Conjugados de proteína-polímero-fármaco.
Un fármaco terapéutico y un conjugado de direccionamiento útil en terapias antineoplásicas que comprende:
(a) un ligando (LG) que comprende una inmunoglobulina o fragmento funcional de la misma que se direcciona a la proteína oncofetal humana 5T4, uniéndose el ligando al mismo m5 de armazones poliméricos de (b), en donde m5 es de uno a diez;
(b) un armazón polimérico que comprende poli(1-hidroximetiletilenhidroximetiletilen-formal) (PHF) que tiene un peso molecular que varía de 2 kDa a 40 kDa, en donde el armazón polimérico comprende unidades m, m1, m2, m3a y m3b monoméricas dispuestas al azar, definido como sigue:**Fórmula**
en donde m3a está ausente o 1 a 17 unidades m3a monoméricas están presentes en el armazón de polímero, y en cada unidad, Xa y Xb se seleccionan independientemente de (A) uno es H y el otro es una unidad estructural bloqueadora de maleimido, o (B) Xa y Xb, junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un doble enlace carbono-carbono;**Fórmula**
en donde el enlace sulfuro forma el punto de unión al ligando, y en donde están presentes de 1 a 8 unidades de monómero m3b en el armazón polimérico, siempre que la suma de m3a y m3b sea de 1 a 18, y en donde el átomo de azufre sea parte del ligando**Fórmula**
, en donde están presentes de 1 a 300 unidades m de monómero en el armazón polimérico;**Fórmula**
en donde 1 a 140 unidades m1 monoméricas están presentes en el armazón de polímero;**Fórmula**
en donde están presentes de 1 a 40 unidades m2 monoméricas en el armazón de polímero; en donde en cada una de las unidades monoméricas m, m1, m2, m3a, y m3b, X es CH2, O o NH,
la suma de m, m1, m2, m3a, y m3b varía de 15 a 300, y en donde
cada presencia de D independientemente es un agente terapéutico que tiene un peso molecular de 10 ≤ 5kDa, y la**Fórmula**
denota la unión directa o indirecta de D al grupo carbonilo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/060181.
Solicitante: Asana BioSciences, LLC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 400 Crossing Boulevard, Third Floor Bridgewater, NJ 08807-2863 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: SMITH, ROGER, A., LOWINGER, TIMOTHY, B., DAMLE, NITIN K., YIN,MAO, THOMAS,JOSHUA D, STEVENSON,CHERI A, YURKOVETSKIY,ALEKSANDR V, GURIJALA,VENU R.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K47/59 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › obtenidos por reacciones distintas a aquellas en las que intervienen solamente enlaces insaturados carbono – carbono, p. ej. poliureas o poliuretanos.
- A61K47/68 A61K 47/00 […] › siendo el agente modificador un anticuerpo, una inmunoglobulina o un fragmento de los mismos, p. ej. un fragmento Fc.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07K16/18 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 16/00 Inmunoglobulinas, p. ej. anticuerpos mono o policlonales. › contra materiales animales o humanos.
PDF original: ES-2754397_T3.pdf
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