Péptidos macrocíclicos unidos a triazol.

Macrociclo peptidomimético que comprende una hélice α de fórmula (I):

**Fórmula**

en la que:

cada A, C, D y E es independientemente un aminoácido natural o no natural;

B es independientemente un aminoácido natural o no natural, [-NH-L3-CO-], [-NH-L3-SO2-] o [-NH-L3-]; R1 y R2 son independientemente -H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo o heterocicloalquilo, no sustituidos o sustituidos con halógeno, donde al menos uno de R1 y R2 es alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroalquilo o heterocicloalquilo, no sustituidos o sustituidos con halógeno;

cada R3 es independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloarilo o heterocicloarilo, opcionalmente sustituido con R5; L es un element de unión que forma macrociclos de fórmula**Fórmula**

L1, L2 y L3 son independientemente alquileno, alquenileno, alquinileno, heteroalquileno, cicloalquileno, heterocicloalquileno, cicloarileno o heterocicloarileno, estando cada uno opcionalmente sustituido con R5; cada R5 es independientemente halógeno, alquilo, -OR6, -N(R6)2, -SR6, -SOR6, -SO2R6, -CO2R6, un resto fluorescente, un radioisótopo o un agente terapéutico;

cada R6 es independientemente -H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, un resto fluorescente, un radioisótopo o un agente terapéutico;

R7 es -H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heteroalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo,

cicloarilo o heterocicloarilo, opcionalmente sustituidos con R5, o parte de una estructura cíclica con un residuo D;

R8 es -H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heteroalquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilo, cicloarilo o heterocicloarilo, opcionalmente sustituido con R5, o parte de una estructura cíclica con un residuo E;

v es un número entero de 1 a 1000;

w es un número entero de 1 a 1000;

x es un número entero de 0 a 10;

y es un número entero de 0 a 10; y

z es un número entero de 0 a 10.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E12174833.

Solicitante: AILERON THERAPEUTICS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 281 Albany Street Cambridge, MA 02139 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: NASH,HUW.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
  • C07C271/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 271/00 Derivados del ácido carbámico, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que el átomo de nitrógeno no forma parte de grupos nitro o nitroso. › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos carboxilo.
  • C07K7/56 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › ciclados de forma distinta que por el ácido diamino-2,4 butanoico.

PDF original: ES-2648687_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Enlazadores sensibles al pH para suministrar un agente terapéutico, del 8 de Abril de 2020, de GNT Biotech & Medicals Corporation: Un enlazador sensible al pH que tiene la siguiente fórmula (I), **(Ver fórmula)** en donde X es **(Ver fórmula)** -SH, -NH2, Boc-NH-, Fmoc-NH-, -COOH; n […]

Fabricación de 4,5,6,7-tetrahidroisozaxolo[5,4-c]piridin-3-ol, del 26 de Febrero de 2020, de H. LUNDBECK A/S: Un procedimiento para la fabricación del compuesto de fórmula VI a continuación, **(Ver fórmula)** en donde tanto R1 como R2 son o metilo o etilo, comprendiendo […]

Proceso de preparación de N-boc bifenil alaninol, del 26 de Febrero de 2020, de Chiral Quest (suzhou) Co., Ltd: Un proceso para preparar compuesto 4, que comprende en uno de los disolventes alcohólicos, hidrogenación asimétrica de 5 en presencia de [Rh(Duanphos)(X)]Y e hidrógeno […]

Procesos para la preparación de compuestos de pirimidinilciclopentano, del 23 de Octubre de 2019, de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG: Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o sales del mismo, que comprende la reacción de acoplamiento […]

Compuesto capaz de unirse al receptor de S1P y uso farmacéutico del mismo, del 25 de Septiembre de 2019, de ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.: Un compuesto representado por la formula (I-S-7a):**Fórmula** en el que el anillo A representa un grupo carbociclico C3-15; X representa un enlace o un grupo […]

Modificaciones de proteínas quimioenzimáticas específicas para lisina utilizando transglutaminasa microbiana, del 21 de Agosto de 2019, de NOVARTIS AG: Un método para modificar una proteína, que comprende: proporcionar una proteína diana que tiene al menos un residuo de lisina; poner […]

N-Fenil-1-sulfonil-2-pirrolidinacarboxamidas para la identificación de actividad biológica y farmacológica, del 16 de Agosto de 2019, de INSTITUT UNIV. DE CIENCIA I TECNOLOGÍA, S.A: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** y las sales y estereoisómeros del mismo, donde R1 es hidrógeno, halo, hidroxilo, nitro, ciano, […]

Procedimientos para la preparación de derivados ácidos de GalNAc, del 3 de Julio de 2019, de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG: Procedimiento para la preparación de derivados ácidos de GalNAc de fórmula I **Fórmula** en la que n es un número entero entre 0 y 10, y sus sales, sus enantiómeros correspondientes […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .