COMPUESTOS HETEROCICLICOS SUSTITUIDOS Y SUS METODOS DE UTILIZACION.
Un compuesto de fórmula: (Ver fórmula) o una sal o hidrato farmacéuticamente aceptable,
en la que: J es =O, =S, OCHNO2, =N-CN, =CHSO2R b , =NSO2R b o =NHR b , X es independientemente en cada caso, N o CR 3 ; R 1 es un anillo de 5 ó 6 eslabones saturado o insaturado que contiene 0, 1, 2 ó 3 átomos seleccionados entre N, O y S, estando el anillo sustituido por 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados entre alquilo de C1-C4, haloalquilo de C1-C4, halo, ciano, nitro, -C(=O)R b , -C(=O)OR b , -C(=O)NR a R a , -C(=NR a )NR a R a , -OR a , -OC(=O)R b , -OC(=O)NR a R a , OC(=O)N(R a )S(=O)2R b , -OalquiloC2-C6NR a R a , -Oalquilo(C2-C6)OR a , -SR a , -S(=O)R b , -S(=O)2R b , -S(=O)2NR a R a , -S(=O)2N(R a )C(=O)R b , S(=O)2N(R a )C(=O)OR b , S(=O)2N(R a )C(=O)NR a R a , -NR a R a , -N(R a )C(=O)R b , -N(R a )C(=O) OR b , -N(R a )C(=O)NR a R a -N(R a )C(=NR a )NR a R a , -N(R a )S(=O)2R b , -N(R a )S(=O)2NR a R a , -NR a alquilo(C2-C6)NR a R a y -NR a alquilo(C2 - 6)OR a ; R 2 es alquilo C1-C8 sustituido por 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados entre haloalquilo de C1-C2, ha-lo, oxo, ciano nitro -C(=O)R b , -C(=O)OR b , -C(=O)NR a R a , -C(=NR a )NR a R a , -OR a , -OC(=O)R b , -OC(=O)NR a R a , OC(=O)N(R a )S(=O)2R b , -Oalquilo(C2-C6)NR a R a , -Oalquilo(C2-C6)OR a , -SR a , -S(=O)R b , -S(=O)2R b , -S(=O)2NR a R a , -S(=O)2N(R a )C(=O)R b , -S(=O)2N(R a )C(=O)OR b , -S(=O)2N(R a )C(=O)NR a R a , -NR a R a , -N(R a )C(=O)R b , -N(R a )C(=O) OR b , -N(R a )C(=O)NR a R a , -N(R a )C(=NR a )NR a R a , -(R a )S(=O)2R b , -N(R a )S(=O)2NR a R a , -NR a alquilo(C2-C6)NR a R a y -NR a alquilo(C2-C6)OR a ; y adicionalmente sustituido por 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados entre R 9 , -C(C(=O)R g , -C(=O)OR g , -C(=O)NR a R g , -C(=NR a )NR a R g , -OR g , -OC(=O)R g , -OC(=O)NR a R g , -OC(=O)N(R a )S(=O)2R g , -O alquilo(C2-C6)NR a R g , -Oalquilo(C2-C6)OR g , -SR g , -S(=O)R g , -S(=O)2R g , -S(=O)2NR a R g , -NR a R g , -N(R a )C(=O)R g , -N(R a )C(=O)OR g , -N(R a )C(=O)NR a R g , -C(=O)R e , -C(=O)OR e , -C(=O)NR a R e , -C(=NR a )NR a R e , -OR e , OC(=O)R e , -OC(=O)NR a R e , -OC(=O)N(R a )S(=O)2R e , -O(alquilo C2-C6)NR a R e , -Oalquilo(C2-C6)OR e , -SR e , -S(=O)R e , -S(=O)2 R e , -S(=O)2NR a R e , -NR a R e , -N(R a )C(=O)R e , -N(R a )C(=O)OR e y -N(R a )C(=O)NR a R e ; R 3 es H; R 6 es independientemente en cada caso H, R d , R e o R g ; R 7 es independientemente en cada caso H, R d , R e , o R g ; m es 2 ó 3; R a es independientemente en cada caso, H o R b ; R b es independientemente en cada caso, fenilo, bencilo o alquilo de C1-C6, estando sustituido el fenilo, bencilo y alquilo de C1-C6 por 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo de C1-C4, haloalquilo de C1-C3, alquilo de -Oalquilo(C1-C4), -NH2, -Nalquilo(C1-C4), -N(alquilo(C1-C4)alquilo(C1-C4); R d es independientemente en cada caso alquilo de C1-C8, haloalquilo de C1-C4, halo, ciano, nitro, -C(=O)R b , -C (=O)OR b , -C(=O)NR a R a , -C(=NR a )NR a R a , -OR a , -OC(=O)R b , -OC(=O)NR a R a , -OC(=O)N(R a )S(=O)2R b , -Oalquilo (C2-C6)NR a R a , -Oalquilo(C2-C6) OR a , -SR a , -S(=O)R b , -S(=O)2R b , -S(=O)2NR a R a , -S(=O)2N(R a )C(=O)R b , S(=O)2 N(R a )C(=O)OR b , -S(=O)2N(R a )C(=O)NR a R a , -NR a R a , -N(R a )C(O)R b -N(R a )C(=O)OR b , -N(R a )C(=O)NR a R a , -N(R a ) C(=NR a )NR a R a , -N(R a )S(=O)2R b , -N(R a )S(=O)2NR a R a , -NR a alquilo(C2-C6)NR a R a , o -NR a alquilo(C2-C6)OR a ; R e es independientemente en cada caso alquilo de C1-C6 sustituido por 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre R d y adicionalmente sustituido por 0 ó 1 sustituyentes seleccionados entre R g ; y R g es independientemente en cada caso un anillo monocíclico de 5-, 6-, ó 7 eslabones o un anillo bicíclico de 6-, 7-, 8-, 9-, 10 ó 11 eslabones saturado, insaturado o parcialmente saturado que contiene 0, 1, 2, 3, ó 4 átomos seleccionados entre N, O y S, estando los átomos de carbono del anillo sustituidos por 0, 1 ó 2 grupos oxo y estando sustituido el anillo por 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados entre alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C4, halo, ciano, nitro, -C(=O)R b , -C(=O)OR b , -C(=O)NR a R a , -C(=NR a )NR a R a , -OR a , -OC(=O)R b , -OC(=O)NR a R a , -OC(=O)N(R a )S(=O)2 R b , -Oalquilo(C2-C6)NR a R a , -Oalquilo(C2-C6)OR a , -SR a , -S(=O)R b , -S(=)2R b , -S(O)2NR a R a , -S(=O)2N(R a )C(=O) R b , -S(=O)2N(R a )C(=O)OR b , -S(=O)2N(R a )C(=O)NR a R a , -NR a R a , -N(R a )C(=O)R b , -N(R a )C(=O)OR b , -N(R a )C(=O) NR a R a , -N(R a )C(=NR a )NR a R a , -N(R a )S(=O)2R b , -N(R a )S(=O)2NR a R a , -NR a alquilo(C2-C6)NR a R a y -NR a alquilo(C2-C6) OR a .
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: AMGEN INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: M/S 27-4-A ONE AMGEN CENTER DRIVE,THOUSAND OAKS, CA 91320-1799.
Inventor/es: LIU, LONGBIN, TAMAYO,NURIA, FROHN,MICHAEL,J, HONG,FANG-TSAO, LOPEZ,PATRICIA, SIEGMUND,AARON,C, TADESSE,SEIFU.
Fecha de Publicación: .
Clasificación PCT:
- A61K31/506 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/513 A61K 31/00 […] › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. citosina.
- C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
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