INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACION DE NOREPINEFRINA PARA EL TRATAMIENTO DE SOFOCOS.
El uso de un inhibidor selectivo de la recaptación de norepinefrina para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de los sofocos y de los síntomas vasomotores,
en el que dicho inhibidor selectivo de la recaptación de norepinefrina es un compuesto de fórmula (IH): (Ver fórmula) en la que, X es OH, alcoxi C1-C4, NH2 o NH(alquilo C1-C4); Rx es H o alquilo C1-C4; Ry es H o alquilo C1-C4; cada grupo Rz es independientemente H o alquilo C1-C4, con la condición de que no más de 3 grupos Rz pueden ser alquilo C1-C4; R1 es alquilo C1-C6 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno y/o con 1 sustituyente seleccionado de alquiltio C1-C4 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor), alcoxi C1-C4 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor), cicloalcoxi C3-C6, alquilsulfonilo C1-C4, ciano, -CO-O(alquilo C1-C2), -O-CO-(alquilo C1-C2) e hidroxi); alquenilo C2-C6 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno); cicloalquilo C3- C6 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno y/o con 1 sustituyente seleccionado de alcoxi C1- C4 e hidroxi) en el que un enlace C-C dentro del resto cicloalquilo está opcionalmente sustituido por un O-C, S- C o un enlace C=C; cicloalquilalquilo C4-C7 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno y/o con 1 sustituyente seleccionado de alcoxi C1-C4 e hidroxi) en el que un enlace C-C dentro del resto cicloalquilo está opcionalmente sustituido por un O-C, S-C o un enlace C=C; o CH2Ar2; y Ar1 y Ar2 son cada uno independientemente un anillo fenilo o un anillo heteroarilo de 5 ó 6 miembros cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes (según el número de posiciones sustituibles disponibles) cada uno seleccionado independientemente de alquilo C1-C4 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno), alcoxi C1-C4 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno), alquiltio C1-C4 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno), -CO-O(alquilo C1-C4), ciano, -NRR, -CONRR, halo e hidroxi y/o con 1 sustituyente seleccionado de piridilo, tiofenilo, fenilo, bencilo y fenoxi cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en el anillo con 1, 2 ó 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halógeno, alquilo C1-C4 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno), alcoxi C1-C4 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno), carboxi, nitro, hidroxi, ciano, -NRR, -CONRR, SO2NRR y SO2R); y cada R es independientemente H o alquilo C1-C4; o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS, INDIANA 46285.
Inventor/es: WALLACE, OWEN, BRENDAN, ALLEN,ALBERT,JOHN, HEMRICK-LUECKE,SUSAN, SUMNER,CALVIN,RUSSELL.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 2 de Julio de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/138 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Ariloxialquilaminas, p. ej. propranolol, tamoxifeno, fenoxibenzamina (atenolol A61K 31/165; pindolol A61K 31/404; timolol A61K 31/5377).
- A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- A61K31/4025 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
- A61K31/439 A61K 31/00 […] › formando parte el ciclo de un sistema cíclico puenteado, p. ej. quinuclidina (aza-8-biciclo[3.2.1]octanos A61K 31/46).
- A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
- A61K31/4468 A61K 31/00 […] › teniendo un átomo de nitrógeno unido directamente en posición 4, p. ej. cleboprida, fentanil.
- A61K31/4704 A61K 31/00 […] › 2-Quinolonas, p. ej. carboestirilo.
- A61K31/5375 A61K 31/00 […] › 1,4-Oxazinas, p. ej. morfolina.
- A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
- A61K31/538 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos.
- A61K31/5415 A61K 31/00 […] › condensados en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. fenotiazina, clorpromazina, piroxicam.
- A61P15/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 15/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos. › para la menopausia.
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