USO DE TOPOTECAN EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE CANCER DE OVARIO.
UN METODO DEL TRATAMIENTO DEL CANCER DE OVARIOS EN EL SER HUMANO QUE LO PADECE,
CUYO METODO COMPRENDE LA ADMINISTRACION A TAL SER HUMANO DE UNA CANTIDAD EFICAZ DE UN COMPUESTO DE LA CLASE ANALOGA DE CAMPTOTECINA SOLUBLE EN AGUA
Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W9201028US.
Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: UW2220, 709 SWEDELAND ROAD, P.O. BOX 1539, KING OF PRUSSIA, PA 19406-0939.
Inventor/es: JOHNSON, RANDALL KEITH.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 7 de Octubre de 2009.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- A61K31/4741 A61K 31/00 […] › condensadas con sistemas cíclicos teniendo el oxígeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. derivados de la tubocurarina, noscapina, bicuculina.
- A61K31/4745 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).
- A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
Clasificación PCT:
- A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
- A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
- A61K31/535 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.
Clasificación antigua:
- A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
- A61K31/535 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.
Fragmento de la descripción:
Uso de topotecán en la fabricación de un medicamento para uso en el tratamiento de cáncer de ovario.
Antecedentes de la invención
Esta invención se refiere al uso de topotecán en la fabricación de un medicamento para uso en el tratamiento del cáncer de ovario en una persona que lo padezca. El topotecán es un compuesto de la clase de los análogos de camptotecina solubles en agua.
La estructura de la hélice de DNA dentro de las células eucarióticas impone ciertos problemas topológicos que el aparato celular puede resolver con el fin de utilizar su material genético como una plantilla. La separación de las cadenas de DNA es fundamental para los procesos celulares tales como la replicación y transcripción de DNA. Puesto que el DNA eucariótico está organizado en la cromatina por las proteínas cromosomiales, los extremos están constreñidos y las cadenas no se pueden desenrollar sin la ayuda de enzimas que alteran la topología. Se ha reconocido desde hace tiempo que el avance del complejo de transcripción o replicación a lo largo de la hélice de DNA debería ser facilitado mediante un punto de giro que podría relajar la distensión torsional generada durante estos procesos.
Las topoisomerasas son enzimas que son capaces de alterar la topología del DNA en las células eucarióticas. Son críticas para importantes funciones celulares y para la proliferación celular. Hay dos clases de topoisomerasas en las células eucarióticas, tipo I y tipo II.
La topoisomerasa I es una enzima monomérica de peso molecular aproximadamente 100.000. La enzima se une al DNA e introduce una rotura transitoria de las cadenas simples, desenrolla la doble hélice (o permite que se desenrolle), y posteriormente sella la rotura antes de disociarse de la cadena de DNA.
La camptotecina, un alcaloide insoluble en agua producido por árboles indígenas de China e India, y algunos otros de sus congéneres, son la única clase de compuestos conocidos que inhiben la topoisomerasa I.
La camptotecina y otros congéneres que inhiben la topoisomerasa I no han demostrado ser interesantes para el desarrollo de fármacos clínicos como agentes citolíticos debido a su falta de eficacia clínica, toxicidad inaceptable que limita la dosis, toxicidad impredecible, pobre solubilidad en agua, y/o una estabilidad inaceptable.
Por tanto, existe la necesidad de agentes inhibidores de la topoisomerasa I que eviten las características indeseables, mencionadas antes, de la camptotecina y congéneres relacionados inhibidores de la topoisomerasa I. El topotecán, un compuesto de la clase de análogos de la camptotecina solubles en agua, es un inhibidor específico de la topoisomerasa I del DNA que satisface dicha necesidad.
Sumario de la invención
Esta invención proporciona el uso de topotecán, que es un compuesto de la fórmula:
![](/img/2010/03-descripcion/uso-topotecan-fabricacion-medicamento-uso-tratamiento-cancer.1.png)
o cualquiera de sus sales, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables,
en la fabricación de un medicamento para uso en el tratamiento del cáncer de ovario en una persona que lo sufra, mediante administración intravenosa a dicha persona, donde el término "cáncer de ovario" significa adenocarcinoma de ovario.
Descripción detallada de la invención
Esta invención proporciona el uso de topotecán en la fabricación de un medicamento para uso en el tratamiento del cáncer de ovario en una persona que lo sufra, mediante administración intravenosa a dicha persona, donde el término "cáncer de ovario" significa adenocarcinoma de ovario.
Se describe aquí un método para tratar el cáncer de ovario en una persona que lo sufra, que comprende administrar por administración intravenosa a dicha persona una cantidad eficaz de topotecán.
Se describe aquí una composición farmacéutica para uso en el tratamiento del cáncer de ovario en una persona que lo sufra, donde la composición comprende topotecán y está adaptada para administración parenteral.
Por el término "un compuesto de la clase de análogos de la camptotecina solubles en agua" se indica cualquier compuesto reivindicado en la Patente de Estados Unidos Número 5.004.758. La preparación de cualquier compuesto de la clase de análogos de la camptotecina solubles en agua (incluyendo sus sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables) así como la preparación de composiciones farmacéuticas orales y parenterales que comprenden un compuesto de la clase de análogos de la camptotecina solubles en agua y un excipiente o diluyente inerte, farmacéuticamente aceptable, está ampliamente descrita en la Patente de Estados Unidos Número 5.004.758. La misma descripción amplia se encuentra en la Solicitud de Patente Europea Número 88311366.4, publicada el 21 de junio de 1989 como Publicación Número EP 0 321 122. Los compuestos particulares de la clase de análogos de camptotecina solubles en agua incluyen los compuestos de la fórmula:
![](/img/2010/03-descripcion/uso-topotecan-fabricacion-medicamento-uso-tratamiento-cancer.2.png)
en la que:
a) X es hidroxi y R es trimetilamoniometilo;
b) X es hidroxi y R es N-metilpiperazinilmetilo;
c) X es hidroxi y R es N-metilanilinometilo;
d) X es hidroxi y R es ciclohexilaminometilo;
e) X es hidroxi y R es N,N-dimetilaminoetiloximetilo;
f) X es hidroxi y R es ciclopropilaminometilo;
g) X es hidroxi y R es morfolinometilo;
h) X es hidroxi y R es aminometilo;
i) X es hidroxi y R es cianometilo; o
j) X es hidroxi y R es dimetilaminometilo
o cualquiera de sus sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables.
El topotecán es el compuesto de la clase de análogos de la camptotecina solubles en agua usado en la presente invención.
Por el término "topotecán", como se usa aquí, se indica el compuesto de la fórmula:
![](/img/2010/03-descripcion/uso-topotecan-fabricacion-medicamento-uso-tratamiento-cancer.3.png)
(S)-9-dimetilaminometil-10-hidroxicamptotecina o cualquiera de sus sales, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables. El nombre químico del topotecán es (S)-10[(dimetilamino)metil]-4-etil-4,9-dihidroxi-1H-pirano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolona-3,14(4H,12H)-diona.
El topotecán es soluble en agua debido a la presencia de la cadena lateral básica en la posición 9 que forma sales con los ácidos. Las sales preferidas de topotecán incluyen la sal hidrocloruro, la sal acetato y la sal del ácido metanosulfónico. Una sal de metal alcalino del carboxilato formado en la hidrólisis alcalina de la lactona de anillo E del topotecán, podría también dar una sal soluble, tal como la sal de sodio.
La preparación de topotecán (incluyendo sus sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables) así como la preparación de composiciones farmacéuticas orales y parenterales que comprenden topotecán y un excipiente o diluyente inerte, farmacéuticamente aceptable, está ampliamente descrita en la Patente de Estados Unidos Número 5.004.758. La misma descripción amplia se encuentra en la Solicitud de Patente Europea Número 88311366.4, publicada el 21 de junio de 1989 como Publicación Número EP 0 321 122.
Se describe aquí un método para tratar el cáncer de ovario en una persona que lo sufra, que comprende administrar por administración intravenosa a dicha persona una cantidad eficaz de topotecán.
Por el término "cáncer de ovario", como se usa aquí, se indica un adenocarcinoma de ovario.
Por el término "tratamiento del cáncer de ovario", como se usa aquí, se indica la inhibición del crecimiento de las células del cáncer de ovario. Preferiblemente dicho tratamiento lleva también a la regresión del crecimiento del tumor, esto es, la disminución de tamaño de un tumor medible. Lo más preferiblemente, dicho tratamiento lleva a la regresión completa del tumor.
Por el término "administración" se indica administración parenteral u oral. Por "parenteral" se indica administración intravenosa, subcutánea e intramuscular. Esta invención se refiere al uso de topotecán en la fabricación de un medicamento para uso en el tratamiento del cáncer de ovario en una persona que lo sufra, mediante administración intravenosa a dicha persona, donde el término...
Reivindicaciones:
1. El uso de topotecán,
que es un compuesto de la fórmula:
![](/img/2010/03-reivindicaciones/uso-topotecan-fabricacion-medicamento-uso-tratamiento-cancer.1.png)
o cualquiera de sus sales, hidratos o solvatos farmacéuticamente aceptables,
en la fabricación de un medicamento para uso en el tratamiento del cáncer de ovario en una persona que lo sufra, mediante administración intravenosa a dicha persona, donde el término "cáncer de ovario" significa adenocarcinoma de ovario.
2. El uso según la reivindicación 1, en el que el topotecán está en forma de sal hidrocloruro, sal acetato o sal del ácido metanosulfónico.
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