DERIVADOS DE PIRAZOL COMO INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA INVERSA DEL VIRUS DE INMUNODEFICIENCIA HUMANA (VIH).
Compuestos que son caracterizados porque de la fórmula I: en donde R1 es alquilo o alquilo sustituido;
R2 es arilo o arilo sustituido; en donde arilo sustituido significa arilo sustituido con 1-5 sustituyentes elegidos entre alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido, alcoxilo C1-4, alquiltio C1-4, fluir, cloro, bromo y ciano; y cuando alquilo C1-4 sustituido significa alquilo C1-4 sustituido con 1-3 sustituyentes elegidos entre hidroxilo, alcoxilo C1-4, CONH2 y NRR'', en donde R y R'' son independientemente hidrógeno, alquilo C1-4 o -C(=O)CH3; R3 es hidroxi, amino, azido, hidroxialquilo de C1-4, alquilsulfonilamino de C1-4 o un grupo de fórmula -X-(=O)- Z, en donde X representa NR'''''''', O o un enlace sencillo; en donde R'''''''' es hidrógeno o alquilo de C1-4, y en donde Z es alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4 o NR''''R''''''; en donde R'''', R'''''' son independientemente uno del otro hidrógeno o alquilo de C1-4; A significa alquilo de C1-12, hidroxi-metilo, aril-metilo, aril-metilo sustituido, aril-metoxi-metil, aril-metoxi-metilo sustituido, heterociclilo-metilo, hetero-ciclilo-metilo sustituido, heterociclilo-metoxi-metilo o heterociclilo-metoxi-metilo sustituido, en donde aril-metilo sustituido significa arilo sustituido con 1-5 sustituyentes seleccionado de alcoxi de C1-4, flúor, cloro y bromo y en donde aril-metoxi-metilo sustituido significa arilo sustituido con 1-5 sustituyentes, heterociclilo-metilo sustituido o heterociclilo-metoxi-metilo sustituido signi-fica heterociclilo sustituido con 1-4 sustituyentes, los sustituyentes seleccionados de alquilo de C1-4, alcoxi de C1-4, alquiltio de C1-4, alquilamino de C1-4, hidroxi, ciano, amino, mercapto, flúor, cloro y bromo, en donde arilo es un fenilo y naftilo opcionalmente sustituido ambos opcionalmente benzo-fusionados a un heterociclo o carbociclo opcionalmente sustituido saturado, parcialmente insaturado o monocíclico, bicíclico o tri-cíclico aromático, por ejemplo a ciclohexilo o ciclopentilo; heterociclilo es 2-furilo, 3-furilo, 1-pirrolilo, 2-pirrolilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 1-indolilo, 2-indolilo o 3-indolilo, piridacin-3-ilo, piridacin-4-ilo, 2-tienilo, 3-tienilo, [1, 3, 4]tiadiazol-2-ilo, [1, 3, 4]-tiadiazol-5-ilo o tetrahidropiran-4-ilo, piperidin-2-ilo, piperidin-3-ilo, piperidin-4-ilo, 1H-imidazol-2-ilo, 1H-imidazol-4-ilo, 1H-imidazol-5-ilo, pirrolidin-1-ilo, pirro-lidin-2-ilo, pirrolidin-3-ilo, pirrolidin-4-ilo, pirrolidin-5-ilo, pirimidin-2-ilo, pirimidin-4-ilo, pirimidin-5-ilo o pirimidin-6-ilo. así como sales farmacéuticamente aceptables de com-puestos de fórmula I, que no sea 4-[5-(3, 5-dicloro-fenil-sulfanil)-1-isopropil-3-hidroximetil-1H-pirazol-4-ilmetil]-3-fluoro-piridina.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: 124 GRENZACHERSTRASSE,4070 BASEL.
Inventor/es: DYMOCK, BRIAN, WILLIAM, JONES, PHILIP, STEPHEN, PARKES, KEVIN, EDWARD, BURDON, PARRATT, MARTIN, JOHN, GILL, ADRIAN LIAM.
Fecha de Publicación: .
Clasificación PCT:
- A61K31/415 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
- A61K31/4155 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/4427 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
- A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
- A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
- C07D231/18 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Un átomo de oxígeno o azufre.
- C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
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