INHIBIDORES BENZAMIDICOS DEL CANAL DE POTASIO.

El uso de un compuesto de **fórmula** o una sal, forma cristalina,

o hidrato farmacéuticamente aceptable, en la que: # n es: 0, 1, 2 ó 3;# r es: 0 ó 1;# s es: 0 ó 1; # R1, R2; R5, R6 y R7 son de forma independiente:# (1) halo, en el que halo es flúor, cloro, bromo o yodo,# (2) hidroxilo,# (3) alquilo (C1-C6),# (4) HO alquiloxi (C1-C6),# (5) perfluoralquilo (C1-C4),# (6) alquenilo (C2-C6),# (7) O[(C=O)Or]S alquilo (C1-C6), en el que el alquilo puede ser cíclico o de cadena lineal,# (8) fenilo,# (9) CO alquilo (C1-C6),# (10) CO2 alquilo (C1-C6)# (11) CONR8R9,# (12) NR8R9,# (13) alqueniloxi (C2-C6),# (14) benciloxi,# (15) hidrógeno,# (16) OCF3,# (17) R1 y R2 o R6 y R7 pueden tomarse conjuntamente cuando en carbonos adyacentes para formar un grupo benzofusionado, dihidrofuranilo, furanilo, pirolidilo, dihidropirolidilo o 1,3-dioxolano;para la elaboración de un medicamento para el tratamiento o para prevenir la resistencia al trasplante de órganos o tejidos, enfermedades injerto versus huésped que aparecen por el trasplante de médula ósea, artritis reumática, lupus eritematoso sistémico, tiroiditis de Hashimoto, esclerosis múltiple, miastenia gravis, diabetes uveítis de tipo I, diabetes mellitus juvenil o de inicio reciente, uveítis posterior, encefalomielitis crónica, glomerulonefritis, enfermedades infecciosas causadas por microorganismos patógenos, enfermedades inflamatorias o hiperproliferativas de la piel, soriasis, dermatitis atópica, dermatitis de contacto, dermatitis eczematosa, dermatitis seborreica, liquen plano, pemphigus, pemfigoide ampollosa, epidermólisis ampollosa, urticaria, angioedema, vasculitis, eritemas, eosinofilia cutánea, lupus eritematoso, acné, alopecia areata, queratoconjuntivitis, conjuntivitis vernal, uveítis asociada con la enfermedad de Behcet, queratitis, queratitis herpética, córnea cónica, distrofia epitelial de córnea, leucoma corneal, pemphigus ocular, úlcera de Mooren, escleritis, oftalmopatía de Graves, síndrome Vongt-Koyanagi-Harada, sarcoidosis, alergias al polen, enfermedad de obstrucción reversible de vías respiratorias, asma bronquial, asma alérgica, asma intrínseca, asma extrínseca, asma por polvo, asma crónica o inveterada, asma tardía e hipersensibilidad de las vías respiratorias, bronquitis, úlcera gástrica, daño vascular causado por enfermedades isquémicas y trombosis, enfermedades de intestino isquémico, enfermedades de inflamación intestinal, enterocolitis necrosante, lesiones intestinales asociadas con quemaduras y enfermedades de leucotrieno mediadas por B4, enfermedades celíacas, proctitis, gastroenteritis eosinofílica, mastocitosis, enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa, migrañas, rinitis, eczema, nefritis intestinal, síndrome de Goodpasture, síndrome hemolítico-urémico, neuropatía diabética, miositis múltiple, síndrome Guillain-Barre, enfermedad de Meniere, polineuritis, neuritis múltiple, mononeuritis, radiculopatía, hipertiroidismo, enfermedad de Basedow, aplasia de las células rojas, anemia aplásica, anemia hipoplásica, púrpura idiomática trombocitopénica, anemia hemolítica del sistema autoinmune, agranulocitosis, anemia perniciosa, anemia megaloblásica, aneritroplasia, osteoporosis, sarcoidosis, fibroma pulmonar, neumonía intersticial idiopática, dermatomiositis, leucoderma común, ictiosis común, sensibilidad fitoalérgica, linfoma cutáneo de células T, arteriosclerosis, aterosclerosis, síndrome aortitis, poliarteritis nodosa, miocardosis, esclerodermia, granuloma de Wegener, síndrome de Sjogren, adiposis, fascitis eosinofílica, lesiones de encías, periodonto, hueso alveolar, sustancia ósea del diente, glomerulonefritis, alopecia androgénica o alopecia senil mediante depilación preventiva o proporcionando la germinación del cabello y/o promoviendo la generación de cabello y su crecimiento, distrofia muscular; pioderma y síndrome de Sezary, enfermedad de Addison, daño isquemia-reperfusión de órganos que se produce durante su conservación, trasplante o enfermedad isquémica, shock endotóxico, colitis pseudomembranosa, colitis causada por medicamentos o radiación, insuficiencia renal aguda, insuficiencia renal crónica, toxicosis causada por oxígeno-pulmonar o medicamentos, cáncer de pulmón, enfisema pulmonar, catarata siderosis, retinitis pigmentosa, degeneración macular senil, cicatriz del vítreo, quemaduras de la córnea por álcalis, dermatitis eritema multiforme, dermatitis bullosa IgA lineal y dermatitis de contacto por cemento, gingivitis, periodontitis, sepsis, pancreatitis, enfermedades causadas por contaminación ambiental, envejecimiento, carcinogénesis, metástasis de carcinoma e hipobaropatía, enfermedades causadas por liberación de histamina o C4-leucotrieno, enfermedad de Behcet, hepatitis autoinmune, cirrosis biliar, colangitis escleriosante, refección hepática parcial, necrosis hepática aguda, necrosis causada por toxinas, hepatitis viral, shock, o anoxia, hepatitis tipo B, hepatitis no A - no B, cirrosis, cirrosis alcohólica, fallo hepático, fallo hepático fulminante, fallo hepático tardío, fallo hepático "agudo y crónico", aumento del efecto quimioterapeútico, infección por citomegalovirus, infección HCMV, SIDA, cáncer, demencia senil, traumatismos, infección bacteriana crónica, y arritmias cardíacas.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MERCK & CO., INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE,RAHWAY, NEW JERSEY 07065-09.

Inventor/es: PARSONS, WILLIAM, H., CLAIBORNE, CHRISTOPHER, F., CLAREMON, DAVID, A., LIVERTON, NIGEL, THOMPSON, WAYNE J., BAKER,ROBERT,K, KAYSER,FRANK, BAO,JIANMING, KOTLIAR,ANDREW, RUPPRECHT,KATHLEEN,M.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 14 de Febrero de 2007.

Clasificación PCT:

  • A61K31/164 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › de un ácido carboxílico con un aminoalcohol, p. ej. ceramidas.
  • A61K31/165 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos aromáticos, p. ej. colchicina, atenolol, progabide.
  • A61K31/166 A61K 31/00 […] › que tienen el átomo de carbono de un grupo carboxiamida unido directamente al ciclo aromático, p. ej. procainamida, procarbacina, metoclopramida, labetalol.
  • A61K31/216 A61K 31/00 […] › de ácidos que tienen ciclos aromáticos, p. ej. benacticina, clofibrato.
  • A61K31/22 A61K 31/00 […] › de ácidos acíclicos, p. ej. pravastatina.
  • A61K31/235 A61K 31/00 […] › que tienen un núcleo aromático unido a un grupo carboxilo.
  • A61K31/265 A61K 31/00 […] › de ácidos carbónicos, tiocarbónicos, tiocarboxílicos, p. ej. ácido tioacético, ácido xantogénico, ácido tritiocarbónico.
  • A61K31/27 A61K 31/00 […] › de ácidos carbámicos o tiocarbámicos, p. ej. meprobamato, carbacol, neostigmina.
  • A61K31/33 A61K 31/00 […] › Compuestos heterocíclicos.
  • A61K31/335 A61K 31/00 […] › que tienen el oxígeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. fungicromina.
  • A61K31/343 A61K 31/00 […] › condensados con un carbociclo, p. ej. cumarano, bufuralol, bufenolol, clobenfurol, amiodarona.
  • A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • A61K31/52 A61K 31/00 […] › Purinas, p. ej. adenina.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/7056 A61K 31/00 […] › conteniendo ciclos de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroatomo de un ciclo.
  • A61K38/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61P1/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
  • A61P1/02 A61P […] › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › Preparaciones estomatológicas, p.ej. medicamentos para caries, aftas, periodontitis.
  • A61P1/04 A61P 1/00 […] › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
  • A61P1/16 A61P 1/00 […] › para el tratamiento de trastornos de la vesícula biliar o del hígado, p.ej.protectores hepáticos, colagogos, litolíticos.
  • A61P11/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P11/06 A61P […] › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
  • A61P13/12 A61P […] › A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de los riñones.
  • A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61P17/06 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para el tratamiento de la psoriasis.
  • A61P17/10 A61P 17/00 […] › Preparados contra el acné.
  • A61P17/14 A61P 17/00 […] › para la calvicie o para la alopecia.
  • A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • A61P19/10 A61P 19/00 […] › para la osteoporosis.
  • A61P21/04 A61P […] › A61P 21/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema muscular o neuromuscular. › para la miastenia grave.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/06 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Agentes contra la migraña.
  • A61P25/22 A61P 25/00 […] › Anxiolíticos.
  • A61P27/02 A61P […] › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
  • A61P27/16 A61P 27/00 […] › Otológicos.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P3/04 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P31/00 A61P […] › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
  • A61P31/10 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antifúngicos.
  • A61P31/12 A61P 31/00 […] › Antivirales.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/04 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunoestimulantes.
  • A61P37/08 A61P 37/00 […] › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • A61P5/14 A61P […] › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › de las hormonas tiroideas, p. ej. T3, T4.
  • A61P7/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular.
  • A61P7/02 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
  • A61P7/10 A61P 7/00 […] › Agentes antiedematosos; Diureticos.
  • A61P9/08 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Vasodilatadores para indicaciones múltiples.
  • A61P9/10 A61P 9/00 […] › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • C07C229/00 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › Compuestos que contienen grupos amino y carboxilo unidos a la misma estructura carbonada.
  • C07C233/65 C07C […] › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › con los átomos de nitrógeno de los grupos carboxamido unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados insustituidos.
  • C07C235/60 C07C […] › C07C 235/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por átomos de oxígeno. › con los átomos de nitrógeno de los grupos carboxamido unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.
  • C07C271/02 C07C […] › C07C 271/00 Derivados del ácido carbámico, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que el átomo de nitrógeno no forma parte de grupos nitro o nitroso. › Acidos carbámicos; Sales de ácidos carbámicos (ácido carbámico no sustituido o sus sales, C01B 21/12).
  • C07C271/12 C07C 271/00 […] › a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados no sustituidos.
  • C07C271/20 C07C 271/00 […] › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso.
  • C07D307/78 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Benzo [b] furanos; Benzo [b] furanos hidrogenados.
  • C07D307/79 C07D 307/00 […] › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D313/04 C07D […] › C07D 313/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de más de seis miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › no condensados con otros ciclos.
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