COMPUESTOS DE PIRIMIDINA.
Un Compuesto con la fórmula (I) ** ver fórmula en la que R 1 se selecciona del grupo constituido por H,
halo, alquilo, alquenilo, alquinilo; R 2 se selecciona del grupo constituido por halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, -(R 7 )g- C(O)R 6 , -(R 7 )g-CO2R 6 , -(R 7 )g-C(O)N(R 6 )2, -(R 7 )g-OR 6 , -O-(R 7 )g-Ay, -(R 7 )g-S(O)eR 6 , -(R 7 )g-N(R 6 )2, -(R 7 )g-N(R 6 )C (O)R 6 , -(R 7 ) g-CN, -(R 7 ) g-SCN, -NO 2, -N 3, Ay y heteroarilo de 5 a 9 miembros que contiene 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; cada R 3 es igual o diferente y es independientemente H o alquilo; Y se selecciona del grupo constituido por -C(O)R 8 , -C(S)R 8 , -S(O) eR 9 , -N(R 9 ) 2, -N(R 9 )-S(O) eR 9 , y -N(R 9 )-C(O) R 9 , o Y, junto con C-2 y C-3 forma un sistema anular fusionado con la fórmula A: en la que R 8 se selecciona del grupo constituido por alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, Ay, Het, -OR 6 , -O-(R 7 )g-Ay, -O-(R 7 )g-Het, -N(R 6 )2, -N(R 6 )-(R 7 )g-Ay, -N(R 6 )-(R 7 )g-Het, -N(R 6 )-(R 7 )g-OR 6 , -N(R 6 )-(R 7 )g-C(O)R 6 , -N (R 6 )-(R 7 )g-CO2R 6 , -N(R 6 )-(R 7 )g-SO2R 6 , y -N(R 6 )-(R 7 )g-N(R 6 )2; cada R 9 es igual o diferente y se selecciona independientemente del grupo constituido por H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, Ay y Het; c es 0 ó 1; Z 1 , Z 2 , Z 3 y Z 4 cada uno se selecciona independientemente del grupo constituido por C, O, S y N, en la que cuando c es 0, al menos uno de Z 1 , Z 2 y Z 3 es C y en la que cuando c es 1, al menos dos de Z 1 , Z 2 , Z 3 y Z 4 son C; cada línea punteada representa un doble enlace opcional; d es 0, 1 ó 2; cada R 10 es igual o diferente y se selecciona independientemente del grupo constituido por halo, alquilo, oxo, hidroxi, mercapto y amino; a es 0, 1, 2 ó 3; cada R 4 es igual o diferente y se selecciona independientemente del grupo constituido por halo, alquilo, -(R 7 ) gcicloalquilo, -(R 7 ) g-C(O)R 6 , -(R 7 ) g-CO 2R 6 , -(R 7 ) g-C(O)N(R 6 ) 2, -(R 7 ) g-OR 6 , -(R 7 ) g-S(O) eR 6 , -(R 7 ) g-N(R 6 ) 2, -(R 7 ) g-N (R 6 )C(O)R 6 , cada e es igual o diferente y es independientemente 0, 1 ó 2; b es 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; cada R 5 es igual o diferente y es un grupo con la fórmula (R 7 )g-R 11 , cada R 6 es igual o diferente y se selecciona independientemente del grupo constituido por H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo y cicloalquenilo; g es 0 ó 1; R 7 es alquileno o alquenileno; Ay es arilo; Het es un heterociclo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados del grupo constituido por N, O y S; R 11 se selecciona del grupo constituido por halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, Ay, Het, -C(O)Het, -CO2R 6 , -CO2Ay, -CO2Het, -C(O)N(R 6 )2, -C(O)N(R 6 )Ay, -C(O)N(R 6 )Het, -C(O)N(R 6 )-(R 7 )g-N(R 6 )2, -C(O)N(R 6 )-(R 7 )g-CO2 R 6 , -C(O)N(R 6 )-(R 7 ) g-S(O) eR 6 , -OR 6 , -O-(R 7 ) g-Ay, -O-(R 7 ) g-Het, -O-R 7 -OR 6 , -O-R 7 -N(R 6 ) 2, -S(O) eR 6 , -S(O) e-(R 7 ) g- Het, -S(O) e-(R 7 ) g-N(R 6 ) 2, -S(O) e-(R 7 ) g-N(R 6 )Het, -S(O) eN(R 6 )-(R 7 ) g-C(O)Het, -N(R 6 ) 2, -N(R 6 )-(R 7 ) g-Ay, -N(R 6 )- (R 7 )g-Het, -N(R 6 )-(R 7 )g-C(O)R 6 , -N(R 6 )-C(O)-(R 7 )g-Het, -N(R 6 )-C(O)-(R 7 )g-N(R 6 )2, -N(R 6 )-C(O)-(R 7 )g-N(R 6 )Het, -N(R 6 )-C(O)-(R 7 )g-N(R 6 )-(R 7 -O)h-N(R 6 )-CO2R 6 , -N(R 6 )-(R 7 )g-S(O)eR 6 , -N(R 6 )-(R 7 )g-S(O)eHet, -N(R 6 )-R 7 -N(R 6 )2, -N(R 6 )-R 7 -OR 6 , -CN, y -N3; y h es 1-20; en la que cuando R 1 es -CH3, R 2 es Br o NO2, ambos R 3 son H, a es 0 y b es 0 ó 1 en la que si R 5 es -CO 2H, entonces Y no es -CO 2H, "alquilo" (y "alquileno") es un alquilo (y alquileno) C1-8 lineal o ramificado (opcionalmente sustituido una o más veces con halógeno o ciano), "alquenilo" es un alquenilo C 2-8 lineal o ramificado (opcionalmente sustituido una o más veces con halógeno o ciano), "alquinilo" es un alquinilo C 2-8 lineal o ramificado (opcionalmente sustituido una o más veces con halógeno o ciano), "cicloalquilo" es un cicloalquilo C3-8 (opcionalmente sustituido sobre cualquier carbono disponible con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxilo, oxo, carboxilo, alquilcarboxilo, alquiléter, mercapto, sulfonilo, sulfinilo, alquilsulfonilo, sulfonamido, amino, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, aminosulfonamida y ciano), "cicloalquenilo" es un cicloalquenilo C3-8 (opcionalmente sustituido sobre cualquier carbono disponible con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo, alquilo (incluyendo haloalquilo, por ejemplo, perfluoroalquilo), alquenilo, alquinilo, hidroxilo, oxo, carboxilo, alquilcarboxilo, alquiléter, mercapto, sulfonilo, sulfinilo, alquilsulfonilo, sulfonamido, amino, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, aminosulfonamida y ciano), Ay es arilo que son grupos carbocíclicos monocíclicos y grupos carbocíclicos bicíclicos fusionados que tienen de 6 a 13 átomos de carbono y con al menos un anillo aromático (opcionalmente sustituido sobre cualquier carbono disponible con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxilo, carboxilo, alquilcarboxilo, alquiléter, mercapto, sulfonilo, sulfinilo, alquilsulfonilo, sulfonamido, amino, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, aminosulfonamido y ciano), "heterociclo" y "heterocíclico" son grupos monocíclicos no aromáticos saturados o insaturados y grupos bicíclicos fusionados no aromáticos saturados o insaturados, que tienen el número especificado de miembros y que contienen 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S (opcionalmente sustituidos sobre cualquier carbono o heteroátomo disponible con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, hidroxilo, carboxilo, alquilcarboxilo, alquiléter, mercapto, sulfonilo, sulfinilo, alquilsulfonilo, sulfonamido, amino, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, aminosulfonamida y ciano), "heteroarilo" son grupos monocíclicos aromáticos y grupos bicíclicos fusionados en los que al menos un anillo es aromático, que tiene el número especificado de miembros y que contiene 1, 2, 3, ó 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S (a menos que se especifique un número de heteroátomos diferente) (opcionalmente sustituido sobre cualquier carbono o heteroátomo disponible con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por 51 null ES 2 325 440 T3 halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, hidroxilo, carboxilo, alquilcarboxilo, alquiléter, mercapto, sulfonilo, sulfinilo, alquilsulfonilo, sulfonamido, amino, alquilamino, dialquilamino, acetilamino, aminosulfonamida y ciano). o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: ONE FRANKLIN PLAZA,PHILADELPHIA, PA 19101.
Inventor/es: DAVIS-WARD,RONDA,GLAXOSMITHKLINE, MOOK,ROBERT ANTHONY JR.,GLAXOSMITHKLINE, NEEB,MICHAEL J.,GLAXOSMITHKLINE, SALOVICH,JAMES M.,GLAXOSMITHKLINE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 10 de Junio de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/505 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
- A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D239/48 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Dos átomos de nitrógeno.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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