Derivados de ciclohexilpirazol-lactama como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.
(31/12/2014) Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula:**Fórmula**
en la que:
R1 es -H, 5 -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos) o -CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos);
R2 es -H, -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos) o -CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos);
R3 es -H o -halógeno;
R4 es -OH, -halógeno, -ciano, -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -alcoxi (C1- C6) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -SCF3, -C(O)O-alquilo (C1-C4), -O-CH2-C(O)NH2, -cicloalquilo (C3-C8), -O-fenil-C(O)O-alquilo (C1-C4), -CH2-fenilo, -NHSO2-alquilo (C1-C4), -NHSO2-fenil(R21)(R21), -alquil (C1-C4)-C(O)N(R10)(R11), -C(O)N(R10)(R11),**Fórmula**
en las que la línea discontinua representa…
Inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.
(15/11/2013) Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 es -H o -halógeno;
R2 es
-H, -halógeno, -CH3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), o
-O-CH3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos);
R3 es
-H, -halógeno, -CH3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), o -O-CH (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos);
R4 es -H o -halógeno;
R5 es **Fórmula**
Derivados de ciclohexilimidazol lactama como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.
(09/09/2013) Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula:**Fórmula**
en la que:
R1 es -H, -5 halógeno, -O-CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), o -CH3 (opcionalmentesustituido con uno a tres halógenos);
R2 es -H, -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), o -CH3 (opcionalmentesustituido con uno a tres halógenos);
R3 es -H o -halógeno;
R4 es -OH, halógeno, ciano, -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -alcoxi (C1-C6)(opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -SCF3, -C(O)O-alquilo (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C8), -O-fenil-C(O)O-alquilo (C1-C4), -CH2-fenilo, -NHSO2-alquilo (C1-C4), -NHSO2-fenil(R21)(R21), -alquil…
Derivados de bifenilamida-lactama como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.
(28/08/2013) compuesto estructuralmente representado por la fórmula:**Fórmula**
en la que:
R1 es**Fórmula**
en los que la línea de trazos representa el punto de unión a la posición R1 en la fórmula I;
R2 es
-H, -halógeno, -CH3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), o -O-CH3 (opcionalmente sustituidocon 1 a 3 halógenos);
R3 es
-halógeno, -CH3 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), o -O-CH3 (opcionalmente sustituido con 1a 3 halógenos);
R4 es -H o -halógeno;
R5 es**Fórmula**
Pirrolidinonas sustituidas con piperidinilo como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroidedeshidrogenasa 1.
(27/04/2012) Un compuesto estructuralmente representado por la fórmula:
en la que R0 es o en las que la línea a trazos representa el punto de unión a la posición de R0. Ra es -H, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6 o fenilo, Rb es -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6 o fenilo, Rc es -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-8 o fenilo, R1 es -H, -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos) o -CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), R2 es -H, -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos) o -CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), R3 es -H o -halógeno, R4 es -OH, -halógeno, -ciano, -alquilo C2-4 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -alcoxi C1-6 (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos),…
Pirrolidinonas ciclohexilo substituidas como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1.
(16/04/2012) Un compuesto estructuralmente representado mediante la fórmula: **Fórmula**
en la que
R0a es -halógeno;
R0b es -H o -halógeno;
R1 es
-H, -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos), o -CH3 (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos);
R2 es
-H, -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos), o -CH3 (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos);
R3 es -H o -halógeno;
R4 es
-OH, -halógeno, -CN, -alquilo(C1-C4) (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos), -alcoxi(C1-C6) (opcionalmente substituido con uno a tres halógenos), -SCF3 , -C(O)O-alquilo(C1-C4), -O-CH2-C(O)NH2, - cicloalquilo(C3-C8), O-fenil-C(O)O-alquilo(C1-C4), -CH2-fenilo, -NHSO2-alquilo(C1-C4), -NHSO2-fenil(R21) (R21), -alquilo(C1-C4)-C(O)N(R10)(R11),
en…
MODULADORES SELECTIVOS DE RECEPTOR DE ESTROGENO PARA EL TRATAMIENTO DE SINTOMAS VASOMOTORES.
(26/11/2010) Compuesto de la fórmula Ia: en la que: m es 0, 1 ó 2; n es 1, 2, 3 ó 4; 66 R es H o metilo, con la condición de que si m es 1 ó 2, entonces R debe ser H y si m es 0, entonces R debe ser metilo; R 1 es H, SO2(n-alquilo C4-C6) o COR 2 ; X es O o NR 3 ; Y es O, S, SO o NR 4 ; R 2 es alquilo C1-C6; alcoxi C1-C6; NR 5 R 5a ; fenoxi o fenilo sustituido opcionalmente con halo; ES 2 347 973 T3 R 3 y R 4 son, independientemente, H o alquilo C1-C6; y R 5 y R 5a son, independientemente, H, alquilo C1-C6 o fenilo; o su sal de adición ácida
PIRROLIDINONAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE LA 11 BETA-DIHIDROESTEROIDE DESHIDROGENASA 1.
(21/10/2010) Un compuesto estructuralmente representado por la fórmula:
INHIBIDORES DE 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA 1.
(01/10/2010) Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula:
INHIBIDORES DE 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA 1.
(01/09/2010) Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula:
INHIBIDORES DE 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA 1.
(16/04/2010) Un compuesto estructuralmente representado por la fórmula:
MODULADORES DE RECEPTORES DE ESTROGENO SELECTIVOS QUE CONTIENEN UN GRUPO FENILSULFONILO.
(15/10/2009) Un compuesto de fórmula I:**(Ver fórmula)** en la que: m, q y r son independientemente 0, 1 ó 2; n es 0 ó 1; R es H o COR2; R0 es independientemente en cada aparición OH, CF3, halo, alquilo de C1-C6 o alcoxi de C1-C6; R1 y R10 son independientemente alquilo de C1-C10, alcoxi de C1-C6, NR3R3a, CF3 o CH2CF3; o cuando n y q son 0, el resto -SO2R1 puede combinarse con el anillo fenilo al cual está unido para formar un resto de fórmula (a) o (b): en la que: t y v son 0, 1 ó 2 con la condición de que la suma de t+v debe ser 2; R2 es alquilo de C1-C6; alcoxi de C1-C6; NR4R4; fenoxi; o fenilo opcionalmente substituido con halo; R3 es alquilo de C1-C6 o fenilo; R3a y R4 son independientemente en cada…
DERIVADOS DE CICLOALQUIL LACTAMA COMO INHIBIDORES DE 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA 1'.
(01/05/2009) Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula (I): ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que G 1 es metileno o etileno; L es grupo de engarce divalente seleccionado entre alquileno C 1-C 4, -S-, -CH(OH)-, y -O-; R 1 es hidrógeno, hidroxi, -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos), -alcoxi (C1- C6) (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos), o -CH2OR 7 , en la que R 7 es hidrógeno o -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos); R 1a es hidrógeno o -CH3 (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos); R 2 es ** ver fórmula** en las que la línea discontinua…
DERIVADOS DE CICLOALQUIL-LACTAMA COMO INHIBIDORES DEL 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA 1'.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D495/04, C07D401/06, A61K31/4015, A61P3/04, C07D403/06, A61K31/4025, A61K31/4412, C07D207/27, C07D211/76.
Compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que R 0 representa (Ver fórmula) en las que la marca en zig-zag significa el punto de unión a la posición R 0 en la fórmula I, G 1 representa metileno o etileno; L es un grupo de enlace divalente seleccionado de -alquileno (C1-C4)-, -S-, -CH(OH)- o -O-; A representa metileno, -S-, -O- o -NH-; R 1 representa hidrógeno, hidroxi, -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -alcoxi (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos) o -CH2OR 7 en la que R 7 es hidrógeno o -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos); R 2 representa los restos siguientes (Ver fórmula).
DERIVADOS DE CICLOALQUIL LACTAMAS COMO INHIBIDORES DE LA 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA 1.
(01/12/2008) Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que R 0 es (Ver fórmula) en la que la línea de zigzag representa el punto de unión a la posición R 0 en la fórmula I; G 1 es metileno o etileno; L es -alquileno (C1-C4)-, -S-, -CH(OH)-, o -O-; R 1 es hidrógeno, hidroxi, -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -alcoxi (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), o -CH2OR 7 , en el que R 7 es hidrógeno o -alquilo (C1-C4); (Ver fórmula) en las que la línea de trazos representa el punto de unión a la posición R 2 en la fórmula I; en las que X es hidrógeno, hidroxi, -OCH3 o -CH2OH; en las que Y es hidrógeno o metilo, a condición de que al menos uno de X e Y no sea hidrógeno; y en las que opcionalmente X e Y junto con el carbono al que están unidos…
INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACION DE NOREPINEFRINA PARA EL TRATAMIENTO DE SOFOCOS.
(16/11/2008) El uso de un inhibidor selectivo de la recaptación de norepinefrina para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de los sofocos y de los síntomas vasomotores, en el que dicho inhibidor selectivo de la recaptación de norepinefrina es un compuesto de fórmula (IH): (Ver fórmula) en la que, X es OH, alcoxi C1-C4, NH2 o NH(alquilo C1-C4); Rx es H o alquilo C1-C4; Ry es H o alquilo C1-C4; cada grupo Rz es independientemente H o alquilo C1-C4, con la condición de que no más de 3 grupos Rz pueden ser alquilo C1-C4; R1 es alquilo C1-C6 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno y/o con 1 sustituyente seleccionado de alquiltio C1-C4 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor),…
OXEPINAS PENTACICLICAS Y SUS DERIVADOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61P35/00, A61P15/00, A61P43/00, A61K31/55, C07D495/04, A61P19/08, C07D313/06, A61P9/10, A61K31/381, C07D295/08, C07D409/10, A61K31/4427, A61K31/4436, A61K31/5377, A61P15/12, C07D313/00, C07D498/02, A61K31/4025, A61K31/453, A61K31/4453, C07D333/56, C07D333/68, C07D495/02, C07D313/10.
Un compuesto de la fórmula en la que: R1 es -OH o -OCH3; R0, R2 y R3 son cada uno independientemente -H, -OH, -O(alquilo de C1-C4), -OCOC6H5, -OCO(alquilo de C1-C6), -OSO2(alquilo de C2-C6), o halo; R es 1-piperidinilo, 1-pirrolidinilo, metil-1-pirrolidinilo, dimetil-1-pirrolidinilo, 4-morfolino, dimetilamino, dietilamino, diisopropilamino, o 1-hexametilenoimino; n es 2; X es -S- o -HC=CH-; G es -O-; y Y es -O-; o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo.
1,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLINAS 2-SUSTITUIDAS Y SUS DERIVADOS, COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/47, A61P5/30, C07D215/20.
La presente invención se refiere a 1,2,3,4-tetrahidroquinolinas 2-sustituidas y a los derivados de las mismas, a las composiciones que contienen esos compuestos, a su uso como moduladores selectivos del receptor del estrógeno y a su uso en la inhibición de la pérdida ósea, la enfermedad cardiovascular y el carcinoma de pecho y útero.
DERIVADOS TETRAHIDROQUINOLINO PARA LA INHIBICION DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON LA PRIVACION DE ESTROGENOS O CON UNA RESPUESTA FISIOLOGICA ABERRANTE A ESTROGENOS ENDOGENOS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: A61K31/4709, A61P15/12.
El uso de un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en la que R1 es -H, -OH, -O(alquilo C1-C4), -OCOC6H5, -OCO(alquilo C1-C6) o -OSO2(alquilo C2-C6); R2 y R3 son cada uno de forma independiente -H, -OH, -O(alquilo C1-C4)-OCO C6H5, -OCO(alquilo C1-C6), -OSO2 (alquilo C2-C6) o halo, R4 es 1-piperidinilo, 1-pirrolidinilo, metil-1-pirrolidinilo , dimetil-1-pirrolidinilo , 4-morfolino, dimetilamino, dietilamino diisopropilamino o 1-hexametilenimino; n es 1, 2 ó 3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para la inhibición de enfermedades asociadas con la privación de estrógeno.
