DERIVADOS DE PIRAZINA COMO MODULADORES DE TIROSINA QUINASAS.
Un compuesto de fórmula 1: (Ver fórmula) o sus sales farmacéuticamente aceptables,
en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo, heterociclilo, biheterociclilo, arilo, biarilo, heteroarilo y biheteroarilo opcionalmente sustituidos con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquilo C1-C4, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alcoxi C1-C4, heterociclilo, heterociclilalquilo, heterociclilalquenilo, heterociclilalquinilo, heterociclilalcoxi, arilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilalcoxi, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquinilo, heteroarilalcoxi, OH, hidroxialquilo, halógeno, ciano, nitro, amino, alquilamino, alquilaminoalquilo, alquilaminoalquilamino, aminoalquilo, aminoalquilamino, di(alquil)amino, di(alquil)aminoalquilo, di(alquil)aminoalquilamino, (hidroxialquil)amino, di(hidroxialquil)amino, carbamoílo, acilo, acilalquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, acilamino, alquilsulfonilo, alquilsulfonilamino, arilsulfonilamino (en el que el arilo está sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halógeno, hidroxi, nitro, alquilo C1-C4 sustituido con tri(halógeno) y alcoxi C1-C4 sustituido con tri (halógeno)), aminosulfonilo, aminosulfonilalquilo, alquilaminosulfonilo, alquilaminosulfonilalquilo, di(alquil)amino-sulfonilo, di(alquil)aminosulfonilalquilo, carboxilo, (hidroxialquil)carbonilo, (hidroxialcoxi)carbonilo, alquilo C1-C4 sustituido con tri(halógeno) y alcoxi C1-C4 sustituido con tri(halógeno); A se selecciona del grupo que consiste en -N(R4)(CH2)x-, -O(CR2)x-, -S(CH2)x-, -SO2(CH2)x-, -SO2N(CH2)x-, -NSO2(CH2)x-, -N(R4)(CH2)1 - 4O(CH2)x-, -N(R4)(CH2)1 - 4NH(CH2)x-, -N(R4)CONH(CH2)x- y -N(R4)CNNH(CH2)x-; en los que x es un número entero de 0 a 4; R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C4, alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, arilalquilo, alquenilo inferior, alquenilo, arilo y heteroarilo; en los que arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en OH, halógeno, ciano, nitro, amino, alquilamino, di(alquil)amino, (hidroxialquil)amino, di(hidroxialquil)amino, alquilo, alquilo C1-C4, alcoxi, alcoxi C1-C4, alquilo C1-C4 con tri(halógeno) y alcoxi C1-C4 sustituido con tri(halógeno); R2 se selecciona del grupo que consiste en heteroarilo y biheteroarilo opcionalmente sustituidos con 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente de R7, y 1 sustituyente seleccionado de R8; R7 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquilo inferior, alcoxi, alcoxi inferior, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heterociclilalcoxi, arilo, arilalquilo, arilalcoxi, OH, hidroxialquilo, halógeno, ciano, nitro, amino, alquilamino, di(alquil)amino, (hidroxialquil)amino, di(hidroxialquil)amino, carbamoílo, acilo, acilalquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, acilamino, alquilsulfonilo, alquilsulfonilamino, arilsulfonilamino (en el que el arilo está sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halógeno, hidroxi, nitro, alquilo inferior sustituido con tri(halógeno) y alcoxi C1-C4 sustituido con tri(halógeno)), carboxilo, (hidroxialquil)carbonilo, (hidroxialcoxi)carbonilo, alquilo C1-C4 sustituido con tri(halógeno) y alcoxi C1-C4 sustituido con tri(halógeno); R8 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, OH, hidroxialquilo, halógeno, ciano, amino, alquilamino, di (alquil)amino, (hidroxialquil)amino, di(hidroxialquil)amino, carbamoílo, alquilcarbonilamino, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, (hidroxialquil)carbonilo, (hidroxialcoxi)carbonilo, O(CH2)nR5, O(CH2)nO(CH2)mR5, O(CH2)nCH[(CH2)m R5]2, O(CH2)nN[(CH2)mR5]2, OCON[(CH2)mR5]2, NH(CH2)nR5, NH(CH2)nCH(R5)2, NH(CH2)nSO2(CH2)mR5, NH (CH2)nO(CH2)mR5, NH(CH2)nOCH[(CH2)mR5]2, NH(CH2)nO(CH2)mO(CH2)mR5, NH(CH2)nN[(CH2)mR5]2, NH(CH2)nSO2NH(CH2)mR5, NH(CH2)nCH(OH)(CH2)mR5, NH(CH2)nCH(OH)(CH2)mOR5, NH(CH2)nCH(OH) (CH2)mN[(CH2)mR5]2, NH(CH2)nCO(CH2)mN[(CH2)mR5]2, NH(CH2)nCO2 (CH2)mR5, NH(CH2)nCO(CH2)mSO2 NH(CH2)mR5, NHCO(CH2)nCH(R5)2, NHCO(CH2)nR5, NHCO(CH2)nO(CH2)mR5, NHCO(CH2)nO(CH2)mO(CH2)mR5, NHCO(CH2)nO(CH2)mCO(CH2)mR5, NHCO(CH2)nN[(CH2)mR5]2, CONH(CH2)nO(CH2)mR5, y CONH(CH2)n N[(CH2)mR5]2; en los que n es un número entero de 0 a 6, y m es un número entero de 0 a 4; con la condición de que m es al menos 1 cuando R5 se selecciona del grupo que consiste en OH, amino, alquilamino y di(alquil)amino; R5 se selecciona del grupo que consiste en H, OH, alquilo C1-C4, amino, alquilamino, di(alquil)amino, arilo, heteroarilo, biheteroarilo y heterociclilo; en los que el arilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquilo C1-C4, acilo, carboxilo, arilo (opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes halógeno), OH, halógeno, ciano, amino, alquilamino, di(alquil)amino, (hidroxialquil)amino, di(hidroxialquil)amino, alquilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo y aminosulfonilalquilo; y en los que el heterociclilo está opcionalmente sustituido además con 1 a 3 sustituyentes oxo; y R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, alquilo C1-C4, alcoxi, alcoxi C1-C4, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heterociclilalcoxi, arilo, arilalquilo, arilacoxi, OH, hidroxialquilo, halógeno, ciano, nitro, amino, alquilamino, di(alquil)amino, (hidroxialquil)amino, di(hidroxialquil)amino, carbamoílo, acilo, acilalquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, acilamino, alquilsulfonilo, alquilsulfonilamino, arilsulfonilamino (en el que el arilo está sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halógeno, hidroxi, nitro, alquilo inferior sustituido con tri(halógeno) y alcoxi inferior sustituido con tri(halógeno)), carboxilo, (hidroxialquil)carbonilo, (hidroxialcoxi)carbonilo, alquilo C1-C4 sustituido con tri(halógeno) y alcoxi C1-C4 sustituido con tri(halógeno).
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: U.S. ROUTE 202,RARITAN, NJ 08869.
Inventor/es: MIDDLETON, STEVE, KUO, GEE-HONG, PROUTY, CATHERINE, DEANGELIS, ALAN, JOLLIFFE, LINDA, CONNOLLY,PETER, WANG,AIHUA, EMANUEL,STUART.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 26 de Noviembre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/495 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
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