DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIMIDINO-2-CARBONITRILO.
Un derivado de 4-fenil-pirimidino-2-carbonitrilo que tiene la fórmula general I (Ver fórmula) donde R representa 1-3 sustituyentes opcionales seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6 (sustituido opcionalmente con uno o más halógenos),
alquil(C1-C6)oxi (sustituido opcionalmente con uno o más halógenos), ciano, halógeno, hidroxi, nitro, cicloalquilo C3-C6, CO-alquilo C1-C6, S-alquilo C1-C6, SO-alquilo C1-C6,SO2-alquilo C1-C6, SO2NH-alquilo C1-C8, SO2NH2, NHCO-alquilo C1-C8 y CO2H; o 2 sustituyentes R en posiciones adyacentes representan juntos OCH2O, OCH2CH2O o CH2CH2O; R1 es H o alquilo C1-C6; R2 es alquilo C2-C6, sustituido opcionalmente con OH, alquil(C1-C4)oxi, aril(C6-C10)oxi, aril(C6-C10)alquil(C1-C4) oxi, uno o más halógenos, NR3R4, CO2H o CONR6R7; R3 y R4 son independientemente H, alquilo C1-C8 [sustituido opcionalmente con uno o más halógenos, alquil(C1-C4) oxi o aril(C6-C10)oxi], cicloalquilo C3-C8[sustituido opcionalmente con uno o más halógenos], alquilo C1-C4 sustituido con un anillo heterocíclico saturado de 4-8 miembros un heteroátomo seleccionado entre O, S y NR5, un anillo heterocíclico saturado de 4-8 miembros un heteroátomo seleccionado entre O, S y NR5, arilo C6-C10, heteroarilo C2-C9 [sustituido opcionalmente con 1-3 sustituyentes seleccionados entre halógeno, CF3, alquilo C1-C4 y alquil(C1-C4)oxi], aril(C6-C10)alquilo C1-C4 o heteroaril(C2-C9)alquilo C1-C4; o R3 y R4 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico saturado de 4-8 miembros, sustituido opcionalmente con uno o más halógenos o con CONR8R9, y que comprende opcionalmente adicionalmente 1 o más heteroátomos seleccionados entre O, S y NR5; o R3 es H o alquilo C1-C4; y R4 es alquilo C1-C4 sustituido con CONR8R9, COOR10, NR8,R9, NR8COR9, o NR8 CONR9R10; R5 es H, alquilo C1-C4 [sustituido opcionalmente con cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10 o heteroarilo C2-C5], cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10 o heteroarilo C2-C5; R6 y R7 son independientemente H, alquilo C1-C4 o un anillo heterocíclico saturado de 4-8 miembros un heteroátomo seleccionado entre O, S y NR5; o R6 y R7 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico saturado de 4-8 miembros, sustituido opcionalmente con uno o más halógenos, y que comprende opcionalmente adicionalmente 1 o más heteroátomos seleccionados entre O, S y NR5; R8 y R9 son independientemente H o alquilo C1-C4; o R8 y R9 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo heterocíclico saturado de 4-8 miembros, que comprende opcionalmente 1 o más heteroátomos seleccionados entre O, S y NR5: R10 es H o alquilo C1-C4; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: N. V. ORGANON.
Nacionalidad solicitante: Países Bajos.
Dirección: KLOOSTERSTRAAT 6,5349 AB OSS.
Inventor/es: RANKOVIC,ZORAN,ORGANON LABORATORIES LTD, CAI,JIAQIANG,ORGANON LABORATORIES LTD, MOIR,JENNIFER HELEN,ORGANON LABORATORIES LTD.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 13 de Agosto de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/505 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
- A61P19/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para la osteoporosis.
- C07D239/28 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
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