COMPLEJANTES TETRAAZA- O N2S2-, Y SU USO EN RADIODIAGNOSTICO O EN RADIOTERAPIA.

La presente invención se refiere a compuestos quelantes metálicos sustituidos en los cuales al menos dos de los átomos quelantes son átomos de nitrógeno directamente unidos a anillos aromáticos y uno o más de estos átomos de nitrógeno tiene unido a un sustituyente distinto de hidrógeno,

y procedimientos para fabricar y utilizar estos compuestos. Otro aspecto de la invención se refiere a la utilización de los compuestos de quelación descritos anteriormente en procedimientos para fines diagnósticos y terapéuticos. Se describe un procedimiento de diagnóstico para detectar la presencia o ausencia de un sitio objetivo en un huésped mamífero. Este procedimiento comprende proporcionar a las células una dosis eficaz desde el punto de vista de diagnóstico de un compuesto de la presente invención que contiene un radionucleido metálico, tal como {sup,99m}Tc y/o {sup,111}In, y detectar la biodistribución del radionucleido. Se describe un procedimiento terapéutico para distribuir un radionucleido, como{sup,186}Re/{sup,188}Re, {sup,90}Y, y {sup,153}Sm en un sitio objetivo en un huésped mamífero. Este procedimiento comprende proporcionar a las células una dosis terapéuticamente eficaz de un compuesto quelado de la presente invención.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: NEORX CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 410 WEST HARRISON STREET,SEATTLE WASHINGTON 98119.

Inventor/es: KASINA,SUDHAKAR.

Fecha de Publicación: 1 de Octubre de 2007.

Fecha Concesión Europea: 7 de Febrero de 2007.

Clasificación PCT:

A61K49/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones para examen in vivo.
A61K51/00 A61K […] › Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo.
A61K51/04 A61K […] › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Compuestos orgánicos.
A61K51/08 A61K 51/00 […] › Péptidos, p. ej. proteínas.
A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
C07C229/16 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 229/00 Compuestos que contienen grupos amino y carboxilo unidos a la misma estructura carbonada. › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos amino o carboxilo, p. ej. ácido etilendiaminotetraacético, ácidos iminodiacéticos.
C07C229/18 C07C 229/00 […] › estando el átomo de nitrógeno del grupo amino unido a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
C07C323/34 C07C […] › C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio. › siendo el grupo tio un grupo mercapto.
C07D257/10 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 257/00 Compuestos heterocíclicos que contienen cuatro átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
C07D265/32 C07D […] › C07D 265/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › con átomos de oxígeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D285/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 275/00 - C07D 283/00.
C07D333/36 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Atomos de nitrógeno.
C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
C07D495/14 C07D 495/00 […] › Sistemas orto-condensados.
C07F13/00 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › Compuestos que contienen elementos de los grupos 7 o 17 del sistema periódico.
C07F5/00 C07F […] › Compuestos que contienen elementos de los grupos 3 o 13 del sistema periódico.
C07F9/22 C07F […] › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Amidas de ácidos del fósforo.
C07F9/38 C07F 9/00 […] › Acidos fosfónicos (R— P(:O)(OH) 2 ); Acidos tiofosfónicos.
C07F9/6524 C07F 9/00 […] › que tienen al menos cuatro átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo.
C07F9/6553 C07F 9/00 […] › que tienen átomos de azufre, con o sin átomos de selenio o de teluro, como únicos heteroátomos del ciclo.
C07F9/6561 C07F 9/00 […] › que contienen sistemas de dos o más heterociclos determinantes condensados entre ellos ó condensados con un carbociclo o un sistema carbocíclico común, con o sin otros heterociclos no condensados.

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