Péptidos macrocíclicos unidos a triazol.

Macrociclo peptidomimético que comprende una hélice α de fórmula (I):

**Fórmula**

en la que:

cada A, C, D y E es independientemente un aminoácido natural o no natural;

B es independientemente un aminoácido natural o no natural, [-NH-L3-CO-], [-NH-L3-SO2-] o [-NH-L3-]; R1 y R2 son independientemente -H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo o heterocicloalquilo, no sustituidos o sustituidos con halógeno, donde al menos uno de R1 y R2 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo o heterocicloalquilo, no sustituidos o sustituidos con halógeno;

cada R3 es independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloarilo o heterocicloarilo, opcionalmente sustituido con R5; L es un element de unión que forma macrociclos de fórmula**Fórmula**

L1, L2 y L3 son independientemente alquileno, alquenileno, alquinileno, heteroalquileno, cicloalquileno, heterocicloalquileno, cicloarileno o heterocicloarileno, estando cada uno opcionalmente sustituido con R5; cada R5 es independientemente halógeno, alquilo, -OR6, -N(R6)2, -SR6, -SOR6, -SO2R6, -CO2R6, un resto fluorescente, un radioisótopo o un agente terapéutico;

cada R6 es independientemente -H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, un resto fluorescente, un radioisótopo o un agente terapéutico;

R7 es -H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heteroalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo,

cicloarilo o heterocicloarilo, opcionalmente sustituidos con R5, o parte de una estructura cíclica con un residuo D;

R8 es -H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heteroalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, cicloarilo o heterocicloarilo, opcionalmente sustituido con R5, o parte de una estructura cíclica con un residuo E;

v es un número entero de 1 a 1000;

w es un número entero de 1 a 1000;

x es un número entero de 0 a 10;

y es un número entero de 0 a 10; y

z es un número entero de 0 a 10.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E12174833.

Solicitante: AILERON THERAPEUTICS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 281 Albany Street Cambridge, MA 02139 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: NASH,HUW.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
  • C07C271/22 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 271/00 Derivados del ácido carbámico, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que el átomo de nitrógeno no forma parte de grupos nitro o nitroso. › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos carboxilo.
  • C07K7/56 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › ciclados de forma distinta que por el ácido diamino-2,4 butanoico.

PDF original: ES-2648687_T3.pdf

 

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