Análogos heterobicíclicos de 1-fosfato de esfingosina.
Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
donde:
A1 es -C(X1)≥
, -N≥, -O- o -S-;
A2 es -C(X2)≥, -N≥, -O- o -S-;
A3 es -C(X3)(X3')-, -C(X3)≥, -NX3-, -N≥, -0- o -S-;
A4 es -C(X4)(X4')-, C(X3)≥, -NX4-, -N≥ u -O-;
A5 es -C(X5)(X5')-, -C(X5)≥, -NX5-, -N≥ -O- o -S-;
A6 es -C(X6)≥, -N≥, -O- o -S-;
a condición de que A1, A2, A3, A4, A5 y A6 no sean simultáneamente -C(X1)≥, -C(X2)≥, -C(X3)≥, -C(X4)≥, -C(X5)≥ y -C(X6)≥ respectivamente, y a condición de que el anillo bicíclico incluya 0-3 heteroátomos;
X1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo, halogenoalquilo, cicloalquilo, halogenocicloalquilo, alcoxi, halogenoalcoxi, cicloalcoxi, halogenocicloalcoxi, acilo, aminoacilo, -NRfRg, -N(Rf)SO2Rg, -SO2Rf, -SO2NRfRg, -CO2Rf, trialquilamino, arilo o heteroarilo;
X2 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo, halogenoalquilo, cicloalquilo, halogenocicloalquilo, alcoxi, halogenoalcoxi, cicloalcoxi, halogenocicloalcoxi, acilo, aminoacilo, -NRfRg, -N(Rf)SO2Rg, -SO2Rf, -SO2NRfRg, -CO2Rf, trialquilamino, arilo o heteroarilo;
X3 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo, halogenoalquilo, cicloalquilo, halogenocicloalquilo, alcoxi, halogenoalcoxi, cicloalcoxi, halogenocicloalcoxi, acilo, aminoacilo, -NRfRg, -N(Rf)SO2Rg, -SO2Rf, -SO2NRfRg, -CO2Rf, trialquilamino, arilo o heteroarilo;
X3' es hidrógeno, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo, halogenoalquilo, cicloalquilo, halogenocicloalquilo, alcoxi, halogenoalcoxi, cicloalcoxi, halogenocicloalcoxi, acilo, aminoacilo, -NRfRg, -N(Rf)SO2Rg, -SO2Rf, -SO2NRfRg, -CO2Rf trialquilamino, arilo o heteroarilo;
X4 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo, halogenoalquilo, cicloalquilo, halogenocicloalquilo, alcoxi, halogenoalcoxi, cicloalcoxi, halogenocicloalcoxi, acilo, aminoacilo, -NRfRg, -N(Rf)SO2Rg, -SO2Rf, -SO2NRfRg, -CO2Rf, trialquilamino, arilo o heteroarilo;
X4' es hidrógeno, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo, halogenoalquilo, cicloalquilo, halogenocicloalquilo, alcoxi, halogenoalcoxi, cicloalcoxi, halogenocicloalcoxi, acilo, aminoacilo, -NRfRg, -N(Rf)SO2Rg, -SO2Rf, -SO2NRfRg, -CO2Rf, trialquilamino, arilo o heteroarilo;
X5 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo, halogenoalquilo, cicloalquilo, halogenocicloalquilo, alcoxi, halogenoalcoxi, cicloalcoxi, halogenocicloalcoxi, acilo, aminoacilo, -NRfRg, -N(Rf)SO2Rg, -SO2Rf, -SO2NRfRg, -CO2Rf, trialquilamino, arilo o heteroarilo;
X5' es hidrógeno, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo, halogenoalquilo, cicloalquilo, halogenocicloalquilo, alcoxi, halogenoalcoxi, cicloalcoxi, halogenocicloalcoxi, acilo, aminoacilo, -NRfRg, -N(Rf)SO2Rg, -SO2Rf, -SO2NRfRg, -CO2Rf, trialquilamino, arilo o heteroarilo;
X6 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo, halogenoalquilo, cicloalquilo, halogenocicloalquilo, alcoxi, halogenoalcoxi, cicloalcoxi, halogenocicloalcoxi, acilo, aminoacilo, -NRfRg, -N(Rf)SO2Rg, -SO2Rf, -SO2NRfRg, -CO2Rf, trialquilamino, arilo o heteroarilo;
Y es -ORf, -(CRfRg)ORf, -(CRfRg)2ORf, -O-P(O)(ORf)ORg, -OC(O)Rc, -C(O)ORc, -(CRfRg)-P(O)(ORf)ORg, -(C(OH)Rf)-P(O)(ORf)ORg, -S-P(O)(ORf)ORg, tetrazol, -SO2NHRf, -SO3, -CONHRf, -Si(OH)2 o -B(OH)2;
W es -CRfRg, -NRf-,-O-, -S-, -SO- o -SO2-;
Cy tiene la fórmula: **Fórmula**
donde
Z1 es -CH2CH2-;
Z2 es -CH2-;
Z3 es un enlace;
R1a y R1b son independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, -NRfRg, alquilo, halogenoalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, heterociclilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxi, cicloalquilalcoxi, cicloalquenilalcoxi, heterociclilalcoxi, arilalcoxi, heteroarilalcoxi, acilo, cicloalquilacilo, cicloalquenilacilo, heterociclilacilo, arilacilo, heteroarilacilo, tioalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquenilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo;
o R1a y R1b, cuando se toman conjuntamente, son alquileno C2-C5 opcionalmente terminado o interrumpido con 1 o 2 átomos de oxígeno, o alquenileno C2-C5 opcionalmente terminados o interrumpidos con 1 o 2 átomos de oxígeno;
R2a y R2b son independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, -NRfRg, alquilo, halogenoalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, heterociclilalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxi, cicloalquilalcoxi, cicloalquenilalcoxi, heterociclilalcoxi, arilalcoxi, heteroarilalcoxi, acilo, cicloalquilacilo, cicloalquenilacilo, heterociclilacilo, arilacilo, heteroarilacilo, tioalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquenilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo;
o R1a y R2a, cuando se toman conjuntamente, son alquileno C1-C5 opcionalmente terminado o interrumpido con 1 o 2 átomos de oxígeno, o alquenileno C2-C5 opcionalmente terminado o interrumpido con 1 o 2 átomos de oxígeno; donde R1a, R1b, R2a y R2b están, cada uno independientemente, sustituidos con 0-5 sustituyentes seleccionados de entre halógeno, hidroxi, nitro, ciano, -NRfRg y -CO2Rf;
L1 es -CH2-, -CHF- o -CF2-;
Z4 es hidrógeno, halógeno, alquilo, halogenoalquilo, alquenilo, halogenoalquenilo, alquinilo o -ORf;
o Z4 es -CH2- unido al átomo de carbono al que está unido Y;
o L1, Z4, Y y los átomos a los que están unidos forman un grupo cicloalquilo de 4-7 miembros, o un grupo heterociclilo de 4-7 miembros que tiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados de entre O y N;
Ra es hidrógeno, alquilo, halogenoalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo o
heterociclilo; donde cada uno de alquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo y heterociclo están opcionalmente sustituidos con 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo consistente en halógeno, oxo, -CN, -CHO, -CF3, -OH, -NO2, alquilo, -OCF3, alcoxi, cicloalcoxi, cicloalquenoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, acilamino, aminoacilo, alquilsulfonilo, alquilaminosulfonilo y dialquilaminosulfonilo;
Rb es hidrógeno, alquilo, halogenoalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo; donde cada uno de alquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo y heterociclo están opcionalmente sustituidos con 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo consistente en halógeno, oxo, -CN, -CHO, -CF3, -OH, -NO2, alquilo, -OCF3, alcoxi, cicloalcoxi, cicloalquenoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, acilamino, aminoacilo, alquilsulfonilo, alquilaminosulfonilo y dialquilaminosulfonilo;
o Rb y Z4 se toman conjuntamente formando -C(O)O- o ≥C(Rf)O-;
Rc es alquilo, arilo, trifluorometilo, metilsulfonilo, trifluorometilsulfonilo o p-tolilsulfonilo;
cada Rf es independientemente hidrógeno, alquilo, halogenoalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo; donde cada uno de alquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo y heterociclo están opcionalmente sustituidos con 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo consistente en halógeno, oxo, -CN, -CHO, -CF3, -OH, -NO2, alquilo, -OCF3, alcoxi, cicloalcoxi, cicloalquenoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, acilamino, aminoacilo, alquilsulfonilo, alquilaminosulfonilo y dialquilaminosulfonilo; cada Rg es independientemente hidrógeno, alquilo, halogenoalquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo; donde cada uno de alquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo y heterociclo están opcionalmente sustituidos con 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo consistente en halógeno, oxo, -CN, -CHO, -CF o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. 3, -OH, -NO2, alquilo, -OCF3, alcoxi, cicloalcoxi, cicloalquenoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, acilamino, aminoacilo, alquilsulfonilo, alquilaminosulfonilo y dialquilaminosulfonilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/005898.
Solicitante: Biogen MA Inc.
Inventor/es: TAVERAS, ARTHUR, G., SCOTT, DANIEL, M., LEE, WEN-CHERNG, ZHENG, GUO ZHU, SHI, ZHAN, KUMARAVEL,GNANASAMBANDAM, MA,BIN, LIN,EDWARD YIN-SHIANG, GUCKIAN,KEVIN M, CALDWELL,RICHARD D, LIU,XIAOGAO, THOMAS,JERMAINE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A01N47/10 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA. › A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES. › A01N 47/00 Biocidas, productos que repelen o atraen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos orgánicos que tienen un átomo de carbono que no forma parte de un ciclo y que no está enlazado a un átomo de carbono o hidrógeno, p. ej. derivados del ácido carbónico (tetrahalogenuros de carbono A01N 29/02). › Derivados del ácido carbámico, es decir, que contienen el grupo —O—CO—N ; Sus tioanálogos.
- A61K31/135 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos aromáticos, p. ej. metadona.
- A61K31/22 A61K 31/00 […] › de ácidos acíclicos, p. ej. pravastatina.
PDF original: ES-2613739_T3.pdf
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