INTERMEDIOS PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE ACIDO CARBOXILICO DE ESTRUCTURA QUINOLONA.
La presente invención se refiere a nuevas sales de 4-aminometil-3-alcoxiiminopirrolidina que se utilizan en la síntesis de compuestos farmaceúticamente activos.
De acuerdo con la invención, se proporciona un compuesto de Fórmula (I): donde R es alquilo o haloalquilo de 1 a 4 carbonos El compuesto de fórmula (I) es preferentemente dimetanosulfonato de 4-aminometil-3-metoxiiminopirrolidinio. De acuerdo con otro aspecto de la invención, se proporciona un proceso para la producción de un compuesto de Fórmula (I) que comprende la reacción con ácido metanosulfónico de un compuesto de Fórmula (II): donde R es tal se ha definido para la Fórmula (I) y P1 y P2, iguales o diferentes, son grupos adecuados de protección amino que pueden eliminarse mediante tratamiento con ácido metanosulfónico. El grupo protector preferente tanto para P1 como para P2 es t-butoxicarbonilo. La reacción entre el compuesto de Fórmula (II) y ácido metanosulfónico se lleva a cabo adecuadamente a una temperatura de entre 10ºC y 50ºC, preferentemente a una temperatura de 40ºC a 45ºC. La cantidad adecuada de ácido metanosulfónico utilizada para desproteger el compuesto de Fórmula (II) es de 2 a 4 equivalentes. Por ejemplo, 2, 4 equivalentes, utilizados adecuadamente a una temperatura de entre 35ºC y 40ºC; ó 3 equivalentes, utilizados apropiadamente a temperatura ambiente. Con más preferencia, 2, 5 equivalentes utilizados a una temperatura de entre 40ºC y 45ºC.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: LG LIFE SCIENCES, LTD..
Nacionalidad solicitante: República de Corea.
Dirección: 20, YOIDO-DONG, YOUNGDUNGPO-GU,SEOUL 150-721.
Inventor/es: GRINTER, TREVOR JOHN, HOWIE, SIMON.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 1 de Septiembre de 2000.
Fecha Concesión Europea: 7 de Julio de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07B43/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › C07B 43/00 Formación o introducción de grupos funcionales que contienen nitrógeno. › de grupos amino.
- C07D207/22 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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