PEPTIDOS CICLICOS COMO AGENTES ANTIFUNGICOS.

SE PROPORCIONAN FORMULACIONES FARMACEUTICAS, Y METODOS DE INHIBICION DE LA ACTIVIDAD FUNGICA Y PARASITICA USANDO UN COMPUESTO DE FORMULA I:

EN DONDE: R{SUP,Z1} ES HIDROGENO, -CH{SUB,2}OH, -CHOHCH{SUB,3} O CHOHCH{SUB,2}C(O)NH{SUB ,2}; R{SUP,Z2} ES HIDROGENO, -CH{SUB,2}OH O -CHOHCH{SUB,3}; R{SUP,Z3} ES HIDROGENO O METILO; R{SUP,X1} ES HIDROGENO, HIDROXI O O-R{SUP,X1}; R{SUP,X1`} ES C{SUB,1}-C{SUB,6} ALQUILO, BENCILO, (CH{SUB,2}){SUB,2}SI(CH{SUB ,3}){SUB,3}, -CH{SUB,2}CH=CH{SUB,2} , CH{SUB,2}CHOHCH{SUB,2}OH , -(CH{SUB,2}){SUB,A}COOH , (CH{SUB,2}){SUB,B}NR{SUP ,W1}R{SUP,W2}, (CH{SUB,2}){SUB,C}POR{SUP ,W3R{SUP,W4} O [(CH{SUB,2}){SUB,2}O]{SUB ,D}]-(C{SUB,1}-C{SUB ,6} ALQUILO; A,B Y C SON INDEPENDIENTEMENTE 1,2,3,4,5 O 6; R{SUP,W1} Y R{SUP,W2} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, C{SUB,1}C{SUB,6} ALQUILO, O R{SUP,W1} Y R{SUP,W2} SE COMBINAN PARA FORMAR -CH{SUB,2}(CH{SUB,2}){SUB ,E}CH{SUB,2}-; R{SUP,W3} Y R{SUP,W4} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROXI, O C{SUB,1}C{SUB,6} ALCOXI; D ES 1 O 2; E ES 1,2 O 3; R{SUP,X2},R{SUP,Y1},R{SUP ,Y2},R{SUP,Y3} Y R{SUP,Y4} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROXI O HIDROGENO; R{SUP,0} ES HIDROXI, -OP(O)(OH){SUB,2} O UN GRUPO DE LA FORMULA: R{SUP,1} ES C{SUB,1}-C{SUB,6} ALQUILO, FENILO, P-HALO-FENILO, PNITROFENILO, BENCILO, P-HALO-BENCILO O P-NITRO-BENCILO; R{SUP,2} ES R{SUP,3} ES O R{SUP,3A},R{SUP,3B},R{SUP ,3C} Y R{SUP,3D} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, C{SUB,1}-C{SUB,12} ALQUILO, C{SUB,2}-C{SUB,12} ALQUINILO, C{SUB,1}-C{SUB,12} ALCOXI, C{SUB,1}-C{SUB,12} ALQUILTIO, HALO, -O-(CH{SUB,2}){SUB,M}-[O(CH{SUB ,2}){SUB,N}]{SUB,P} -O-(C{SUB,1}-C{SUB,12}) ALQUILO O -O(CH{SUB,2}){SUB,Q}-X-R{SUP ,4}; M ES 2,3 O 4; N ES 2,3 O 4; P ES 0 O 1; Q ES 2,3 O 4; X ES PIRROLIDINO, PIPERIDINO O PIPERAZINO; Y R{SUP,4} ES HIDROGENO, C{SUB,1}-C{SUB,12} ALQUILO, C{SUB,3}C{SUB,12} CICLOALQUILO, BENCILO O C{SUB,3}-C{SUB,12} CICLOALQUILMETILO; CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UNO DE R{SUP,Z1} Y R{SUP,Z2} DEBE SER HIDROGENO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS, INDIANA 46285.

Inventor/es: RODRIGUEZ, MICHAEL JOHN.

Fecha de Publicación: 1 de Enero de 2001.

Fecha Concesión Europea: 8 de Noviembre de 2000.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K38/12 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos cíclicos.
C07K7/56 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › ciclados de forma distinta que por el ácido diamino-2,4 butanoico.

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