DIOXIDOS DE TIADIAZOL Y MONOXIDOS DE TIADIAZOL COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES DE QUIMIOQUINAS CXC Y CC.
Un compuesto de la fórmula:** ver fórmula** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables,
donde: #A se selecciona del grupo que consiste en: (1)** ver fórmula** (2)** ver fórmula** donde los anillos anteriores de dichos grupos A están sustituidos con 1 a 6 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: grupos R 9 ; (3)** ver fórmula** donde uno o ambos de los anillos anteriores de dichos grupos A están sustituidos con 1 a 6 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: grupos R 9 ; (4)** ver fórmula** donde los anillos fenílicos anteriores de dichos grupos A están sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: grupos R 9 ; y (5) ** ver fórmula** y #B se selecciona del grupo que consiste en ** ver fórmula** n es de 0 a 6; p es de 1 a 5; X es O, NR 18 , o S; Z es de 1 a 3; ES 2 321 186 T3 R 2 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, OH, -C(O)OH, -SH, -SO2NR 13 R 14 -NHC(O)R 13 , -NHSO2 NR 13 R 14 , -NHSO 2R 13 , -NR 13 R 14 , -C(O)NR 13 R 14 , -C(O)NHOR 13 , -C(O)NR 13 OH, -S(O 2)OH, -OC(O)R 13 , un grupo heterocíclico con funcionalidad ácida no sustituido, y un grupo heterocíclico con funcionalidad ácida sustituido; donde hay de 1 a 6 sustituyentes en dicho grupo heterocíclico con funcionalidad ácida sustituido estando seleccionado cada sustituyente independientemente del grupo que consiste en: grupos R 9 ; cada R 3 y R 4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo sustituido con 1 a 4 grupos alquilo donde cada grupo alquilo se selecciona independientemente, cicloalquilo no sustituido, cicloalquilo sustituido con 1 a 4 grupos alquilo, -OH, -CF3, -OCF3, -NO2, -C(O)R 13 , -C(O)OR 13 , -C(O)NHR 17 , -C(O)NR 13 R 14 , -SO(t)NR 13 R 14 , -SO(t)R 13 , -C(O)NR 13 OR 14 , arilo no sustituido o sustituido, heteroarilo no sustituido o sustituido,** ver fórmula** donde hay de 1 a 6 sustituyentes en dicho grupo arilo sustituido y cada sustituyente se selecciona independientemente del grupo que consiste en: grupos R 9 ; y donde hay de 1 a 6 sustituyentes en dicho grupo heteroarilo sustituido y cada sustituyente se selecciona independientemente del grupo que consiste en: grupos R 9 ; o R 3 y R 4 tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos en el sustituyente fenílico B** ver fórmula** forman un anillo fusionado de la fórmula: **ver fórmula** donde Z 1 o Z 2 es un anillo heterocíclico saturado no sustituido o sustituido (preferiblemente un anillo heterocíclico de 4 a 7 miembros), conteniendo opcionalmente dicho anillo Z 1 o Z 2 un heteroátomo adicional seleccionado del grupo que consiste en: O, S y NR 18 ; donde hay de 1 a 3 sustituyentes en dicho anillo Z 1 o Z 2 , y cada sustituyente se selecciona independientemente del grupo que consiste en: alquilo, arilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, arilalquilo, fluoroalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, amino, -C(O)OR 15 , -C(O) NR 15 R 16 , -SO(t)NR 15 R 16 , -C(O)R 15 , -SO2R 15 siempre que R 15 no sea H, -NHC(O)NR 15 R 16 , -NHC(O)OR 15 , halógeno, y un grupo heterocicloalquenilo; cada R 5 y R 6 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, un grupo alquilo, alcoxi, -CF3, -OCF3, -NO2, -C(O)R 13 , -C(O)OR 13 , -C(O)NR 13 R 14 , -SO(t)NR 13 R 14 , -C(O)NR 13 OR 14 , ciano, arilo no sustituido o sustituido, y heteroarilo no sustituido o sustituido; donde hay de 1 a 6 sustituyentes en dicho grupo arilo sustituido y cada sustituyente se selecciona independientemente del grupo que consiste en: grupos R 9 ; y donde hay de 1 a 6 sustituyentes en dicho grupo heteroarilo sustituido y cada sustituyente se selecciona independientemente del grupo que consiste en: grupos R 9 ; cada R 7 y R 8 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H, alquilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heteroarilo no sustituido o sustituido, arilalquilo no sustituido o sustituido, heteroarilalquilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido, cicloalquilalquilo no sustituido o sustituido, -CO 2R 13 , -CONR 13 R 14 , alquinilo, alquenilo, y cicloalquenilo; y donde hay uno o más sustituyentes en dichos grupos R 7 y R 8 sustituidos, donde cada sustituyente se selecciona independientemente del grupo que consiste en: #a) halógeno, #b) -CF3, #c) -COR 13 , #d) -OR 13 , #e) -NR 13 R 14 , #f) -NO2, #g) -CN, #h) -SO 2OR 13 , #i) -Si(alquilo)3, donde cada alquilo se selecciona independientemente, #j) -Si(arilo) 3, donde cada arilo se selecciona independientemente, #k) -Si(R 13 )2R 14 Si, donde cada R 13 se selecciona independientemente, #l) -CO 2R 13 , #m) -C(O)NR 13 R 14 , #n) -SO2NR 13 R 14 , #o) -SO 2R 13 , #p) -OC(O)R 13 , #q) -OC(O)NR 13 R 14 , #r) -NR 13 C(O)R 14 , y, #s) -NR 13 CO2R 14 ; (fluoroalquilo es un ejemplo no limitante de un grupo alquilo que está sustituido con halógeno); cada R 9 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: #a) -R 13 , #b) halógeno, #c) -CF3, #d) -COR 13 , #e) -OR 13 , #f) -NR 13 R 14 , #g) -NO2, #h) -CN, #i) -SO2R 13 , #j) -SO2NR 13 R 14 , #k) -NR 13 COR 14 , #l) -CONR 13 R 14 , #m) -NR 13 CO 2R 14 , #n) -CO2R 13 , #o) ** ver fórmula** #p) alquilo sustituido con uno o más grupos -OH, #q) alquilo sustituido con uno o más grupos -NR 13 R 14 , y #r) -N(R 13 )SO2R 14 ; cada R 10 y R 11 se selecciona independientemente del grupo que consiste en R 13 , halógeno, -CF3, -OCF3, -NR 13 R 14 , -NR 13 C(O)NR 13 R 14 , -OH, -C(O)OR 13 , -SH, -SO(t)NR 13 R 14 , -SO2R 13 , -NHC(O)R 13 , -NHSO2NR 13 R 14 , -NHSO2R 13 , -C (O)NR 13 R 14 , -C(O)NR 13 OR 14 , -OC(O)R 13 y ciano; R 12 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, -C(O)OR 13 , un grupo arilo no sustituido o sustituido, heteroarilo no sustituido o sustituido, arilalquilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido, alquilo no sustituido o sustituido, cicloalquilalquilo no sustituido o sustituido, y heteroarilalquilo no sustituido o sustituido; donde hay de 1 a 6 sustituyentes en los grupos R 12 sustituidos y cada sustituyente se selecciona independientemente del grupo que consiste en: grupos R 9 ; cada R 13 y R 14 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H, alquilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heteroarilo no sustituido o sustituido, arilalquilo no sustituido o sustituido, heteroarilalquilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido, cicloalquilalquilo no sustituido o sustituido, heterocíclico no sustituido o sustituido, fluoroalquilo no sustituido o sustituido, y heterocicloalquilalquilo no sustituido o sustituido (donde "heterocicloalquilo" significa heterocíclico); donde hay de 1 a 6 sustituyentes en dichos grupos R 13 y R 14 sustituidos y cada sustituyente se selecciona independientemente del grupo que consiste en: alquilo, -CF3, -OH, alcoxi, arilo, arilalquilo, fluroalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -N(R 40 )2, -C (O)OR 15 , -C(O)NR 15 R 16 , -S(O) tNR 15 R 16 , -C(O)R 15 , -SO 2R 15 siempre que R 15 no sea H, halógeno, y -NHC(O)NR 15 R 16 ; o R 13 y R 14 tomados junto con el nitrógeno al que están unidos en los grupos -C(O)NR 13 R 14 y -SO2NR 13 R 14 forman un anillo heterocíclico saturado no sustituido o sustituido, conteniendo opcionalmente dicho anillo un heteroátomo adicional seleccionado del grupo que consiste en: O, S y NR 18 ; donde hay de 1 a 3 sustituyentes en los grupos R 13 y R 14 ciclados sustituidos y cada sustituyente se selecciona independientemente del grupo que consiste en: alquilo, arilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, arilalquilo, fluoroalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, amino, -C(O)OR 15 , -C(O)NR 15 R 16 , -SO(t)NR 15 R 16 , -C(O)R 15 , -SO2R 15 siempre que R 15 no sea H, -NHC(O)NR 15 R 16 , -NHC(O)OR 15 , halógeno, y un grupo heterocicloalquenilo; cada R 15 y R 16 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo y heteroarilo; R 17 se selecciona del grupo que consiste en: -SO2alquilo, -SO2arilo, -SO2cicloalquilo, y -SO2heteroarilo; R 18 se selecciona del grupo que consiste en: H, alquilo, arilo, heteroarilo, -C(O)R 19 , -SO 2R 19 y -C(O)NR 19 R 20 ; cada R 19 y R 20 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: alquilo, arilo y heteroarilo; R 30 se selecciona del grupo que consiste en: alquilo, cicloalquilo, -CN, -NO 2, o -SO 2R 15 siempre que R 15 no sea H; cada R 31 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: alquilo no sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heteroarilo no sustituido o sustituido y cicloalquilo no sustituido o sustituido; donde hay de 1 a 6 sustituyentes en dichos grupos R 31 sustituidos y cada sustituyente se selecciona independientemente del grupo que consiste en: alquilo, halógeno y -CF 3; cada R 40 se selecciona independientemente del grupo que consiste en: H, alquilo y cicloalquilo; g es 1 o 2; y t es 0, 1 o 2; y donde: "alquilo" significa una cadena hidrocarbonada saturada lineal o ramificada que tiene de 1 a 20 átomos de carbono; "alquenilo" significa un grupo hidrocarbonado alifático lineal o ramificado que tiene al menos un enlace doble carbono-carbono, y de 2 a 20 átomos de carbono; "alquinilo" significa un grupo hidrocarbonado alifático lineal o ramificado que tiene al menos un enlace triple carbono-carbono, y de 2 a 15 átomos de carbono; "arilo" significa un sistema anular monocíclico o multicíclico aromático, donde al menos un anillo es aromático, que comprende aproximadamente 6 a aproximadamente 14 átomos de carbono; "cicloalquilo" significa anillos carbocíclicos saturados que tienen de 3 a 10 átomos de carbono, y que tienen de uno a tres anillos; "cicloalquenilo" significa un sistema anular mono o multicíclico no-aromático que comprende de 3 a 10 átomos de carbono, y que tiene al menos un enlace doble carbono-carbono; "heterociclilo" o "heterocíclico" o "heterocicloalquilo" significa un sistema anular monocíclico o multicíclico saturado no aromático que comprende de 3 a 10 átomos anulares, donde uno o más de los átomos en el sistema anular es un elemento distinto de carbono; y "heteroarilo" significa un sistema anular monocíclico o multicíclico aromatic que comprende de 5 a 14 átomos anulares, donde uno o más de los átomos anulares es un elemento distinto de carbono.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SCHERING CORPORATION
PHARMACOPEIA, LLC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH, NJ 07083-0530.
Inventor/es: TAVERAS, ARTHUR, G., BALDWIN, JOHN, J., LI, GE, FINE, JAY, S., AKI,CYNTHIA,J, CHAO,JIANHUA, YU,YOUNONG, MERRITT,J.,ROBERT, BIJU,PURAKKATTLE,J, HIPKIN,WILLIAM, LAI,GAIFA, WU,MINGLANG, HECKER,EVAN,A.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 4 de Febrero de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/433 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tiadiazoles.
- A61K31/4436 A61K 31/00 […] › conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo.
- C07D285/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 285/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos que tienen átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos del C07D 275/00 - C07D 283/00. › Tiadiazoles-1,2,5; Tiadiazoles-1,2,5 hidrogenados.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
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