CIP-2021 : A61K 31/4025 : no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/4025[4] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4025 · · · · no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos heterocíclicos y métodos para su uso.

(08/04/2020) Un compuesto de formula (I): **(Ver fórmula)** donde: X esta ausente e Y es -CHR3CH2-, -CH2CHR3-, -CHR3CHR4CH2-, -CH2CHR3CHR4-, -CH2CH2CHR3-, -CR3=CHCH2-, - CH=CHR3CH2- o -CH2CH=CR3-; o X es -CHR5 e Y es -CHR3-, -CHR3CHR4-, -CHR3CR4=, -CH2CHR3-, -CR3=CH- o -CH=CR3-, donde cuando Y es - CHR3CR4=, R2b esta ausente, o X es -CH2CHR5- o C(=O)CHR5- e Y es -CHR3-; R1 es -C(=O)CH(aril)(arilo), -C(=O)CH(aril)(cicloalquilo), -C(=O)CH(cicloalquilo)(cicloalquilo), -C(=O)N(aril)(arilo), - C(=O)N(aril)(cicloalquilo) o -C(=O)N(cicloalquil)(cicloalquilo); R2 es heterociclilo, heteroarilo, -(alquilen C1-4)arilo, -O(alquilen C1-3)arilo, -O(alquenilen C2-3)arilo, -O(alquinilen C2-3)arilo, -O(alquilen C1-3)cicloalquilarilo, -OarilOarilo,…

1,4-di-(4-metiltiofenil)-3-ftaloilazetidin-2-ona y sus derivados.

(08/04/2020). Solicitante/s: UNIVERSITÉ DE NANTES . Inventor/es: ROBERT, JEAN-MICHEL, TROY-FIORAMONTI,STÉPHANIE, DEMIZIEUX,LAURENT, DEGRACE,PASCAL.

Compuesto de fórmula (I) siguiente: **(Ver fórmula)** en la que: - R1 y R2, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un grupo COR3, SO2R4 o CONR5R6; o forman juntos con el átomo de nitrógeno que los lleva un heterociclo de 5 o 6 eslabones que comprende por lo menos un heteroátomo suplementario, grupo C=O, o grupo arilo; - R3, R4, R5 y R6 representan, independientemente unos de los otros, un átomo de hidrógeno, o un grupo arilo, estando dicho grupo opcionalmente sustituido por uno o varios grupos seleccionados de entre un átomo de halógeno, OR7, NR8R9, SR10, S(O)R11, SO2R12, SO2NR13R14, OCOR15, NR16COR17, NR18C(O)OR19, CO2R20, CONR21R22, OCO2R23, OCONR24R25, COR26, nitro (NO2), ciano (CN), oxo (=O) y CF3; y - R7 a R26 representan, independientemente unos de los otros, un átomo de hidrógeno o un grupo (C1-C6) alquilo, arilo o aril-(C1-C6) alquilo, o una sal y/o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2809487_T3.pdf

Agentes antivirales y usos de estos.

(05/02/2020) Un compuesto de formula (I), o una sal farmaceuticamente aceptable de este: **(Ver fórmula)** en donde, R1 se selecciona del grupo que consiste en COOH, o una sal de este, C(O)NR9R10, C(O)OR11 en donde R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrogeno y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido; R3 se selecciona del grupo que consiste en tetrazol unido a N opcionalmente sustituido, indol unido a N opcionalmente sustituido, isoindol unido a N opcionalmente sustituido, benzotriazol unido a N opcionalmente sustituido y triazol unido a N seleccionado del grupo que consiste en: **(Ver…

Compuestos de 6-hidroxi-2,5,7,8-tetrametilcromano para el tratamiento de enfermedades crónicas obstructivas de las vías respiratorias.

(15/01/2020). Solicitante/s: Sulfateq B.V. Inventor/es: EUVERINK,GERRIT,JAN,WILLEM, MEURS,HERMANUS, VAN DER GRAAF,ADRIANUS CORNELIS, SCHMIDT,MARTINA, HENNING,ROBERT HENK.

Compuesto de acuerdo con la formula **(Ver fórmula)** (6-hidroxi-2,5,7, 8-tetrametilcroman-2-il)(piperazin-1-il)metanona o **(Ver fórmula)** N,6-dihidroxi-2,5,7,8-tetrametilcroman-2-carboxamida o una sal o base farmaceuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de enfermedades obstructivas cronicas de las vias respiratorias, preferiblemente enfermedad pulmonar obstructiva cronica (COPD) o asma o bronquiectasia.

PDF original: ES-2784475_T3.pdf

Derivados de la pirrolidina carboxamida y métodos para preparar y utilizar la misma.

(08/01/2020) Un compuesto representado por la siguiente Fórmula 1, un isómero óptico de la misma, o una sal farmacéutica aceptable de la misma. **(Ver fórmula)** en el que: n es 0, 1, o 2; A es -a1-, que es un aminoácido seleccionado independientemente del grupo formado por alanina, (Ala, A), arginina (Arg, R), asparagina (Asn, N), ácido aspártico (Asp, D), cisteína (Cys, C), ácido glutámico (Glu, E), glutamina (Gin, Q), glicina (Gly, G), histidina (His, H), isoleucina (lie, I), leucina (Leu, L), lisina (Lys, K), metionina (Met, M), fenilalanina (Phe, F), prolina (Pro, P), serina (Ser, S), treonina (Thr, T), triptófano (Trp, W), tirosina (Tyr, Y) y valina (Val, V), acoplándose ambos extremos terminales del aminoácido a un grupo carbonilo o a un grupo amina mediante un enlace amida; y R1…

Formulaciones de 15-hidroxiestearato de macrogol.

(25/12/2019). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: JORDAN,ROBERT,S, GRAHAM,Richard S, WARNER,KEVIN S, PARASHAR,AJAY P, GORE,ANURADHA V, PUJARA,CHETAN P, LIKITLERSUANG,SUKHON, LEE,MU-LAN.

Composición oftálmica que comprende un principio activo farmacéutico en una cantidad suficiente para contribuir al tratamiento, la prevención o reducción de un síntoma o síntomas de una enfermedad o un estado oftálmico; 15-hidroxiestearato de macrogol; y cloruro de benzalconio a una concentración de 10 a 200 ppm.

PDF original: ES-2780182_T3.pdf

Formulación de combinación de dos compuestos antivirales.

(27/11/2019) Una composición farmacéutica que comprende: a) de aproximadamente 10% a aproximadamente 25% p/p de una dispersión sólida que comprende ledipasvir dispersado dentro de una matriz polimérica formada por copovidona, en donde la relación en peso de ledipasvir a copovidona en la dispersión sólida es aproximadamente 1:1 y en donde el ledipasvir tiene la fórmula: **(Ver fórmula)** y es amorfo; b) de aproximadamente 35% a aproximadamente 45% p/p de sofosbuvir que tiene la fórmula: **(Ver fórmula)** en donde el sofosbuvir es cristalino y el sofosbuvir cristalino tiene 2θ-reflexiones XRPD (°+ 0,2θ) a: 6,1 y 12,7; c) de aproximadamente 5% a aproximadamente 25% p/p…

Fenilpirrolcarboxamidas sustituidas con actividad terapéutica en VIH.

(06/11/2019) Un compuesto representado por una fórmula A: **(Ver fórmula)** en donde Ph es fenilo opcionalmente sustituido; **(Ver fórmula)** Py es R1 es H o hidrocarbilo C1-6; A es imidazolilo opcionalmente sustituido, tiazolilo opcionalmente sustituido, pirrolilo opcionalmente sustituido, morfolina-4-carbonilo, piperazin-1-ilcarbamoílo opcionalmente sustituido, o morfolinocarbamoílo opcionalmente sustituido; y B es amino(alquilo C1-3) opcionalmente sustituido, alquilamino(C1-3)alquilo opcionalmente sustituido, acetaminometilo, guanidino opcionalmente sustituido, guanidino(alquilo C1-3) opcionalmente sustituido, o guanidinopropilo opcionalmente sustituido, o **(Ver fórmula)** es pirimidinilo opcionalmente sustituido, en donde alquilo es uno seleccionado entre: alquilo lineal, alquilo ramificado,…

Derivado de sulfonamida heterocíclica y medicamento que lo comprende.

(18/09/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde Q es =O o =S; el anillo A es un anillo aromático o anillo heteroaromático monocíclico de 6 miembros, o un anillo aromático o anillo heteroaromático bicíclico; A1 es -C(Ra)= o -N=; A2 es -C(Rb)= o -N=; A3 es -C(Rc)= o -N=; A4 es -C(Rd)= o -N=; Ra, Rb, Rc y Rd son los mismos o diferentes y cada uno es hidrógeno, un grupo halógeno, un grupo ciano, un grupo hidroxi, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo halógeno-alquilo C1-6 o un grupo halógeno-alcoxi C1-6; con la condición de que al menos dos de A1 - A4 no son -N=; R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que opcionalmente tiene uno o más sustituyentes; R2 es hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 que opcionalmente tiene…

Compuestos antivirales.

(04/09/2019). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: MACKMAN, RICHARD, TAYLOR, JAMES, JIN, HAOLUN, XU, LIANHONG, DESAI, MANOJ C., HALCOMB, RANDALL L., MITCHELL,MICHAEL,L, PYUN,HYUNG-JUNG, YANG,ZHENG-YU, MISH,MICHAEL,R, TSE,WINSTON,C, CHO,Aesop, SUN,Jianyu, WATKINS,William J, GRAUPE,MICHAEL, LINK,JOHN O, CANALES,EDA, CLARKE,MICHAEL O\'NEIL HANRAHAN, LAZERWITH,SCOTT E, LIU,QI, METOBO,SAMUEL E, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, PARRISH,JAY P, GUO,HONGYAN, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, KATO,DARRYL, KRYGOWSKI,EVAN S, VIVIAN,RANDALL W, KIRSCHBERG,THORSTENS A, LIU,HONGTAE, SQUIRES,NEIL, SAUGIER; JOSEPH H, TRENKLE,JAMES D, SCHROEDER; SCOTT D, KELLAR,TERRY, SHENG,XIAONING, CHOU,CHIEN-HUNG, MCFADDEN,RYAN, PHILLIPS,BARTON W, KIM,CHUONG U.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2758726_T3.pdf

Derivados de 2H-pirrol-5-amina como moduladores de receptor alfa adrenérgico.

(21/08/2019) Compuesto que tiene la fórmula I, sus enantiómeros, diastereoisómeros, tautómeros o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos**Fórmula** en la que: n es 0 ó 1; A es un anillo aromático o no aromático; X es N, N-R1, CH-R1, C-R1; R1 es H, alquilo C1-6 o halógeno; R2 es N, N-R3, CH-R3, C-R3, O o S; R3 es H, halógeno o alquilo C1-6; R4 es halógeno, H, alquilo C1-6 o parte de un anillo como heteroátomo (O, S, N) o como C; R5 es un heteroátomo (S, N) o es un C y forma siempre parte de un anillo; R6 es H, alquilo C1-6, halógeno o forma parte de un anillo como heteroátomo (O, S,…

Profármacos de éster de gamma-lactamas y su uso.

(21/08/2019). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: BURK, ROBERT, M., IM,WHA,BIN.

Compuesto que tiene la estructura de la fórmula (III), (IV), (V) o (IV) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**.

PDF original: ES-2757798_T3.pdf

Derivados de (4-hidroxi-2-fenil-1,3-tiazol-5-il)metanona como antagonistas de TRPM8.

(21/08/2019). Solicitante/s: DOMPE' FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: ARAMINI,Andrea, LILLINI,SAMUELE, BIANCHINI,GIANLUCA.

Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es un grupo heterocíclico alifático o aromático, de 5, 6 o 7 miembros sustituido o no sustituido que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que, cuando está sustituido, dicho heterociclo alifático o aromático, de 5, 6 o 7 miembros está sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de cicloalquilo o alquilo C1-C3, Cl y F o está sustituido con R3 y R4 que tomados juntos forman un resto cíclico saturado; y R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C2, F, Cl y OH; y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2757324_T3.pdf

Eliglustat (Genz 112638) como inhibidor de glucosilceramida-sintasa para uso en un método de tratamiento de la enfermedad de fabry o de gaucher, comprendiendo el método ajustar la dosis terapéutica individual al metabolismo P-450 del paciente.

(14/08/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un método de tratamiento de un sujeto con enfermedad de Fabry, comprendiendo el método: evaluar al sujeto para determinar si el sujeto es un metabolizador de P450 pobre, intermedio o amplio/ultrarrápido, donde el sujeto se evalúa como metabolizador pobre, intermedio o amplio/ultrarrápido de P450 mediante genotipado, donde un metabolizador de P450 pobre porta dos alelos mutantes del gen CYP2D6 que dan como resultado una pérdida completa de actividad enzimática, un metabolizador de P450 intermedio posee un alelo con actividad reducida y un alelo nulo del gen CYP2D6, un metabolizador de P450…

Derivados de urea deuterados o marcados isotópicamente o sales farmacológicamente aceptables de los mismos útiles como agonistas de FPRL-1.

(24/07/2019) Un compuesto sustituido con deuterio o marcado isotópicamente representado con la fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo o un solvato o un hidrato del mismo:**Fórmula** en donde, en la fórmula (I), Ar1 es un grupo fenilo que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, un grupo heterocíclico aromático de 5 miembros que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, un grupo heterocíclico aromático de 6 miembros que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes, o un grupo heterocíclico aromático bicíclico que tiene 8 o 9 átomos y que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes; Ar2 es un grupo fenilo que opcionalmente tiene un sustituyente o sustituyentes (con la excepción de un grupo fenilo sustituido solamente con uno o unos átomos de…

Derivado pirrolsulfonilo, y procedimiento de preparación y uso médico del mismo.

(17/07/2019) Compuesto con una estructura tal como se muestra en la Fórmula (I), o su tautómero, mesómero, racemato, enantiómero, diastereoisómero, o su forma de mezcla o sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en la que A y B se seleccionan independientemente entre N o CR4; R4 se selecciona entre hidrógeno, halógeno y alquilo; X se selecciona entre O y NR5; R5 se selecciona entre hidrógeno y alquilo; R1 se selecciona entre alquilo y alquilo heterocíclico; en el que dicho alquilo y alquilo heterocíclico están sustituidos adicionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados entre hidrógeno, halógeno y alquilo; alquilo puede estar no sustituido o sustituido por halógeno, alquenilo C2-C6, arilo C6-C10, heteroarilo C5-C10, alquilo C1-C6 halogenado, heteroalquilo de 4-8 elementos, hidroxilo,…

Composiciones para el tratamiento de trastornos mejorados por la activación del receptor muscarínico.

(10/07/2019). Solicitante/s: Puretech Health LLC. Inventor/es: ELENKO,ERIC, MILLER,ANDREW C, MURRAY III,PHILLIP E.

Un medicamento que comprende una combinación de un activador muscarínico y un inhibidor muscarínico seleccionado de: xanomelina y cloruro de trospio, sabcomelina y cloruro de trospio; milamelina y cloruro de trospio; xanomelina y tolterodina; milamelina y tolterodina; liberación controlada de sabcomelina y cloruro de trospio; liberación controlada de xanomelina y cloruro de trospio; liberación controlada de milamelina y cloruro de trospio; xanomelina y darifenacina; xanomelina y solifenacina; sabcomelina y solifenacina; talsaclidina y cloruro de trospio; cevimelina y cloruro de trospio; talsaclidina y darifenacina; talsaclidina y solifenacina; liberación controlada de talsaclidina y cloruro de trospio; talsaclidina y tolterodina; xanomelina y fesoterodina; cevimelina y darifenacina, y liberación controlada de cevimelina y cloruro de trospio; y un portador farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2742728_T3.pdf

Compuestos de cromano sustituidos como moduladores de receptores sensores de calcio.

(12/06/2019) Un compuesto que tiene la Fórmula (V):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que, R1 se selecciona entre halógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, haloalquilo, cicloalquilo, ciano, -C(O)alquilo y - OR6, en el que R6 es hidrógeno o alquilo; 'q' es 0, 1 o 2; R2 es fenilo sustituido o sin sustituir o naftilo sustituido o sin sustituir en el que los sustituyentes son uno o más y se seleccionan independientemente entre halógeno, hidroxi, alquilo, haloalquilo y alcoxi; X se selecciona entre un enlace, -(CRcRd)r-, -NR7(CRcRd)r-, -O(CRcRd)r-, - C(O)NR7-, -C(O)NR7(CRcRd)r- en el que R7 es hidrógeno o alquilo sustituido o sin sustituir, Rc y Rd son hidrógeno o alquilo, 'r' es 1, 2 o 3; Z es -OR6 en el que R6 se selecciona…

Derivado de hidroximetilfurfural.

(22/05/2019). Solicitante/s: Amino Up Co., Ltd. Inventor/es: ITO,TOMOHIRO, NISHIOKA,HIROSHI, MAEDA,TAKAHIRO.

Un derivado de hidroximetilfurfural representado por la fórmula general: **Fórmula** en la que R posee la siguiente fórmula general **Fórmula**.

PDF original: ES-2743716_T3.pdf

Compuestos de sulfonamida heterocíclicos sustituidos útiles como moduladores de trpa1.

(21/05/2019) Un compuesto de fórmula II: **Fórmula** en el que: A es B es B2 y R5 es R5b; B2 es piridinilo, en el que cualquier piridinilo de B2 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de halógeno, alquilo (C1-C6), -O-alquilo (C1-C6), -O-alquil (C1-C6)-O-alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), haloalquilo (C1-C6), -CN y heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquier heteroarilo de 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6); R1 es un fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquier fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros de R1 está opcionalmente sustituido con uno o…

Una combinación farmacéutica para el tratamiento del melanoma.

(08/05/2019). Solicitante/s: Piramal Enterprises Limited. Inventor/es: RATHOS,Maggie, AGARWAL,VEENA, PERIYASAMY,GIRIDHARAN, SRIVASTAVA,ANKITA, SRINIVASA,SREESHA.

Una cantidad terapéuticamente eficaz de un inhibidor de CDK (quinasa dependiente de la ciclina) seleccionado entre el compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;**Fórmula** en la que Ar es fenilo, que está sustituido con 2 sustituyentes diferentes seleccionados entre cloro y trifluorometilo; en combinación con una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos un agente antineoplásico seleccionado entre un inhibidor de BRAF (serina/treonina proteína quinasa B-raf) o un inhibidor de MEK (proteína quinasa activada por mitógenos), para su uso en el tratamiento del melanoma.

PDF original: ES-2733929_T3.pdf

Tratamiento de la adicción y trastornos de control de impulsos usando inhibidores de PDE7.

(08/05/2019). Solicitante/s: OMEROS CORPORATION. Inventor/es: DEMOPULOS, GREGORY, A., CICCOCIOPPO,Roberto, GAITANARIS,GEORGE A.

Composición que comprende (a) un inhibidor de una fosfodiesterasa 7 (PDE7) que es un inhibidor selectivo de PDE7 para el que la menor de la CI50 para inhibir la actividad de PDE7A y la CI50 para inhibir la actividad de PDE7B es menor de un décimo de la CI50 que tiene el agente para inhibir 5 la actividad de cualquier otra enzima PDE de las familias de enzimas PDE1-6 y PDE8-11; y (b) un agente dopaminérgico para su uso en el tratamiento de una adicción que es una adicción a una sustancia adictiva o que es la práctica de un comportamiento compulsivo asociado con un trastorno de control de impulsos primario o un trastorno obsesivo-compulsivo.

PDF original: ES-2711949_T3.pdf

Compuestos para su uso en el tratamiento de trastornos cognitivos.

(30/04/2019) Un compuesto representado por la siguiente Fórmula 1 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en el tratamiento de un trastorno cognitivo seleccionado de una agnosia, una amnesia, una afasia, una apraxia, un delirio, una demencia y un trastorno de aprendizaje**Fórmula** en donde: R1 y R2 junto con el nitrógeno forman un anillo de 4, 5, 6 o 7 miembros saturado o insaturado que incluye opcionalmente uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados independientemente de N, O y S, estando el anillo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos COOH, CH2OH, OH, B(OH)2, halógeno o ciano o con uno o dos grupos alquilo que tienen de 1 a 6 carbonos, o estando uno o dos carbonos…

Derivados de pirrolidinona como inhibidores de MetAP-2.

(12/04/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: HEINRICH, TIMO, HAHN, DIANE, ZENKE,FRANK, FRIESE-HAMIM,MANJA, ROHDICH,FELIX.

Compuestos seleccionados del grupo.**Fórmula** y sales farmacéuticamente utilizables, tautómeros y estereoisómeros de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones.

PDF original: ES-2708981_T3.pdf

Compuestos heterocíclicos aromáticos útiles como secretagogos de la hormona del crecimiento.

(29/03/2019) Un compuesto de la fórmula I **(Ver fórmula)** en la que Xa es R1 es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo; R2, R3 y R4 son hidrógeno; R1' es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo, arilo y heteroarilo; Y es C(CH3)2; R5 y R5' en cada aparición se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo y arilo, en donde R5 y R5'…

Composiciones de difluorolactama para enfermedades y afecciones relacionadas con la osteoporosis mediadas por EP4.

(06/03/2019) Una composición farmacéutica que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable y una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: L1 es a) alquileno C3-C7, alquenileno C3-C7 o alquinileno C3-C7, en la que el alquileno C3-C7, alquenileno C3-C7 o alquinileno C3-C7 están cada uno opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes fluoro; b) -(CH2)t-G-(CH2)p-; en la que t es 0, 1 o 2, p es 0, 1, 2 o 3, y t + p = 0, 1, 2, 3 o 4; o c) -(CH2)n-G1-(CH2)p-, -(CH2)n-G2-(CH2)p-, -(CH2)n-C≡C-G2- o -(CH2)n-C(R13)=C(R13)-G2-, en las que n es 1, 2, 3, 4 o 5, p es 0, 1, 2 o 3, y n + p = 1, 2, 3, 4, 5 o 6; G es**Fórmula** o **Fórmula** G1 es O, C(O), S, S(O), S(O)2, o NR8; en la…

Compuesto de anillos condensados para su uso como antagonista de los receptores de mineralocorticoides.

(27/02/2019) Compuesto representado por la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **Fórmula** en la que X es NR5a o CR13R14, en la que R5a es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6 o alquinilo C3-6; Y1, Y2 e Y3 son respectiva e independientemente N o CR5, al menos uno de Y1, Y2 e Y3 es N; R1 es halógeno, ciano, hidroxilo, carboxilo, amino, nitro, grupo sulfónico, carbamoílo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C5-8, alquinilo C2-6, alcoxilo C1-6, cicloalcoxilo C3-8, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, alquiltio C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alquilcarbamoílo C1-6, alquilacilamino C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilaminosulfonilo C1-6, alquilsulfonilamino C1-6, di(alquil C1-6)carbamoílo, di(alquil C1-6)aminosulfonilo,…

Derivados de pirrol como agentes farmacéuticos.

(26/12/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en los siguientes: (4-metilsulfanil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico; (4-propil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico; (4-cloro-2-fluoro-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico; (4-difluorometoxi-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico; (4-etil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico; (4-cloro-fenil)-amida…

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