DERIVADOS DE GLICINAMIDA COMO INHIBIDORES DE QUINASA-RAF.
Derivados de glicinamida de fórmula II (Ver fórmula) donde Ar 1 se selecciona entre fenilo y oxazolilo,
Ar 2 es piridinilo, R 8 , R 9 y R 10 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, A, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, Hal, CH2Hal, CH(Hal)2, C(Hal)3, NO2, (CH2)nCN, (CH2)nNR 11 R 12 , (CH2)nOR 11 , (CH2)nO(CH2)k NR 11 R 12 , (CH2)nCOOR 12 , (CH2)nCONR 11 R 12 , (CH2)nNR 11 COR 13 , (CH2)nNR 11 CONR 11 R 12 , (CH2)nNR 11 SO2A, (CH2)nSO2NR 11 R 12 , (CH2)nS(O)uR 13 , (CH2)nOC(O)R 13 , (CH2)nCOR 13 , (CH2)nSR 11 , CH=N-OA, CH2CH=N-OA, (CH2)nNHOA, (CH2)nCH=N-R 11 , (CH2)nOC(O)NR 11 R 12 , (CH2)nNR 11 COOR 12 , (CH2)nN(R 11 )CH2CH2 OR 13 , (CH2)nN(R 11 )CH2CH2OCF3, (CH2)nN(R 11 )C(R 13 )HCOOR 12 , C(R 13 )HCOR 12 , (CH2)nN(R 11 )CH2CH2N (R 12 )CH2COOR 12 , (CH2)nN(R 11 )CH2CH2NR 11 R 12 , CH=CHCOOR 11 , CH=CHCH2NR 11 R 12 , CH=CHCH2NR 11 R 12 , CH=CHCH2OR 13 , (CH2)nN(COOR 11 )COOR 12 , (CH2)nN(CONH2)COOR 11 , (CH2)nN(CONH2)CONH2, (CH2)nN(CH2COOR 11 )COOR 12 , (CH2)nN(CH2CONH2)COOR 11 , (CH2)nN(CH2CONH2)CONH2, (CH2)nCHR 13 COR 11 , (CH2)nCHR 13 COOR 11 , (CH2)nCHR 13 CH2OR 14 , (CH2)nOCN y (CH2)nNCO, donde R 11 , R 12 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, A, (CH2)mAr 3 y (CH2)mHet, o en NR 11 R 12 , R 11 y R 12 forman, junto con el átomo de N al que están enlazados, un heterociclo de 5, 6 o 7 miembros que contiene opcionalmente 1 o 2 heteroátomos adicionales, que pueden ser N, O y S, R 13 , R 14 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, A, (CH2)mAr 4 y (CH2)mHet, A se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, cicloalquilo, alquilencicloalquilo, alcoxi y alcoxialquilo, Ar 3 , Ar 4 son residuos hidrocarbonados aromáticos de 5 a 12 átomos de carbono, preferiblemente de 1 a 10, independientes el uno del otro, y opcionalmente pueden estar sustituidos con uno o varios sustituyentes, seleccio-nados del grupo que consiste en A, Hal, NO2, CN, OR 15 , NR 15 R 16 , COOR 15 , CONR 15 R 16 , NR 15 COR 16 , NR 15 CONR 15 R 16 , NR 16 SO2A, COR 15 , SO2R 15 R 16 , S(O)uA y OOCR 15 , Het es un residuo heterocíclico saturado, insaturado o aromático que opcionalmente puede estar sustituido por uno o varios sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en A, Hal, NO2, CN, OR 15 , NR 15 R 16 , COOR 15 , CONR 15 R 16 , NR 15 COR 16 , NR 15 CONR 15 R 16 , NR 16 SO2A, COR 15 , SO2R 15 R 16 , S(O)uA y OOCR 15 , R 15 , R 16 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, A, (CH2)mAr 5 , donde Ar 6 es un hidrocarburo aromático de 5 o 6 miembros que opcionalmente puede sustituirse con uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en metilo, etilo, propilo, 2-propilo, ter-butilo, Hal, CN, OH, NH2 y CF3, n, m son...
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: MERCK PATENT GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250,64293 DARMSTADT.
Inventor/es: SIRRENBERG, CHRISTIAN, DR., WIESNER, MATTHIAS, SCHADT, OLIVER, BUCHSTALLER,HANS-PETER, AMENDT,CHRISTIANE, ZENKE,FRANK, GRELL,MATTHIAS.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 30 de Julio de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/4409 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › sustituidos unicamente en posición 4, p. ej. isoniazida, iproniazida.
- A61K31/4427 A61K 31/00 […] › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D213/68 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › unido en posición 4.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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