) y sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos,
en la que R 1 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, amino o aminoalquilo; R 2 es hidrógeno, alquilo o halógeno; R 3 es hidrógeno, alquilo o halógeno; R 4 es fenilo, naftilo, tiofenilo, piridilo, quinolilo, piperidilo, morfolilo o tiomorfolilo opcionalmente sustituidos por uno o varios sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre alquilo, cicloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, hidroxialcoxi, alcoxialcoxi, ciano, trifluormetilo, trifluormetoxi, arilo, arilalquilo, ariloxi, heterociclilo, alquilcarbonilamino, alcoxicarbonilalcoxi y alquil-SO2-; R 5 es hidrógeno o alquilo; R 6 , R 7 , R 8 , R 9 y R 10 se eligen con independencia entre sí entre hidrógeno, alquilo, halógeno, ciano, trifluormetilo, alcoxi y alquil-SO2-; A es nitrógeno o C-R 10 ; E es nitrógeno o C-R 9 ; G es nitrógeno o C-R 8 ; y en la que no más de uno de A, E y G es nitrógeno; en donde - el término ¿alquilo¿ solo o en combinación, significa un grupo alquilo de cadena lineal o de cadena ramificada con 1 a 8 átomos de carbono, - el término ¿cicloalquilo¿, solo o en combinación, significa un anillo cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono, - el término ¿arilo¿ solo o en combinación, significa un grupo fenilo o naftilo, - el término ¿heterociclilo¿, solo o en combinación significa un heterociclo de 5 a 10 miembros saturado, parcialmente insaturado o aromático que contiene uno o mas heteroátomos elegidos entre nitrógeno, oxígeno y azufre, - el término ¿amino¿, solo o en combinación, significa un grupo amino primario, secundario o terciario enlazado vía el átomo de nitrógeno, con el grupo amino secundario que comporta un sustituyente de alquilo o cicloalquilo y el grupo amino terciario que comporta dos sustituyentes de alquilo o cicloalquilo similares o diferentes o los dos sustituyentes de nitrógeno forman conjuntamente un anillo, y sales y ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.
Inventor/es: NEIDHART, WERNER, KUHN, BERND, AMREIN,KURT, HUNZIKER,DANIEL, MAYWEG,ALEXANDER.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 9 de Julio de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/435 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
- A61P3/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
- C07D213/76 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › a los que está unido un segundo heteroátomo (radicales nitro C07D 213/61).
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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