ANALOGOS DE INSULINA.

ANALOGOS DE LA INSULINA HUMANA MODIFICADA EN LA POSICION 29 DE LA CADENA B DE LA MISMA Y EN OPCIONALMENTE OTRAS POSICIONES QUE TIENEN UNAS PROPIEDADES FISICO-QUIMICAS Y FARMACOCINETICAS MODIFICADAS Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERGLUCEMIA.

LOS ANALOGOS DE LA INSULINA TIENEN LA FORMULA O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, EN LA QUE A21 ES ALANINA, ASPARAGINA, ACIDO ASPARTICO, GLUTAMINA, ACIDO GLUTAMICO, GLICINA, TREONINA O SERINA; B1 ES FENILALANINA, ACIDO ASPARTICO O PUEDE NO ENCONTRARSE PRESENTE; B2 ES VALINA O PUEDE NO ENCONTRARSE PRESENTE CUANDO B1 NO SE ENCUENTRA PRESENTE; B3 ES ASPARAGINA O ACIDO ASPARTICO; B9 ES SERINA O ACIDO ASPARTICO; B10 ES HISTIDINA O ACIDO ASPARTICO; B27 ES TREONINA O PUEDE NO ENCONTRARSE PRESENTE; B28 ES CUALQUIER AMINOACIDO, B29 ES LPROLINA, D-PROLINA, D-HIDROXIPROLINA, L-HIDROXIPROLINA, L-(NMETILLISINA), D-LISINA, L-(N-METILARGININA) O D-ARGININA; B30 ES ALANINA, TREONINA O PUEDE NO ENCONTRARSE PRESENTE; Z ES -OH, NH{SUB,2}, -OCH{SUB,3} O -OCH{SUB,2}CH{SUB,3}; X ES ARG, ARG ARG, LYS, LYS - LYS, ARG - LYS, LYS - ARG O PUEDE NO ENCONTRARSE PRESENTE; E Y ESTA PRESENTE SOLO CUANDO X ESTA PRESENTE Y, EN CASO DE ENCONTRARSE PRESENTE, ES GLU O UNA SECUENCIA DE AMINOACIDOS QUE CONTIENE TODA LA SECUENCIA O UNA PORCION DE LA SECUENCIA QUE COMIENZA EN EL TERMINO N GLU DE TAL SECUENCIA; CON LA CONDICION DE QUE SI A21 ES ASPARAGINA, B1 FENILALANINA, B2 VALINA, B3 ASPARAGINA, B9 SERINA, B10 HISTIDINA, B27 TREONINA, B28 LISINA, B29 L-PROLINA, B30 TREONINA, X NO SE ENCUENTRE PRESENTE E Y NO SE ENCUENTRE PRESENTE, ENTONCES Z SEA -NH{SUB,2}, -OCH{SUB,3} O -OCH{SUB,2}CH{SUB,3}.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS INDIANA 46285.

Inventor/es: FRANK, BRUCE HILL, CHANCE, RONALD EUGENE, DIMARCHI, RICHARD DENNIS, SHIELDS, JAMES EDWIN.

Fecha de Publicación: 1 de Agosto de 2002.

Fecha Concesión Europea: 2 de Enero de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K38/28 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Insulinas.
C07K14/62 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Insulinas.

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