Agentes moduladores de S1p y/o ATX.
(31/07/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
X es O, S, S(O), -CH2-, o S(O)2;
X1, X2, y X5 son cada uno independientemente CR4 o N;
uno de X3 o X4 es C y está unido por un enlace sencillo al Anillo A, y el otro es CR4 o N, con la condición de que no más de tres de X1, X2, X3, X4 o X5 sean N;
L1 es un enlace directo, -C(O)- o alquileno C1-7;
el Anillo A se selecciona de:**Fórmula**
R1 es un cicloalquilo C3-8 monocíclico que está opcionalmente sustituido con 1 a 6 R6 seleccionados independientemente:
R2 es un alquil C1-7-, un cicloalquilo C3-8, un carbociclilo puenteado de 6 a 10 miembros o un sistema anular heterociclilo…
Agentes moduladores de S1P y/o ATX.
(07/06/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
X es -O-, -S(O)r-, -CH2- o -NR-, donde r es 0, 1 o 2;
X1, X2 y X5 son cada uno independientemente CR7 o N;
uno de X3 o X4 es C y está enlazado por un enlace sencillo con -L-, y el otro es CR7 o N, a condición de que no más de tres de X1, X2, X3, X4 o X5 sean N;
el anillo A es cicloalquilo C5-6 monocíclico o un heterociclo monocíclico de 5 a 6 miembros que comprende de 1 a 5 heteroátomos independientemente seleccionados de N, S u O; donde el anillo A está opcionalmente sustituido además con 1 a 3 R4; a condición de que el anillo A no sea morfolinilo, tiomorfolinilo o tetrahidro-2H-piranilo;…
Análogos heterobicíclicos de 1-fosfato de esfingosina.
(07/12/2016) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
donde:
A1 es -C(X1)≥, -N≥, -O- o -S-;
A2 es -C(X2)≥, -N≥, -O- o -S-;
A3 es -C(X3)(X3')-, -C(X3)≥, -NX3-, -N≥, -0- o -S-;
A4 es -C(X4)(X4')-, C(X3)≥, -NX4-, -N≥ u -O-;
A5 es -C(X5)(X5')-, -C(X5)≥, -NX5-, -N≥ -O- o -S-;
A6 es -C(X6)≥, -N≥, -O- o -S-;
a condición de que A1, A2, A3, A4, A5 y A6 no sean simultáneamente -C(X1)≥, -C(X2)≥, -C(X3)≥, -C(X4)≥, -C(X5)≥ y -C(X6)≥ respectivamente, y a condición de que el anillo bicíclico incluya 0-3 heteroátomos;
X1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo, halogenoalquilo, cicloalquilo, halogenocicloalquilo, alcoxi,…
Análogos arilesfingosina 1-fosfato bicíclicos.
(29/04/2015) Un compuesto de fórmula (IIa), (IIIa) o (IIIb): **Fórmula**
en la que:
cada uno de X1, X2, X3, X4, X5, y X6, independientemente, es hidrógeno, halo, hidroxi, nitro, ciano, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, cicloalcoxi, halocicloalcoxi, acilo, aminoacilo, -N(RfRg), -10 N(Rf)SO2Rg, -SO2Rf, -S(O)2N(RfRg), -CO2Rf, trialquilamino, arilo, o heteroarilo;
W es -O-;
Cy tiene la fórmula: **Fórmula**
en la que:
Z1 es -[C(RdRe]x-;
Z2 es -[C(RdRe]y-;
Z3 es -[C(RdRe)]z-;
cada uno de x, y, y z, independientemente, es 1,2, o 3;
cada Rd, independientemente, es hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo, alquenilo, alcoxi, o cicloalquilo;
cada Re, independientemente, es hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo, alquenilo, alcoxi, o cicloalquilo;
R1a y R1b, independientemente, son hidrógeno, halo, hidroxi,…
Análogos de esfingosina 1-fosfato de arilo bicíclico.
(16/04/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
X1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, cicloalcoxi, halocicloalcoxi, acilo, aminoacilo, -NRfRg, -N(Rf)SO2Rg, -SO2Rf, -SO2NRfRg, -CO2Rf, trialquilamino, arilo o heteroarilo;
X2 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, cicloalcoxi, halocicloalcoxi, acilo, aminoacilo, -NRfRg, -N(Rf)SO2Rg, -SO2Rf, -SO2NRfRg, -CO2Rf, trialquilamino, arilo o heteroarilo;
X3 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo,…
POLIMORFOS CRISTALINOS DE UN LIGANDO DE RECEPTOR DE QUIMIOCINA CXC.
(11/01/2011) Un polimorfo cristalino de un monohidrato de Compuesto A de la fórmula: **Fórmula** en la que dicho polimorfo se selecciona entre el grupo que consiste en: Forma I que muestra un patrón de difracción de polvo que tiene posiciones de picos características en los grados 2θ de 6,612, 8832, Forma II que muestra un patrón de difracción de polvo de rayos x que tiene posiciones de pico características en los grados 2θ de 9,328, 13,774, 19,78 y 27,305; Forma III que muestra un patrón de difracción de polvo de rayos x que tiene posiciones de pico características en los grados 2θ de 7,748, 18,349, 23,198 y 23,851; y Forma IV que muestra un patrón de polvo de difracción…
CICLOBUTANO-1,2-DIONAS 3,4-DI-SUSTITUIDAS COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES DE QUIMIOCINAS-CXC.
(31/05/2010) Un compuesto de la fórmula
DIOXIDOS DE TIADIAZOL Y MONOXIDOS DE TIADIAZOL COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES DE QUIMIOQUINAS CXC Y CC.
(03/06/2009) Un compuesto de la fórmula:** ver fórmula** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, donde: #A se selecciona del grupo que consiste en: ** ver fórmula** ** ver fórmula** donde los anillos anteriores de dichos grupos A están sustituidos con 1 a 6 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: grupos R 9 ; ** ver fórmula** donde uno o ambos de los anillos anteriores de dichos grupos A están sustituidos con 1 a 6 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: grupos R 9 ; ** ver fórmula** donde los anillos fenílicos anteriores de dichos grupos A están sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: grupos…
TIADIAZOLES COMO LIGANDOS DE RECEPTORES DE CXC-Y CC-QUIMIOQUINAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION PHARMACOPEIA, INC.. Clasificación: C07D417/12, C07D417/14, A61K31/433, A61K31/4436, C07D285/10.
Un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde: A se selecciona del grupo que consiste en: (Ver fórmula) (Ver fórmula) en donde los anillos anteriores de dichos grupos A están sustituidos con 1 a 6 sustituyentes, cada uno de ellos seleccionado independientemente del grupo que consiste en: grupos R 9 ; (Ver fórmula) en donde uno o ambos de los anillos anteriores de dichos grupos A están sustituidos con 1 a 6 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en: grupos R 9 ; (Ver fórmula) en donde.
CICLOBUTENO-1,2-DIONAS DISUSTITUIDAS EN LAS POSICIONES 3,4 COMO LIGANDOS DE RECEPTORES DE QUIMIOCINAS CXC.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION PHARMACOPEIA, INC.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/506, A61K45/00, A61K31/445, A61P17/06, A61P1/04, A61K31/495, A61P43/00, A61K31/40, A61K31/54, A61P11/00, C07D207/16, A61K31/167, A61P11/06, A61K31/5375, A61K31/55, C07D409/04, A61P37/06, C07D257/06, C07D405/12, C07D409/12, A61K31/41, A61K31/4402, A61K31/4406, A61K31/4409, A61P37/08, A61K31/397, A61K31/415, A61K31/341, C07D211/32, C07D413/14, A61P31/04, A61P9/10, A61P13/12, A61P25/28, C07D295/16, A61P27/02, A61K31/381, C07D401/04, A61K31/433, A61P19/02, C07D317/58, A61K31/36, C07D333/20, C07D213/40, A61K31/496, A61P17/10, A61K31/42, C07D333/36, C07D271/06, C07D413/04, C07D239/42, C07D333/38, C07D277/28, C07D307/52, A61K31/4245, C07D277/06, A61K31/416, C07D239/47, C07D413/12, C07D249/18, C07D213/74, C07D205/04, A61K31/343, C07D213/82, C07D403/04, C07D207/08, C07C237/30, C07D241/04, C07D213/78, C07D213/76, C07D231/44, A61K31/443, A61K31/401, C07D285/06, C07D333/28, A61K31/166, C07D307/14, C07D211/60, C07D261/08, C07C225/20, C07D307/78, A61K31/4192, C07C255/59, C07C237/44, C07D307/56, A61P39/02.
Un compuesto de **fórmula**, o una sal o solvato aceptable para uso farmacéutico del mismo donde R2 es -OH; R3 se selecciona del grupo que consiste en -C(O)NHR17, -C(O)NR13R14 y -C(O)NR13OR14; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo, alcoxi, -OH, arilo no sustituido o sustituido y heteroarilo no sustituido o sustituido.
NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS DE PIPERIDINILO UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEINA TRANSFERASA.
(16/06/2007) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS DE FORMULA O A UNA SAL O SOLVATO DE LOS MISMOS, DONDE: UNO DE A, B, C Y D REPRESENTA N O NR 9 , SIENDO R 9 O -, - CH 3 O - (CH 2 ) N CO 2 H, DONDE N ES DE 1 A 3, Y LOS GRUPOS A, B, C Y D RESTANTES REPRESENTAN CR 1 O CR 2 ; O CADA UNO DE A, B, C Y D SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE CR 1 O CR 2 ; CADA R 1 Y CADA R 2 SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE H, HALO, - CR 3 , OR 10 , - COR 10 , - SR 10 , S(O) T R 11 (SIENDO T 0, 1 O 2), - SCN, N(R 10 ) SUB,2 , - NR 10 R 11 , - NO 2 , - OC(O)R 10 , - CO 2 R 10 , - OCO 2 R 11 , - CN, - NHC(O)R SUP,10 , - NHCO 2 R 10 , - NHSO 2 R 10 , - CONH R 10 , - CONHCH 2 CH 2 OH, - NR 10 COOR 11, - SR 11 C(O)OR 11 , - SR 11 N(R 75 )…
COMPUESTOS DE AMIDA TRICICLICA Y UREA UTILES PARA INHIBIR LA FUNCION DE LA PROTEINA G Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/02/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, A61K31/445, C07D401/12, C07D401/04.
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR LA FUNCION RAS Y POR TANTO PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS. EL PROCEDIMIENTO INCLUYE ADMINISTRAR UN COMPUESTO DE FORMULA A UN SISTEMA BIOLOGICO. EN PARTICULAR, EL PROCEDIMIENTO INHIBE EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS EN UN MAMIFERO, TAL COMO UN SER HUMANO. SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS EN LOS CUALES X ES N, C O OH, Y R ES (I) O (II).
BENZOCICLOHEPTAPIRIDINAS SUSTITUIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEINA-TRANSFERASA.
(01/11/2005) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS DE FORMULA O A UNA SAL O SOLVATO DE LOS MISMOS, DONDE: UNO DE A, B, C Y D REPRESENTA N O NR 9 , SIENDO R 9 O -, - CH 3 O - (CH 2 ) N CO 2 H, DONDE N ES DE 1 A 3, Y LOS GRUPOS A, B, C Y D RESTANTES REPRESENTAN CR 1 O CR 2 ; O CADA UNO DE A, B, C Y D SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE CR 1 O CR 2 ; CADA R 1 Y CADA R 2 SE SELECCIONA INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE H, HALO, - CF 3 , OR 10 , - COR 10 , - SR 10 , S(O) T R 11 (SIENDO T 0, 1 O 2), - SCN, N(R 10 ) SUB,2 , - NR 10 R 11 , - NO 2 , - OC(O)R 10 , - CO 2 R 10 , - OCO 2 R 11 , - CN, - NHC(O)R SUP,10 , - NHCO 2 R 10 , - NHSO 2 R 10 , - CONH…
NUEVOS INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEINA-TRANSFERASA.
(01/11/2005) La inhibición de farnesil proteína transferasa por compuestos de esta invención no se ha indicado anteriormente. Así, esta invención proporciona compuestos adecuados para inhibir farnesil proteína transferasa que: (i) inhiben eficazmente farnesil proteína transferasa, pero no geranilgeranil proteína transferasa I, in vitro; (ii) bloquean el cambio fenotípico inducido por una forma de Ras transformante que es un aceptor de farnesilo pero no por una forma de Ras transformante diseñada para ser un aceptor de geranilgeranilo; (iii) bloquean el tratamiento intracelular de Ras que es un aceptor de farnesilo pero no de Ras diseñada…
COMPUESTOS TRICICLICOS DE AMIDA Y UREA UTILES PARA INHIBIR LA FUNCION DE LA PROTEINA G Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
(16/10/2005) El uso en la fabricación de una composición farmacéutica para inhibir el crecimiento anormal de células de un compuesto de Fórmula 1.0: **(Fórmula)** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde: uno de a, b, c y d representa N o NR9 en donde R9 es O-, -CH3 o -(CH2)nCO2H en donde n es 1 a 3, y los grupos a, b, c y d restantes representan CR1 o CR2; o cada uno de a, b, c y d se selecciona independientemente de CR1 o CR2; cada R1 y cada R2 se selecciona independientemente de H, halo, -CF3, -OR10 (por ejemplo, -OCH3), -COR10, -SR10 35 (por ejemplo, -SCH3 y -SCH2C6H5), -S(O)tR11 (en donde t es 0, 1 ó 2, por ejemplo -SOCH3 y -SO2CH3), -N(R10)2, -NO2, -OC(O)R10, -CO2R10,…
INHIBIDORES DE FARNESIL PROTEINA TRANSFERASA.
(01/08/2005) Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la cual: uno de a, b, c y d representa N o N+O-, y los grupos a, b, c y d restantes representan CR1 o CR2; o cada uno de a, b, c y d se seleccionan independientemente de CR1 o CR2; cada uno de R1 y cada uno de R2 se selecciona independientemente de H, halo, -CF3, -OR10, -COR10, -SR10, -S(O)t R11 (en donde t es 0, 1 ó 2), N(R10)2, NO2, -OC(O)R10, -CO2R10, -OCO2R11, -CN, NR"000R" SR11C(O)OR11 -SR11N(R75)2 (con la condición de que R11 en -SR11N(R75)2 no sea -CH2-) en donde cada R75 se selecciona independientemente de H o -C(O)OR11, benzotriazol-1-iloxilo , tetrazol-5-iltio, o tetrazol-5-iltio substituido, alquinilo, alquenilo o alquilo, estando dicho grupo alquilo o alquenilo opcionalmente substituido con halo,…
INHIBIDORES TRICICLICOS DE LA FARNESIL PROTEINA TRANSFERASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: A61K31/55, C07D401/04.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA , REPRESENTADOS MEDIANTE LAS FORMULAS O , DONDE R 1 , R 3 Y R 4 SE SELECCIONAN, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, A PARTIR DE HALO. ASIMISMO, SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS DE INHIBICION DE LA TRANSFERASA DE FARNESIL-PROTEINA Y DEL CRECIMIENTO DE CELULAS ANORMALES, COMO CELULAS TUMORALES.
DERIVADOS DE BENZO(5,6)CICLOHEPTA(1 ,2B)PIRIDINA UTILES PARA LA INHIBICION DE LA FARNESIL-TRANSFERASA.
(16/03/2005) Se presentan nuevos compuestos de la fórmula o sus sales o solvatos farmacológicamente aceptables, en donde: a representa N o NO{sup,-}; R{sup, 1} y R{sup, 3} son iguales o diferentes y representan cada uno halo; R{sup, 2} y R{sup, 4} se seleccionan independientemente entre H y halo, teniendo en cuenta que al menos una de entre R{sup, 2} y R{sup, 4} sea H; cada línea punteada representa un enlace opcional; X es N, C cuando el enlace opcional a X está presente o CH cuando el enlace opcional a X está ausente; T es un sustituyente seleccionado entre (A) o (B) en las que Z representa O o S; R representa -C(O)N(R{sup,10}){sub , 2}, - CH{sub, 2} C(O)N(R{sup,10}){sup , 2},…
DERIVADOS DEL BENCENO (5,6) CICLOHEPTA (1,2-B) PIRIDINA PARA LA INHIBICION DE LA FARNESIL PROTEIN TRANSFERASA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/12/2002). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, A61K31/47, C07D401/12.
La invención se refiere a los nuevos compuestos, tales como los de la fórmula (I), (II), (III), (IV), (V) y (VI). También se refiere a procedimientos para inhibir el anormal crecimiento de células para inhibir la farnesil protein transferasa y para el tratamiento de cánceres empleando los nuevos compuestos.
COMPUESTOS TRICICLICOS DE AMIDA Y UREA UTILES PARA INHIBIR LA FUNCION DE LA PROTEINA-G Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2002). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, A61K31/55, C07D401/12, C07D401/04, C07D221/16.
SE PRESENTA UN METODO PARA LA INHIBICION DE LA FUNCION RAS Y POR LO TANTO PARA LA INHIBICION DEL CRECIMIENTO ANORMAL DE LAS CELULAS. EL METODO COMPRENDE LA ADMINISTRACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA A UN SISTEMA BIOLOGICO. EN CONCRETO EL METODO INHIBE EL CRECIMIENTO ANORMAL DE LAS CELULAS DE UN MAMIFERO, COMO POR EJEMPLO EL SER HUMANO. SE PRESENTAN NUEVAS COMPOSICIONES DE FORMULA (5.0, 5.1, 5.2, 5.3, 5.3 A Y 5.3B). TAMBIEN SE PRESENTAN PROCESOS PARA ELABORAR COMPOSICIONES TRI-SUSTITUIDAS DE LA FORMULA (5.0, 5.1, 5.2 Y 5.3). TAMBIEN SE PRESENTAN NUEVAS COMPOSICIONES QUE SON COMPUESTOS INTERMEDIOS EN EL PROCESO PARA LA ELABORACION DE COMPOSICIONES TRI-SUSTITUIDAS DE LA FORMULA (5.0, 5.1, 5.2 Y 5.3).
COMPUESTOS TRICICLICOS DE CARBAMATO UTILES PARA INHIBIR LA FUNCION DE LA PROTEINA-G Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2002). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, A61K31/445, C07D401/12, C07D401/04, C07D221/16.
SE PRESENTA UN METODO PARA LA INHIBICION DE LA FUNCION RAS Y POR LO TANTO PARA LA INHIBICION DEL CRECIMIENTO CELULAR. EL METODO COMPRENDE LA ADMINISTRACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA . TAMBIEN SE PRESENTAN NUEVAS COMPOSICIONES DE LA FORMULA (1.1, 1.2 Y 1.3). TAMBIEN SE PRESENTAN LOS PROCESOS PARA ELABORAR LOS COMPUESTOS TRI-SUSTITUIDOS DE LAS FORMULAS (1.1, 1.2 Y 1.3). ADEMAS SE PRESENTAN NUEVAS COMPOSICIONES QUE SON COMPUESTOS INTERMEDIOS EN LOS PROCESOS PARA ELABORAR LAS COMPOSICIONES TRISUSTITUIDAS DE LA FORMULA (1.1, 1.2 Y 1.3).
DERIVADOS SUSTITUIDOS DE BENZOCICLOHEPTAPIRIDINA UTILES PARA INHIBIR LA FARNESIL PROTEIN TRANSFERASA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/01/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, A61K31/435, C07H5/06.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA . DICHOS COMPUESTOS SE REPRESENTAN MEDIANTE LAS FORMULAS O , EN LAS QUE R 1 , R 3 Y R 4 SE SELEC CIONAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE LOS ELEMENTOS HALOGENOS. W REPRESENTA UN GRUPO SELECCIONADO A PARTIR DE (A), (B), (C) O (D). ASIMISMO, SE DESCRIBEN PROCEDIMIENTOS DE INHIBICION DE LA FARNESIL PROTEINA TRANSFERASA Y DEL CRECIMIENTO DE CELULAS ANORMALES, COMO CELULAS TUMORALES.
