COMPUESTOS ANTITUMORALES TRICICLICOS QUE SON INHIBIDORES DE LA PROTEINA TRANSFERASA DE FARNESILO.
Un compuesto de la **fórmula**, o una sal aceptable para uso farmacéutico,
o solvato, de dicho compuesto, donde: uno de a, b, c y d representa N o N+O-, y los grupos restantes a, b, c y d representan carbono, donde cada carbono tiene un grupo R1 o R2 enlazado a dicho carbono; o cada a, b, c y d es carbono, donde cada carbono tiene un grupo R1 o R2 enlazado a dicho carbono; las líneas de puntos (---) representan enlaces opcionales; X representa N o CH cuando el enlace opcional está ausente, y representa C cuando el enlace opcional está presente; cuando se presenta el enlace opcional entre el átomo de carbono 5 y el átomo de carbono 6, entonces hay solo un sustituyente A enlazado al átomo de carbono 5, y hay solo un sustituyente B enlazado al átomo de carbono 6, y A o B es diferente de H; cuando no se presenta el enlace opcional entre el átomo de carbono 5 y el átomo de carbono 6, entonces hay dos sustituyentes A enlazados al átomo de carbono 5, y hay dos sustituyentes B enlazados al átomo decarbono 6, y donde por lo menos uno de los dos sustituyentes A o uno de los dos sustituyentes B es H, y donde por lo menos uno de los dos sustituyentes A o uno de los dos sustituyentes B es diferente de H; donde cada sustituyente A y B se seleccionan de modo independiente de: (1) -H; (2) -R9; (3) -R9-C(O)-R9; (4) -R9-CO2-R9a; (5) -C(O)NHR9; (6) -C(O)NH-CH2-C(O)-NH2; (7) -C(O)NHR26; (8) -(CH2)p(R9)2, donde cada R9 es igual o diferente; (9) -(CH2)pC(O)R9; (10) -(CH2)pC(O)R27a; (11) -(CH2)pC(O)N(R9)2, donde cada R9 es igual o diferente; (12) -(CH2)pC(O)NH(R9); (13) -(CH2)pNHC(O)R50; (14) -(CH2)pNHC(O)2R50; (15) -(CH2)pN(C(O)R27a)2, donde cada R27a es igual o diferente; (16) -(CH2)pNR51C(O)R27, o R51 y R27 tomados junto con los átomos a los cuales están enlazados forman un anillo heterocicloalquilo que consiste en 5 ó 6 miembros, siempre que cuando R51 y R27 forman un anillo, R51 no sea H; (17) -(CH2)pNR51C(O)NR27, o R51 y R27 tomados junto con los átomos a los cuales están enlazados forman unanillo heterocicloalquilo que consiste en 5 ó 6 miembros, siempre que cuando R51 y R27 forman un anillo, R51 no sea H; (18) -(CH2)pNR51C(O)N(R27a)2, donde cada R27a es igual o diferente; (19) -(CH2)pNHSO2N(R51)2, donde cada R51 es igual o diferente; (20) -(CH2)pNHCO2R50; (21) -(CH2)pCO2R51; (22) -NHR9
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SCHERING CORPORATION
PHARMACOPEIA, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH, N JERS. 07033-0530.
Inventor/es: DOLL, RONALD, J., NJOROGE, F., GEORGE, BALDWIN, JOHN, J., RANE, DINANATH, F., COOPER, ALAN, B., HUANG, CHIA-YU, LI, GE, BISHOP, ROBERT W., GUZI, TIMOTHY, VIBULBHAN, BANCHA, DESAI, JAGDISH, A., PINTO, PATRICK, A., GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR MOOPIL, MINOR,KEITH,P, SANTHANAM,BAMA, ZHU,HUGH,Y, KEERTIKAR,KARTIK,M, ALVAREZ,CARMEN,S, JAMES,RAY,A, WANG,JAMES.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 11 de Abril de 2007.
Clasificación PCT:
- A61K31/435 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
- A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
- A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
- A61K31/5513 A61K 31/00 […] › 1,4-Benzodiazepinas, p. ej. diazepam.
- A61K45/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
- C07D221/16 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 221/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00. › que contienen ciclos carbocíclicos distintos de los de seis miembros.
- C07D233/61 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de un radical nitro, unidos a los átomos de nitrógeno del ciclo.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D401/10 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D409/12 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D521/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen heterociclos no especificados.
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