DERIVADOS DE ACIDO FOSFINICO.

SE DESCRIBEN DERIVADOS DE ACIDO FOSFINICO DE FORMULA ESTRUCTURAL (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS,

EN DONDE R ES H, ALQUILO O ALCANOILOXIMETILENO; R{SUB,1}, R{SUB,2}, R{SUB,3} Y R{SUB,4} SON H, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUENILALQUILO, ARILO, ARILALQUILO, HETEROARILO, HETEROARILALQUILO, HIDROXIALQUILO, CARBOXIALQUILO, TIOALQUILO, ALCOXITIOALQUILO, AMINOALQUILO, ALQUILAMINOALQUILO, ALQUILO CICLOALQUILO-SUSTITUIDO O HETEROCICLOALQUILO; O R{SUB,1} Y R{SUB,2} FORMAN UN ANILLO DE CICLOALQUILO DE 3-8 MIEMBROS Y R{SUB,3} Y R{SUB,4} SON COMO SE DEFINEN; O R{SUB,3} Y R{SUB,4} FORMAN UN ANILLO DE CICLOALQUILO DE 3-7 MIEMBROS Y R{SUB,1} Y R{SUB,2} SON COMO SE DEFINEN; O R{SUB,1} Y R{SUB,2} JUNTOS, Y R{SUB,3} Y R{SUB,4} JUNTOS, FORMAN CADA UNO UN ANILLO DE CICLOALQUILO; R{SUB,5} ES -OR{SUB,9} O -NHR{SUB,9}, EN DONDE R{SUB,9} ES HIDROGENO O ALQUILO; N ES 0 O 1; A{SUB,1} ES PAMINOBENZOILO O P-AMINOBENCENOSULFONILO , O A{SUB,1} Y R{SUB,5} JUNTOS FORMAN UN RADICAL DE UN DERIVADO DE {AL}-AMINOACILO; Y R{SUB,6} ES FENILMETOXICARBONILO , ARILCARBONILO, HETEROARILCARBONILO O -A{SUB,2}-R{SUB,7}, EN DONDE A{SUB,2} ES UN RADICAL {AL}-IMINOACILO DIVALENTE, Y R{SUB,7} ES UN SUSTITUYENTE EN EL ATOMO {AL}-IMINO SELECCIONADO DE H, R{SUB,8}OCO-, R{SUB,8}SO{SUB,2}- Y R{SUB,8}NHCO-, EN DONDE R{SUB,8} ES ARILO, ARILMETILO O (()C{SUB,1}-C{SUB,8}())ALQUILO; PARA USO COMO INHIBIDORES DE ENZIMA DE CONVERSION DE ENDOTELINA; TAMBIEN SE DESCRIBEN UN GENERO DE NUEVAS COMPOSICIONES EN DONDE R{SUP,3} Y R{SUP,4} FORMAN UN ANILLO DE CICLOALQUILO, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHAS NUEVAS COMPOSICIONES.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SCHERING CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH NEW JERSEY 07033.

Inventor/es: CHACKALAMANNIL, SAMUEL, CZARNIECKI, MICHAEL, F., MCKITTRICK, BRIAN, A., STAMFORD, ANDREW, W., CHUNG, SHIN, DEFREES, SHAWN.

Fecha de Publicación: 1 de Junio de 2000.

Fecha Solicitud PCT: 19 de Junio de 1995.

Fecha Concesión Europea: 2 de Febrero de 2000.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/66 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos del fósforo.
C07F9/30 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Acidos fosfínicos (R 2 = P(:O)OH); Acidos tiofosfínicos.
C07F9/572 C07F 9/00 […] › Ciclos de cinco miembros.
C07F9/6558 C07F 9/00 […] › que contienen al menos dos heterociclos diferentes o diferentemente sustituidos no condensados entre sí ni con un carbociclo o sistema carbocíclico común.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Portugal, Irlanda, Oficina Europea de Patentes, Kenya, Malawi, Sudán, Uganda, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual.

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