ANTAGONISTAS DE GNRH MODIFICADOS EN LAS POSICIONES 5 Y 6.
La invención se refiere a péptidos que tienen propiedades de antagonistas de la hormona de liberación de la gonadotropina (GnRH) de granduración.
Estos antagonistas pueden servir para regular la fertilidad y para tratar los tumores dependientes de los esteroides así como en otras indicaciones terapéuticas a corto plazo y a largo plazo. Estos antagonistas tienen un derivado de aminoPhe o su equivalente en la posición 5 y 6.Este derivado se modifica de manera a contener un grupo carbamoilo o heterociclo, incluido una fracción de urea en su cadena lateral. Unos decapéptidos particularmente eficaces que siguen produciendo una supresión muy sensible de la secreción de LH 96 horas después de la inyección, se representan por las fórmulas: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-4Aph(L-hidroorotil)-D-4Aph(acetil)-Leu-Lys(isopropil)-Pro-D-Ala-NH{sub ,2}, y Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-4Aph(L-hidroorotil)-D-4Amf(Q2-Leu-Lys(isopropil)-Pro-Xaa10 , donde Q2 representa Cbm o MeCbm y Xaa10 representa D-Ala-NH{sub,2}, D-Ala-ol o Ala-ol.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: FERRING B.V..
Nacionalidad solicitante: Países Bajos.
Dirección: MARSSTRAAT 9, P.O. BOX 3129,2130 KC.
Inventor/es: SEMPLE, GRAEME, JIANG, GUANGCHENG.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 13 de Abril de 1998.
Fecha Concesión Europea: 8 de Marzo de 2006.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K38/09 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Hormona que libera a la hormona luteinizante [LHRH]; Péptidos relacionados.
- C07K7/23 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Hormona liberadora de la hormona luteinizante (LHRH); Péptidos semejantes.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ghana, Gambia, Kenya, Lesotho, Malawi, Sudán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual.
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