PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN PRODUCTO DE INHALACION EN POLVO QUE CONTIENE UNA SAL DEL ANTAGONISTA DE CGRP BIBN4096.
Procedimiento para la preparación de un producto de inhalación en polvo,
que abarca las etapas #(a) disolver una sal por adición de ácidos de la base de principio activo 1-[N 2 -[3, 5-dibromo-N-[[4-(3, 4-dihidro-2(1H)-oxoquinazolin-3-il)-1-piperidinil]-carbonil]-D-tirosil]-L-lisil]-4-(4-piridinil)-piperazina[BIBN4096] de la fórmula (Ver fórmula) disolver el principio activo BIBN4096 en un sistema acuoso, que contiene, de manera correspondiente a la cantidad de principio activo a disolver, un exceso preferiblemente 0, 9 a 1, 1 equivalentes de un ácido mineral o de un ácido orgánico, transformándose el principio activo en la correspondiente sal, #(b) pulverizar de manera habitual la solución de principio activo, así obtenida, de modo que se consiga una niebla de pulverización en la que el 50% de la cantidad de partículas obtenida, en relación con la distribución en volumen de las gotas (el valor característico X50), se encuentra en un tamaño de gotas de 1, 5 a 30 µm, preferiblemente de 1, 5 a 20 µm, de modo particularmente preferido de 1, 5 a 8 µm, y la cantidad parcial que, referida a la distribución en volumen de las gotitas (el valor característico Q(5, 8)), se encuentra entre 10% y 100%, preferiblemente entre 20% y 100%, de modo particularmente preferido entre 50% y 100%,#(c) secado de la niebla de pulverización, así obtenida, con ayuda de un gas de secado con aplicación de los siguientes parámetros: #- una temperatura de entrada del gas de secado de 100ºC a 350ºC, preferiblemente entre 120ºC y 250ºC, y de modo particularmente preferido, entre 130ºC y 200ºC, #- una temperatura de salida del gas de secado de 40ºC a 120ºC, -una corriente en volumen del gas de pulverización de 1 Nm 3 /h a 15 Nm 3 /h, #-una corriente en volumen del gas de secado de 15 Nm 3 /h a 1500 Nm 3 /h, preferiblemente de 15 Nm 3 /h a 150 Nm 3 /h, y #(d) separación de modo habitual de la porción de sólido secada de la corriente de gas de secado.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: BINGER STRASSE 172,55216 INGELHEIM AM RHEIN.
Inventor/es: TRUNK, MICHAEL, WEILER, CLAUDIUS.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 13 de Diciembre de 2006.
Clasificación PCT:
- A61K31/517 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
- A61K38/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
- A61K38/05 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Dipéptidos.
- A61K9/12 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Aerosoles; Espumas.
- A61K9/14 A61K 9/00 […] › en estado especial, p. ej. polvos (microcápsulas A61K 9/50).
- A61K9/72 A61K 9/00 […] › para fumar o inhalar.
- A61P25/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Agentes contra la migraña.
- C07D401/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07K1/113 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 1/00 Procedimientos generales de preparación de péptidos. › sin cambio de la estructura primaria.
- C07K5/06 C07K […] › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Dipéptidos.
- C07K5/065 C07K 5/00 […] › la cadena lateral del primer aminoácido contiene carbociclos, p. ej. Phe, Tyr.
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