Compuestos de pirazolopirimidina inhibidores de JAK y métodos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/11/2017). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/437, C07D403/12.
Un compuesto seleccionado entre:
N-(4-(5-cloro-2-metoxifenil)-2-(2-hidroxi-2-metilpropil)tiazol-5-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida;
N-(4-(5-cloro-2-metoxifenil)-2-(2-metilprop-1-enil)tiazol-5-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida;
N-(2-bromo-4-(5-cloro-2-metoxifenil)tiazol-5-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida;
N-(4-(5-cloro-2-metoxifenil)tiazol-5-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida;
N-(4-(5-cloro-2-metoxifenil)-2-metiltiazol-5-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida;
N-(4-(5-cloro-2-metoxifenil)-2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)tiazol-5-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida;
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2657839_T3.pdf
Compuestos inhibidores de fosfoinositida 3-cinasa y métodos de uso.
(09/03/2016) Un compuesto seleccionado de la Fórmula Ia y la Fórmula Ib:**Fórmula**
y sus estereoisómeros, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
X es O o S;
R1 se selecciona entre F, Cl, Br, I, -C(alquil C1-C6)2NR10R11,-(CR14R15)tNR10R11, -C(R14R15)nNR12C(≥Y)R10, - (CR14R15)nNR12S(O)2R10, -CH(OR10)R10, - (CR14R15)nOR10, -(CR14R15)nS(O)2R10, -(CR14R15)nS(O)2NR10R11, - C(≥Y)R10, -C(≥Y)OR10, -C(≥Y)NR10R11, -C(≥Y)NR12OR10, -C(≥O)NR12S(O)2R10, -C(≥O)NR12(CR14R15)mNR10R11, NO2, -NHR12, -NR12C(≥Y)R11, -NR12C(≥Y)OR11, -NR12C(≥Y)NR10R11, -NR12(O)2R10, -NR12SO2NR10R11, -S(O)2R10, - S(O)2NR10R11, -SC(≥Y)R10,…
Compuestos de pirazolopirimidina inhibidores de JAK y métodos.
(27/05/2015) Compuesto de Fórmula Ia:**Fórmula**
enantiómeros, diastereómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
R1 es H;
R2 es -OR4, -NR3R4, -NR3NR12R4, -NR3S(O)R4 o -NR3S(O)2R4;
R3 es H o alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, en donde dichos alquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos con oxo, F, ORa o NRaRb;
R4 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -(alquil C0-C5)(heterociclilo C1-C9), -(alquil C0- C5)(cicloalquilo C3-C6), -(alquil C0-C5)(heteroarilo C1-C9), -(alquil C0-C5)(arilo C6-C10), en donde dichos alquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos con R8, y dichos arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos con R9; o
R3 y R4 se toman junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclilo C1-C9…
Compuestos de pirazolopirimidina que inhiben PI3K y métodos de uso.
(23/07/2014) Un compuesto seleccionado entre la Fórmula I:
y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde:
R1 se selecciona entre H, alquilo C1-C12, -C(≥O)NR10R11, -NR12C(≥O)R10, -NR12C(≥O)OR11, -NR12C(≥O)NR10R11, y heteroarilo C1-C20 donde heteroarilo C1-C20 está sustituido opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente entre alquilo C1-C12, alquil(C1-C12)-NR10R11, alquil(C1-C12)-OR10, arilo C6- C20, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -CO2H,-C(≥O)NR10R11, -NO2, -NR10R11, -NHCOR10, -OR10, -S(O)2NR10R11, y -S(O)2R10; R2 es alquilo C1-C12;
R3 se selecciona entre heterociclilo C2-C20 unido a carbono y heteroarilo C1-C20 unido a carbono, donde heterociclilo C2-C20 unido a carbono y heteroarilo C1-C20 unido a carbono están sustituidos opcionalmente…
Compuestos de tipo benzopirano y benzoxepina inhibidores de PI3K y métodos de uso.
(07/05/2014) Un compuesto seleccionado de la Fórmula I:
y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros o sales farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Z1 es CR1 o N;
Z2 es CR2 o N;
Z3 es CR3 o N;
Z4 es CR4 o N;
donde (i) X1 es N y X2 es S, (ii) X1 es S y X2 es N, (iii) X1 es CR7 y X2 es S o (iv) X1 es S y X2 es,CR7;
R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -CH2OR10, -CH2R10, -(alquileno C1-C12)NR10R11, -(alquileno C1-C12)NR12C(≥O) R10, -(alquileno C1-C12)C(≥O)OR10, -(alquileno C1-C12)OR10, -CO2R10, -C(≥O)N(R10)OR11, -NO2, -NR10R11, -OR10
5 -S(O)2R10, -C(≥O)NR10R11, -C(≥O)NR10(alquileno
C1-C12)NR10R11, -C(≥O)NR10(alquileno…
Compuestos de tiazolopirimidina inhibidores de PI3K y métodos de uso.
(03/04/2013) Un compuesto seleccionado de la Fórmula Ia y Fórmula Ib:
y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde: R1 se selecciona de H, F, Cl, Br, I, CN, -(CR14R15)mNR10R11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y)R10, -(CR14R14)nNR12S(O)2R10, -(CR14R15)mOR10, -(CR14R15)nNS(O)2R10, -(CR14R15)nS(O)2NR10R11, -C(OR10)R11R14, -C(≥Y)R10, -C(≥Y)OR10, -C(≥Y)NR10R11, -C(≥Y)NR12OR10, -C(≥O)NR12S(O)2R10, -C(≥O)NR12(CR14R15)mNR10R11, -NO2, -NR12C(≥Y)R11, -NR12C(≥Y)OR11, -NR12C(≥Y)NR10R11, -NR12S(O)2R10, -NR11SO2NR10R11, -SR10, -S(O)2R10, -S(O)2NR10R11, -SC(≥Y)R10, -SC(≥Y)OR10, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C8, alquinilo C3-C8, carbociclilo C3-C12, heterociclilo seleccionado de pirrolidinilo, tetrahidrofuranilo,…
Compuestos inhibidores de PI3K de tipo pirazolopiridina y sus procedimientos de uso.
(26/09/2012) Un compuesto seleccionado a partir de la Fórmula I
y los estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en los que:
R1 se selecciona entre H, alquilo C1-C12, -C (≥O) NR10R11, -NR12C (≥O) R10, -NR12C (≥O) OR11, -NR12C (≥O) NR10R10, y heteroarilo C1-C20 en el que heteroarilo C1-C20 se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados de manera independiente entre alquilo C1-C12, alquilo C1-C12-NR10R11, alquilo C1-C12-OR10, arilo C6-C20, F, Cl, Br, I, -CN, -CF3, -CO2H, C (≥O) NR10R11, -NO2, -NR10R11, -NHCOR10, -OR10, -S (O) 2NR10R11, y -S (O) 2R10;
R2 es alquilo C1-C12;
R3 se selecciona entre
en las que la línea ondulada indica el sitio de unión;
opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de forma independiente…
Compuestos farmacéuticos.
(26/03/2012) Un compuesto que es una pirimidina fusionada de la fórmula (la) o (Ib) :
en donde X es O o S; R1 es un grupo de la fórmula:
R2 es H, halo o alquilo C1-C6, R4 y R5 forman, junto con el átomo de N al que están unidos, un grupo seleccionado de piperazina, piperidina, pirrolidina, oxazolidinona, diazepan y 2, 5-diaza-biciclo[2, 2, 1]heptano que no está sustituido o que está sustituido con -[ (alk) q-NR]r-S (O) 2- (alk) q-Z o -C (O) - (alk) q-S (O) 2Z, en donde Z es R10 o &
8211;NR11R12 o por alquilo C1-C6 no sustituido, hidroxil-alquilo C1-C6, oxo (=O), - (alk) q-OR, -C (O) -C (R') 2-N (R) 2, -C (R) 2C…
BENZAMIDAS SUSTITUIDAS CON TIOETER COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(13/05/2010) Un compuesto que tiene la fórmula:
BENZAMIDAS E INHIBIDORES RELACIONADOS DEL FACTOR XA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: C07D213/75, C07D409/12, C07D401/12, A61P7/02, C07D417/12, C07D409/14, A61K31/18, A61K31/33, C07D333/38, C07C317/44, C07D213/82, C07C311/46, C07D213/81, C07D217/22, C07C317/40, C07C311/16.
Compuesto seleccionado del grupo que consiste en: ** ver fórmula** en el que : A-Q es un miembro seleccionado del grupo de ** ver fórmula** R1a es un miembro seleccionado del grupo de: H,-F, -Cl y Br; R 1d1 , R 1d2 y R 1d4 son independientemente un miembro seleccionado del grupo de: H, -F, -Cl, -Br, -Me, -NO2, -OH, -OMe, -NH2, -NHAc, -NHSO2Me, -CH2OH y -CH2NH2 R 1d3 es un miembro seleccionado del grupo de: H, -CH3, -CF3, -Cl, -F, -Br, -NH2, -N(-Me)2, -OH, -OMe, -NHSO2Me, -NO2, -CN, -C(=O)-OMe, -CO2H, -C(=O)-NH2, -SO2NH2, -SO2CH3, -NHC(=O)-Me, -C(=O)-N(Me)2, -CH2NH2, -CH2-N(-Me)2, -CH2OH, -OCH2 CO 2H, -OCH 2C(=O)-OMe, -OCH 2C(=O)-NH 2, -OCH 2C(=O)-N(-Me) 2, ** ver fórmula** R 1e es un miembro seleccionado del grupo de: F, -Cl, -Br, -OH, -Me y -OMe; y todas las sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo.
BENZAMIDAS E INHIBIDORES RELACIONADOS DEL FACTOR XA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, C07D401/12, A61P7/02.
Un compuesto de **fórmula**, en la que cada uno de Z y Z´´ es independientemente un alquilo C1-C6 que está opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo, ácido carboxílico o éster de ácido carboxílico; R1a es un miembro seleccionado entre el grupo de H, - F, -Cl y Br; cada uno de R1d1 y R1d3 es independientemente un miembro seleccionado entre el grupo de H, -Cl, -F, -Br, -OH y -OMe; R1e es un miembro seleccionado entre el grupo de -F, - Cl, -Br, -OH, -Me y -OMe; y todos los isómeros, sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo.
