DERIVADOS DE LA ACRIDONA Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE 8-HIDROXI-IMIDAZOACRIDINONA.
LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I),
DONDE R 1 Y R 2 SON GRUPOS ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, Y N ES DE 2 A 5. DICHO PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA 1 - CLORO 7 - (HIDROXILO PROTEGIDO) - 4 - NITROACRIDINA - 9(10H) - ONA, DE FORMULA (IV-P), DONDE A ES UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXILO ELIMINABLE MEDIANTE REDUCCION, CON UNA OM - (DIALQUIL AMINO)ALQ UILAMINA, DE FORMULA: NH 2 (CH 2 ) N NR 1 R SUP,2 , DONDE N, R 1 Y R 2 SON TAL Y COMO SE DEFINIO ANTERIORMENTE, PARA PRODUCIR UN 7 - (HIDROXILO PROTEGIDO) - 4 - NITRO - 1 - [[ OM (DIALQUILAMINO)ALQUIL]AMINO]ACRIDIN - 9(10H) - ONA (III-P); REDUCIR EL COMPUESTO (III-P) A UNA TEMPERATURA DE 15 A 50 °C CON HIDROGENO GASEOSO O CON IONES FORMIATO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR DE PALADIO Y DE ACIDO FORMICO; ELIMINAR PRACTICAMENTE LA TOTALIDAD DEL PALADIO RESIDUAL; Y CALENTAR LA MEZCLA DE REACCION RESTANTE PARA REALIZAR LA CICLIZACION DEL COMPUESTO CORRESPONDIENTE DE FORMULA (I). SI SE DESEA, TRAS LA ELIMINACION DEL PALADIO, EL INTERMDIARIO 7 - HIDROXI - 4 - N FORMIL - 1 - [[ OM - (DIALQUILAMINO)ALQUIL]AMINO]ACRIDIN 9(10H) - ONA SE PUEDE AISLAR Y POSTERIORMENTE CICLIZARLO MEDIANTE CALENTAMIENTO. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD ANTINEOPLASICA.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: BTG INTERNATIONAL LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: 10 FLEET PLACE,LONDON EC4M 7SB.
Inventor/es: KONOPA, JERZY, KAZIMIERZ, KONIECZNY, MAREK, TADEUSZ.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 10 de Septiembre de 1997.
Fecha Concesión Europea: 3 de Abril de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D219/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 219/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de acridina o acridina hidrogenada. › Atomos de nitrógeno.
- C07D471/06 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas peri-condensados.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Irlanda, Oficina Europea de Patentes.
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