PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BIPERIDENO II.

Procedimiento para la preparación de biperideno (Ia) por reacción de una mezcla exo/endo de 1-(biciclo[2.

2.1]hept-5-en- 2-il)-3-piperidino-1-propanona (II) con una relación exo/endo de por lo menos 4, 5:1 con un compuesto de fenilmagnesio seleccionado de entre difenilmagnesio o un compuesto de fenilmagnesio de fórmula general en la que R’ representa C1-C4-alquilo, tal como metilo, etilo, n-propilo, isopropilo o n-butilo, C4-C6-cicloalquilo, tal como ciclohexilo, C4-C6-cicloalquilo-C1-C4-alquilo , tal como 2-ciclohexiletilo, fenil-C1-C4-alquilo, tal como bencilo, 2-feniletilo ó 3-fenilpropilo, fenil-C1-C4-alquilo sustituido, tal como 3, 4-(metilendioxi)bencilo , heteroarilo, tal como 8-quinolilo, heteroaril-C1-C4-alquilo , tal como furfurilo, 2-tienilmetilo ó 2-(2-tienil)etilo o benzhidrilo, caracterizado porque la preparación de la mezcla exo/endo de 1-(biciclo[2.2.1]hept-5-en-2-il)-3-piperidino-1- propanona (II) comprende las etapas siguientes: a)hacer reaccionar exo-1-(biciclo[2.2.1]hept-5-en-2- il)etanona (III-exo) con una fuente de formaldehído y una sal de adición de un ácido con piperidina o con una fuente de formaldehído y piperidina en presencia de un ácido en un disolvente orgánico o en una mezcla del mismo con agua, b)introducir la mezcla de reacción resultante en una solución acuosa y extraer dicha solución acuosa con un disolvente orgánico de miscibilidad limitada o no miscible con agua a un valor de pH de 7 como máximo, y c)extraer el refinado acuoso obtenido en b), que contiene la mezcla exo/endo de 1-(biciclo[2.2.1]hept-5-en-2-il)-3- piperidino-1-propanona (II), a un valor de pH de por lo menos 7, 5 con un disolvente orgánico de miscibilidad limitada o no miscible con agua, d)separar el extracto orgánico, purificar el extracto orgánico extrayéndolo con ácido y, a continuación, eliminar el disolvente, lo cual produce 1- (biciclo[2.2.1]hept-5-en-2-il)-3-piperidino-1-propanona (II) en una relación exo/endo de por lo menos 4, 5:1.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ABBOTT GMBH & CO. KG.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: MAX-PLANCK-RING 2,65205 WIESBADEN.

Inventor/es: KLEIN, PETER, THYES, MARCO, GROSSE, MARKUS, WEBER, KLAUS, MARTIN, VILSMAIER, ELMAR.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 17 de Mayo de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D211/20 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por un único enlace a átomos de oxígeno o azufre.
  • C07D211/32 C07D 211/00 […] › por átomos de oxígeno.

Clasificación PCT:

  • C07D211/20 C07D 211/00 […] › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por un único enlace a átomos de oxígeno o azufre.
  • C07D211/32 C07D 211/00 […] › por átomos de oxígeno.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE BIPERIDENO II.

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