DERIVADOS DE BIFENILO SUSTITUIDOS CON HETEROARILO COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA P38.

Un compuesto de fórmula, en la que R1 es un anillo heteroarilo monocíclico,

de 5 ó 6 miembros, que contiene hasta 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre, estando dicho anillo opcionalmente sustituido hasta con dos sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-6, -(CH2)m-cicloalquilo C3-7, halógeno, ciano, trifluorometilo, imino, oxo, -(CH2)mOR5, -(CH2)mCOR5, -(CH2)mS(O)tR5, -(CH2)mNR5R6, -(CH2)mCONR5R6, -(CH2)mNHCOR5, -(CH2)mSO2NR5R6, -(CH2)mNHSO2R5, y un anillo heteroarilo de 5 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1-2; R2 se selecciona entre hidrógeno, metilo, cloro y fluoro; R3 se selecciona entre metilo y cloro; R4 se selecciona entre -NH-CO-R7 y -CO-NH-(CH2)q-R8; R5 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido hasta con dos grupos OH, -(CH2)m-cicloalquilo C3-7, -(CH2)mfenilo opcionalmente sustituido con R16 y -(CH2)mheteroarilo opcionalmente sustituido con R16. R6 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: ONE FRANKLIN PLAZA P.O. BOX 7929,PHILADELPHIA, PA 19101.

Inventor/es: SWANSON, STEPHEN, GLAXOSMITHKLINE, SMITH, KATHRYN JANE, GLAXOSMITHKLINE, BAMBOROUGH,PAUL,GLAXOSMITHKLINE, LONGSTAFF,TIMOTHY,GLAXOSMITHKLINE, ANGELL,RICHARD M.,ARROW THERAPEUTICS LTD, BALDWIN,IAN R.,GLAXOSMITHKLINE, LI-KWAI-CHEUNG,ANNE-MARIE,GLAXOSMITHKLINE, MERRICK,SUZANNE JOY C/O CIP CN925.1, WALKER,ANN LOUISE,GLAXOSMITHKLINE.

Fecha de Publicación: 16 de Febrero de 2008.

Fecha Concesión Europea: 25 de Julio de 2007.

Clasificación PCT:

A61K31/402 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › substituidos por un grupo arilo en posición 1, p. ej. piretanida.
A61K31/41 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
A61K31/4164 A61K 31/00 […] › 1,3-Diazoles.
A61K31/4196 A61K 31/00 […] › 1,2,4-Triazoles.
A61K31/4245 A61K 31/00 […] › Oxadiazoles.
A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
A61K31/433 A61K 31/00 […] › Tiadiazoles.
A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
A61K31/454 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
A61K31/541 A61K 31/00 […] › Tiazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
A61P1/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
A61P11/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
A61P11/02 A61P […] › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Agentes nasales, p. ej. descongestivos.
A61P11/06 A61P 11/00 […] › Antiasmáticos.
A61P11/16 A61P 11/00 […] › Analépticos respiratorios centrales.
A61P13/12 A61P […] › A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de los riñones.
A61P17/04 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › Antipruriginosos.
A61P17/06 A61P 17/00 […] › para el tratamiento de la psoriasis.
A61P19/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
A61P19/04 A61P 19/00 […] › para problemas inespecíficos del tejido conjuntivo.
A61P19/06 A61P 19/00 […] › Agentes antigotosos, p.ej.agentes antihiperuricémicos o uricosúricos.
A61P19/08 A61P 19/00 […] › para las enfermedades óseas, p.ej. raquitismo, enfermedad de Paget.
A61P19/10 A61P 19/00 […] › para la osteoporosis.
A61P21/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema muscular o neuromuscular.
A61P21/02 A61P […] › A61P 21/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema muscular o neuromuscular. › Relajantes musculares, p.ej. para el tétanos o para los calambres.
A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
A61P25/04 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
A61P25/08 A61P 25/00 […] › Antiepilépticos; Anticonvulsivos.
A61P25/14 A61P 25/00 […] › para el tratamiento de movimientos anormales, p.ej. corea, disquinesia.
A61P25/16 A61P 25/00 […] › Medicamentos contra el Parkinson.
A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
A61P27/02 A61P […] › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
A61P31/04 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
A61P31/06 A61P 31/00 […] › para la tuberculosis.
A61P31/08 A61P 31/00 […] › para la lepra.
A61P31/18 A61P 31/00 […] › para el VIH.
A61P33/06 A61P […] › A61P 33/00 Agentes antiparasitarios. › Contra la malaria.
A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
A61P37/06 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
A61P37/08 A61P 37/00 […] › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
A61P7/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular.
A61P7/02 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
A61P9/04 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Agentes inotrópicos, p. ej. estimulantes de la contracción cardíaca; Medicamentos para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca.
A61P9/10 A61P 9/00 […] › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
A61P9/14 A61P 9/00 […] › Vasoprotectores; Antihemorroidales; Medicamentos para el tratamiento de las varices; Estabilizadores capilares.
C07D207/32 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D207/325 C07D 207/00 […] › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos directamente al átomo de nitrógeno del ciclo.
C07D207/327 C07D 207/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D231/12 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D233/54 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › que tienen dos enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
C07D233/64 C07D 233/00 […] › con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. histidina.
C07D249/08 C07D […] › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Triazoles 1,2,4; Triazoles 1,2,4 hidrogenados.
C07D249/14 C07D 249/00 […] › Atomos de nitrógeno.
C07D257/04 C07D […] › C07D 257/00 Compuestos heterocíclicos que contienen cuatro átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Ciclos de cinco miembros.
C07D271/06 C07D […] › C07D 271/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Oxadiazoles-1,2,4; Oxadiazoles-1,2,4 hidrogenados.
C07D271/10 C07D 271/00 […] › Oxadiazoles-1,3,4; Oxadiazoles-1,3,4 hidrogenados.
C07D271/113 C07D 271/00 […] › con átomos de oxígeno, de azufre o de nitrógeno, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo, en que los átomos de nitrógeno no forman parte de un radical nitro.
C07D277/20 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › que tienen dos o tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.
C07D277/40 C07D 277/00 […] › Radicales insustituidos amino o imino.
C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D521/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen heterociclos no especificados.

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