DERIVADOS DE ESTRIENO (3,2-B),(3,4-C) PIRROL COMO MODULADORES DE RECEPTOR DE ESTROGENOS.

Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) donde R 1 es seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno,

hidroxi, A, -O-A, C(O)-A y -SO2-A; n es un número entero de 0 a 2; cada R 2 es independientemente seleccionado entre el grupo consistente en hidroxi- carboxi, halógeno, -A, -O-A, -C(O)-A, -C(O)O-A, amino, alquil(C1-C8)amino, dialquil(C1-C8)amino, ciano, aminocarbonilo, alquil-(C1-C8) aminocarbonilo, dialquil(C1-C8)aminocarbonilo, -SH, -S-A, -SO-A, -SO2-A, -SO2-NH2, -SO2 -NH(alquilo C1-C8) y -SO2-N(alquilo C1-C8)2; m es un número entero de 0 a 2; cada R 3 es independientemente seleccionado entre el grupo consistente en -A, -O-A, -S-A, -NH-A, -N(A)2 y -C (O)-A; p es un número entero de 1 a 2; cada R 4 es independientemente seleccionado entre el grupo consistente en hidroxi carboxi, ciano, -A, alquenilo (C2-C8), -alquinil(C2-C8)-A, alquinilo (C2-C8), -alquinil(C2-C8)-A, -O-A, -NH2, NH(A), -N(A)2, -N(A)-C(O)-A, -NH-C(O)-A, -C(O)-N(A)2, -C(O)-NH2, -C(O)-NH-A, -SO2-N(A)2, -SO2-NH(A), -SO2-NH2- -N(A)-SO2-A, -NH-SO2- A, -C(O)O-A, -OC(O)H y -OC(O)-A; alternativamente, cuando p es 2, dos grupos R 4 pueden ser tomados conjuntamente como oxo o =N(OH); q es un número entero de 0 a 2; cada R 5 es independientemente seleccionado entre el grupo consistente en hidroxi, carboxi, halógeno, alquilo (C1-C8), alcoxi (C1-C8), cicloalquilo (C3-C8) y -C(O)-A; donde el grupo alquilo (C1-C8) está eventualmente substituido con uno o más substituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, hidroxi, carboxi o alcoxi (C1-C8); donde cada A es independientemente seleccionado entre el grupo consistente en alquilo (C1-C8), aril, aralquilo, cicloalquilo (C3-C8), heteroarilo y heterocicloalquilo; donde el grupo arilo, aralquilo, cicloalquilo (C3-C8), heteroarilo o heterocicloalquilo está eventualmente substituido con uno o más substituyentes seleccionados entre halógeno, hidroxi, carboxi, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C8), nitro, ciano, amino, alquil(C1-C4)amino o di(alquil-( C1-C4))amino; donde un heteroarilo es una estructura de anillo aromático monocíclico de cinco o seis miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre el grupo consistente en O, N y S o una estructura de anillo aromático bicíclico de nueve o diez miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre el grupo consistente en O, N y S, un heterocicloalquilo es una estructura de anillo saturado o parcialmente insaturado monocíclico de cinco a siete miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre el grupo consistente en O, N y S o un sistema de anillo bicíclico saturado, parcialmente insaturado o parcialmente aromático de nueve a diez miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre el grupo consistente en O, N y S y un arilo es un grupo aromático carbocíclico; o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: U.S. ROUTE NO.202,RARITAN, NJ 08869-0602.

Inventor/es: SUI,ZHIHUA JOHNSON & JOHNSON PRD, ZHANG,XUQING JOHNSON & JOHNSON PRD.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 24 de Octubre de 2007.

Clasificación PCT:

  • A61K31/58 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que contienen heterociclos, p. ej. aldosterona, danazol, estanozolol, pancuronium, digitogenina (digitoxina A61K 31/704).
  • A61P13/08 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de la próstata.
  • A61P15/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos.
  • A61P15/02 A61P […] › A61P 15/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos. › para patologías de la vagina.
  • A61P15/12 A61P 15/00 […] › para la menopausia.
  • A61P15/16 A61P 15/00 […] › Anticonceptivos masculinos.
  • A61P15/18 A61P 15/00 […] › Anticonceptivos femeninos.
  • A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • A61P19/10 A61P 19/00 […] › para la osteoporosis.
  • A61P25/28 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P3/06 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Antihiperlipidémicos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • A61P5/24 A61P […] › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › de las hormonas sexuales.
  • A61P5/30 A61P 5/00 […] › Estrógenos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07J71/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides teniendo la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno condensada con un heterociclo (heterocíclicos condensados en espiro C07J 21/00, C07J 33/00, C07J 43/00).
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DERIVADOS DE ESTRIENO (3,2-B),(3,4-C) PIRROL COMO MODULADORES DE RECEPTOR DE ESTROGENOS.

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