Conjugados de proteína-polímero-fármaco.
(14/08/2019) Un fármaco terapéutico y un conjugado de direccionamiento útil en terapias antineoplásicas que comprende:
(a) un ligando (LG) que comprende una inmunoglobulina o fragmento funcional de la misma que se direcciona a la proteína oncofetal humana 5T4, uniéndose el ligando al mismo m5 de armazones poliméricos de (b), en donde m5 es de uno a diez;
(b) un armazón polimérico que comprende poli(1-hidroximetiletilenhidroximetiletilen-formal) (PHF) que tiene un peso molecular que varía de 2 kDa a 40 kDa, en donde el armazón polimérico comprende unidades m, m1, m2, m3a y m3b monoméricas dispuestas al azar, definido como sigue:**Fórmula**
en donde m3a está ausente o 1 a 17 unidades m3a monoméricas están presentes…
Procedimientos y aparato de determinación de condiciones de líneas eléctricas.
(31/10/2018) Un procedimiento de determinación de condiciones de líneas eléctricas en un sistema de distribución de energía en base a mediciones recogidas por una pluralidad de unidades de detección desplegadas en el sistema de distribución de energía, comprendiendo el procedimiento:
obtener primeros datos transformados asociados con un primer conjunto de una o más mediciones recogidas por una primera unidad de detección en la pluralidad de unidades de detección y segundos datos transformados asociados con un segundo conjunto de una o más mediciones recogidas por una segunda unidad de detección en la pluralidad de unidades de detección, comprendiendo los primeros datos transformados una…
Compuestos de aril-urea en combinación con otros agentes citostáticos o citotóxicos para tratamiento de cánceres humanos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(23/10/2018). Solicitante/s: BAYER HEALTHCARE LLC. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, A61K45/00, A61K31/435, A61K31/44, A61P43/00, A61K31/47, A61K31/4409, A61K31/535, A61K31/65, A61K31/704, A61K31/5377, A61K31/337, A61P35/02, A61K31/7072, A61K31/7068, A61K31/4745, C07D213/81, A61K31/475.
Una composición que comprende un compuesto de aril-urea que es un inhibidor de la quinasa raf y (a) un agente citotóxico o (b) un agente citostático o (c) una sal farmacéuticamente aceptable de (a) o (b).
PDF original: ES-2275931_T5.pdf
PDF original: ES-2275931_T3.pdf
Procedimientos y aparatos para determinar las condiciones de las líneas eléctricas.
Secciones de la CIP Electricidad Física
(18/10/2018). Solicitante/s: Aclara Technologies LLC. Clasificación: H02J3/00, H02J13/00, G01R15/14.
Un procedimiento para determinar las condiciones de las líneas eléctricas en un sistema de distribución de electricidad basándose en los datos recogidos por una pluralidad de unidades (110A, 110B, 110C, 110D, 110E) de detección desplegadas en múltiples localizaciones y/o múltiples fases en el sistema de distribución de electricidad, comprendiendo el procedimiento las acciones de:
obtener datos asociados con las mediciones recogidas por al menos dos unidades de detección en la pluralidad de unidades (110A, 110B, 110C, 110D, 110E) de detección;
determinar, usando al menos un procesador, al menos una condición de al menos una línea eléctrica en el sistema de distribución de electricidad usando los datos obtenidos por las al menos dos unidades de detección,
en el que la al menos una condición afecta a múltiples líneas eléctricas en una zona.
PDF original: ES-2686566_T3.pdf
Difenil ureas sustituidas con omega-carboxi arilo como agentes inhibidores de la cinasa p38.
(09/05/2012) Uso de un compuesto de Fórmula I
A - D - B (I)
o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que
D es -NH-C(O)-NH-,
A es un resto sustituido con hasta 40 átomos de carbono de la fórmula: -L-(M-L1)q , en donde L es un resto de fenilo o piridinilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, L1 comprende un resto de fenilo, piridinilo o pirimidinilo sustituido, M es un grupo de puente que tiene por lo menos un átomo, q es un número entero de 1-3; y
B es un grupo fenilo o piridinilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D,
en que L1 está sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre el conjunto que consiste en -SO2Rx, -C(O)Rx y -C(NRy) Rz,
Ry es hidrógeno o un resto basado en carbono con hasta 24 átomos de carbono que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que…
Difenil ureas sustituidas con omega-carboxi arilo como agentes inhibidores de la cinasa p38.
(02/04/2012) Uso de un compuesto de fórmula I
A - D - B (I)
o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en que
D es -NH-C(O)-NH-,
A es un resto sustituido con hasta 40 átomos de carbono de la fórmula: -L-(M-L1)q , en donde L es un resto de fenilo o piridilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, L1 comprende un resto de fenilo, piridilo o pirimidinilo sustituido, M es un grupo de puente que tiene por lo menos un átomo, q es un número entero de 1-3; y B es un grupo fenilo o piridilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D,
en que L1 está sustituido con al menos un sustituyente…
INHIBICIÓN DE LA ACTIVIDAD DE P38 CINASA USANDO UREAS HETEROCÍCLICAS SUSTITUIDAS.
(27/01/2012) Un método para el tratamiento de una enfermedad mediada por p38 distinta del cáncer, que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual B es un resto arilo o heteroarilo hasta tricíclico sustituido o no sustituido que puede tener hasta 30 átomos de carbono que tiene al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en la cual si B es un grupo sustituido, está sustituido conunoo más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta perhalosustitución, y Xn, en el cual n es 0-3 y cada X se selecciona…
HETEROARILUREAS QUE CONTIENEN HETEROÁTOMOS DE NITRÓGENO COMO INHIBIDORES DE QUINASA P38.
(13/01/2012) Un compuesto de fórmula I:
A-D-B (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en un método de tratamiento de una enfermedad mediada por p38 en un huésped, siendo la enfermedad mediada por p38 en un huésped artritis reumatoide, osteoartritis, artritis séptica, metástasis tumoral, enfermedad periodontal, ulceración de la córnea, proteinuria, trombosis coronaria causada por ruptura de la placa aterosclerótica, aneurisma aórtico, control de la natalidad, epidermolisis bullosa distrófica, pérdida de cartílago degenerativa después de lesión articular traumática, osteopenias mediadas por actividad de MMP, enfermedad de la articulación temperomandibular, enfermedad desmielinizante…
DERIVADOS DE 2-OXO-1,3,5-PERHIDROTRIAZAPINA ÚTILES EN EL TRATAMIENTO DE ANGIOGÉNESIS HIPERPROLIFERATIVA Y TRASTORNOS INFLAMATORIOS.
(25/04/2011) Compuesto de fórmula I, o una sal farmacéutica aceptable del mismo,donde A es furilo, tienilo, tiadiazolilo, pirrolilo, pirazolilo, isoxazolilo, piridilo, pirimidilo, piridazinilo, pirazinilo o fenilo, opcionalmente sustituido por 1-4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en R1, OR1, NR1R2, S(O)pR1, SO2NR1R2, C(O)NR1R2, C(NR1)R2, NR1SO2R2, C(O)R1, C(O)OR1, NR1C(O)R2, NR1C(O)OR2, halógeno, ciano, y nitro; B es (i) fenilo o naftilo, opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en C1-C5 alquilo ramificado o lineal, C1-C5 haloalquilo ramificado o…
USO DE DIFENIL-UREAS SUSTITUIDAS CON OMEGA-CARBOXIARILO COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA RAF.
(13/07/2010) Un compuesto de Fórmula I: A - D - B (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual D es -NH-C(O)-NH-, A es un resto sustituido de hasta 40 átomos de carbono de la fórmula: -L-(M-L 1 )q, donde L es una estructura cíclica de 5 ó 6 miembros unida directamente a D, L1 comprende un resto cíclico sustituido que tiene al menos 5 miembros, M es un grupo formador de puentes que tiene al menos un átomo, q es un número entero de 1 a 3; y cada estructura cíclica de L y L1 contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, y B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico que tiene hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura cíclica de 6 miembros unida directamente a D que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde L1 está…
INHIBIDORES DE LA QUINASA RAF.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/11/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CORPORATION
ONYX PHARMACEUTICALS. Clasificación: C07D307/68, C07D207/34, C07D333/38, A61K31/385, A61K31/40, C07D209/08, C07D409/12, A61K31/41, A61K31/405, A61K31/415, A61K31/38, C07D417/12, A61K31/425, A61K31/34, C07D207/30, C07C275/26.
Un método para la terapia del crecimiento de células cancerosas mediado por raf-quinasa, que comprende administrar un compuesto de las fórmulas: **fórmulas**.
INHIBICION DE RAF KINASA USANDO QUINOLIL-, ISOQUINOLIL- O PIRIDIL UREAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CORPORATION. Clasificación: A61P35/00, C07D213/75, A61K31/44, A61P43/00, A61K31/47, C07D401/12, A61K31/444, A61K31/4709, C07D213/40, A61K31/496, A61K31/4725, C07D215/38.
Un compuesto de la siguiente fórmula: A''-D-B'' (II) o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, donde: D es -NH-C(O)-NH-; A'' es un grupo isoquinilinilo substituido o un grupo isoquinilinilo no substituido o un grupo quinolinilo no substituido; B'' es una estructura cíclica con puente substituida o no substituida de hasta 30 átomos de carbono de fórmula -L-(ML1)q, donde L consiste en un resto cíclico que tiene al menos 5 miembros y se une directamente a D, L1 consiste en un resto cíclico que tiene al menos 5 miembros, M es seleccionado entre el grupo consistente en -O-, -S-, -N(R7)-, -(CH2)m-, -C(O)-, -CH(OH)-, -(CH2)mO-, -(CH2)mS-, -(CH2)mN(R7)-, O(CH2)m-, -CHXa-, -CXa2-, -S-(CH2)m- y -N(R7)(CH2)m-, donde m = 1-3, Xa es halógeno y R7 es como se ha definido antes y q es un número entero de 1 a 3 y cada estructura cíclica de L y L1 contiene de 0 a 4 miembros del grupo consistente en nitrógeno, oxígeno y azufre.
COMPUESTOS DE ARIL-UREA EN COMBINACION CON OTROS AGENTES CITOSTATICOS O CITOTOXICOS PARA TRATAMIENTO DE CANCERES HUMANOS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2007). Solicitante/s: BAYER PHARMACEUTICALS CORPORATION. Clasificación: A61K31/505, A61K31/435, A61K31/44, A61K31/47, A61K31/535, A61K31/65, A61P35/00.
Una composición que comprende un compuesto de aril-urea que es un inhibidor de la quinasa raf y (a) un agente citotóxico o (b) un agente citostático o (c) una sal farmacéuticamente aceptable de (a) o (b).
INHIBICION DE LA ACTIVIDAD DE LA QUINASA P38 UTILIZANDO UREAS HETEROCICLICAS SUSTITUIDAS CON ARILO Y HETEROARILO.
(16/06/2007) Uso de un compuesto de fórmula I o una de sus sales farmacéuticamente aceptables **fórmula** en la cual A es un heteroarilo seleccionado del grupo constituido por en cuyas fórmulas R1 se selecciona del grupo constituido por **fórmula** alquilo C3-C10, cicloalquilo C3-C10, alquilo C1-C10 hasta per-halosustituido y cicloalquilo C3-C10 hasta per-halosustituido; B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico, de hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en el cual si B es un grupo sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta per-halosustitución, y Xn, en cuya fórmula n es 0-3 y cada X se selecciona independientemente…
INHIBICION DE LA QUINASA RAF UTILIZANDO UREAS HETEROCICLICAS SUSTITUIDAS CON ARILO Y HETEROARILO.
(01/02/2007) Un compuesto de fórmula (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables **fórmula** en cuya fórmula A es un heteroarilo seleccionado del grupo constituido por **fórmula** en cuyas fórmulas R1 se selecciona del grupo constituido por alquilo C3-C10, Cicloalquilo C3-C10, alquilo C1-C10 hasta per-halosustituido y cicloalquilo C3-C10 hasta per-halosustituido; B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico, de hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en el cual si B es un grupo sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta per-halosustitución, y Xn, en cuya fórmula n es 0-3…
DIFENIL-UREAS SUSTITUIDAS CON OMEGA-CARBOXIARILO COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA RAF.
(16/07/2006) Un compuesto seleccionado del grupo constituido por las 4-cloro-3-(trifluorometil)fenil-ureas: N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N-(3-(2-carbamoil-4-piridiloxi)fenil)urea , N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil-N-(3-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)-urea , N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N-(4-(2-carbamoil-4-piridiloxi)fenil)-urea , N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil)-N-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)-urea y N-(4-cloro-3-(trifluorometil)fenil-N-(2-cloro-4-(2-(N-metilcarbamoil)(4-piridiloxi))fenil)-urea , las 4-bromo-3(trifluorometil)fenil-ureas: N-(4-bromo-3-(trifluorometil)fenil)-N-(3-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)fenil)-urea , N-(4-bromo-3-(trifluorometil)fenil)-N-(4-(2-(N-metilcarbamoil)-4-piridiloxi)-fenil-urea…
PREPARACION Y USO DE DERIVADOS DE 1,5,6,7-TETRAHIDROPIRROLO(3 ,2-C)PIRIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.
(16/05/2006) Un compuesto de **Fórmula**, en la que R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)- tio, trifluorometilo, trifluorometoxi, carboxilo, amino, ciano, nitro, alquil (C1-C6)-carbonil-amino , alquil (C1-C6)- amino-carbonil-amino o fenilo opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; R2 es un hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C9) opcionalmente sustituido con alcoxi (C1-C6), trifluorometilo o con uno o más flúors, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)-tio, trifluorometilo, trifluorometoxi, carboxilo, amino, ciano, nitro, alquil (C1-C6)-carbonil-amino , alquil (C1-C6)-amino- carbonil-amino o fenilo o un radical heterocíclico, monocíclico o bicíclico,…
INHIBICION DE LA QUINASA RAF UTILIZANDO UREAS HETEROCICLICAS SUSTITUIDAS.
(01/02/2006) Un método para el tratamiento del crecimiento de las células cancerosas mediado por la quinasa raf, que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico, que tiene hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 5 ó 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en el cual si B es un grupo sustituido, está sustituido conunoo más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por halógeno, hasta per-halosustitución, y Xn, en el cual n es 0-3 y cada X se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN, -CO2R5, -C(O)NR5 R5', -C(O)R5, -NO2, -OR5, -SR5, -NR5 R5', -NR5 C(O)OR5', -NR5 C(O)R5', alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10,…
INHIBICION DE QUINASA P38 UTILIZANDO DIFENIL-UREAS SIMETRICAS Y ASIMETRICAS.
(01/12/2005) Un método de tratamiento de una enfermedad, distinta del cáncer, mediada por P-38 que comprende administrar un compuesto de fórmula I **fórmula** en la cual A es **fórmula** B es un resto arilo o heteroarilo hasta tricíclico, sustituido o no sustituido, de hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura aromática de 6 miembros que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre,en la cual si B está sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, hasta per-halo, y Wn donde n es 0-3 y cada W se selecciona independientemente del grupo constituido por -CN,…
INHIBICION DE LA CINASA RAF POR USO DE DIFNIL-UREAS SUSTITUIDAS SIMETRICA Y ASIMETRICAMENTE.
(16/07/2005) Un compuesto de fórmula I: **fórmula I** en la que A es **fórmula II** R3, R4, R5 y R6 son, cada uno independientemente, H, halógeno, NO2, alquilo C1-10, opcionalmente sustituido con halógeno hasta llegar a perhaloalquilo, alcoxi C1-10, opcionalmente sustituido con halógeno hasta llegar a perhaloalcoxi, arilo C6-12, opcionalmente sustituido con alquilo C1-10 ó alcoxi C1-10, ó heteroarilo C5-12, opcionalmente sustituido con alquilo C1-10 ó alcoxi C1-10, y uno de los R3-R6 puede ser -X-Y; o dos R3-R 6 adyacentes pueden ser en común un anillo de arilo o heteroarilo con 5-12 átomos, opcionalmente sustituido con alquilo C1-10, alcoxi C1-10, cicloaquilo C3-10, alquenilo C2-10, alcanoílo C1-10, arilo C6-12, heteroarilo C5-12; arilalquilo C6-12, alquilarilo C6-12, halógeno; NR1 R1 ; -NO2; -CF3; -COOR1…
DERIVADOS DE CROMANO 2,6 UTILES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR BETA-3-ADRENERGICO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER PHARMACEUTICALS CORPORATION. Clasificación: C07D401/14, C07D401/12, A61P5/48, A61P3/04, C07D311/58.
Un compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** en la que, R es independientemente hidroxi, oxo, halo, ciano, nitro, alquilo C1-C10, haloalquilo C1-C10, CF3, NR 1 R 1 , SR 1 , OR 1 , SO2R 2 , OCOR 2 , NR 1 COR 2 , COR 2 , NR 1 SO2R 2 , fenilo, o un heterociclo de 5 ó 6 miembros con 1 a 4 heteroátomos seleccionados de O, S y N; estando cada resto cíclico sustituido opcionalmente con hidroxi, R 1 , halo, ciano, NR 1 R 1 , SR 1 , CF3.
ARILOXI Y ARILACILOXI-METIL-CETONAS COMO INHIBIDORES DE TIOEPROTEASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/1994). Solicitante/s: SYNTEX INC.. Clasificación: A61K37/64, A61K31/13, C07K5/00, C07C97/02.
SE PRESENTAN INHIBIDORES DE TIOLPROTEASA QUE TIENEN LA FORMULA (I) O UN ISOMERO OPTICO, O UNA SAL FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, DONDE N ES 0 O 1; M ES 0, 1 O 2, X ES H O UN GRUPO N-PROTECTOR, CADA Y ES, INDEPENDIENTEMENTE UN RESTO DE ALFA-AMINOACIDO OPCIONALMENTE PROTEGIDO, R ES UNA CADENA LATERAL DE ALFA-AMINOACIDO OPCIONALMENTE PROTEGIDO, QUE ES H O CH3, O QUE ESTA UNIDA AL ATOMO DE CARBONO ALFA CORRESPONDIENTE POR UN RADICAL METILENO, METILO O FENILO, Y R' ES ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO.
