26 inventos, patentes y modelos de SMITH, DAVID, BERNARD

(08/07/2020) Un compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el compuesto de Fórmula (I) tiene la estructura: **(Ver fórmula)** en la que: ------- es un enlace sencillo o doble enlace; R1 se selecciona del grupo que consiste en un alquilo de C1-4 no sustituido, -C(=O)Y1, -C(=O)-O-Y1, -(CH2)-OC(= O)-Y1, -(CH2)-O-C(=O)-O-Y1, -(CHCH3)-O-C(=O)-Y1 y -(CHCH3)-O-C(=O)-O-Y1; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, un alquilo de C1-6 opcionalmente sustituido, un heterociclilo opcionalmente sustituido, un cicloalquil(alquilo de C1-6) opcionalmente sustituido, un aril(alquilo de C1-6) opcionalmente sustituido, un heteroaril(alquilo de C1-6) opcionalmente sustituido y un heterociclil(alquilo de C1-6) opcionalmente sustituido; R3a y R3b son independientemente hidrógeno…

(25/04/2019) Un compuesto de Fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, para su uso en la mejora o el tratamiento de una infección vírica causada por un virus seleccionado a partir del grupo que consiste en un virus paragripal humano 3 y un metaneumovirus humano, en donde el compuesto de Fórmula (I) tiene la estructura: **Fórmula** en donde: B1A se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula** en donde: RA2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y NHRJ2, en donde RJ2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(=O)RK2 y-C(=O)ORL2; RB2 es halógeno o NHRW2, en donde RW2 se selecciona…

(27/02/2019) Un compuesto de Fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en donde: B1A se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula** en donde: RA2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y NHRJ2, en donde RJ2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(=O)RK2 y-C(=O)ORL2; RB2 es halógeno o NHRW2, en donde RW2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido, - C(=O)RM2 y -C(=O)ORN2; RC2 es hidrógeno o NHRO2, en donde RO2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(=O)RP2 y - C(=O)ORQ2; RD2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido y un alquinilo…

(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (II), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, para su uso en mejorar o tratar una infección vírica seleccionada de una infección humana por el virus respiratorio sincitial y una infección por el virus de la gripe, en el que el compuesto de fórmula (II) tiene la estructura:**Fórmula** en la que: B1a se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** en la que: RG2a es un alquilo C1-6 sin sustituir; R1a se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno,**Fórmula** na es 0, 1 o 2; R4a es hidrógeno o hidroxi; R5a se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno,…

(26/02/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: Ar1 es fenilo, piridinilo o isoxazolilo, Ar2 es fenilo, estando dicho Ar1 o Ar2 cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente entre alquilo, halo, haloalquilo, alcoxi, ciano, -NH2, -NH(alquilo), -N(alquil)2, -SO2NH2, -SO2NH(alquilo), -SO2N(alquilo)2, alquilsulfonilo y fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 alcoxi, alquilo o halo; y R1 y R2 son alquilo C1-6.

(30/10/2013) Compuesto según la fórmula I en la que: R1 y R2: (i) se seleccionan independientemente en cada aparición de entre el grupo que consiste de hidrógeno,alquilcarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6 y aminoalquilcarbonilo C1-6, o(ii) conjuntamente los grupos R1 y R2 son C(≥O),R3 es hidrógeno, alquilcarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6 o aminoalquilcarbonilo C1-6. o o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, con la condición de que por lo menos uno de entre R1, R2 yR3 no sea hidrógeno y con la condición de que el compuesto de conformidad con la fórmula I no sea (2R,3R,4S,5R)-4-acetoxi-5-acetoximetil-5-azido-2-(2,4-dioxo-3,4-dihidro-2H-pirimidín-1-il)-tetrahidro-furán-3-il-éster de ácido acético.

(27/01/2012) Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8 para utilizar en el tratamiento de un trastorno inflamatorio o de un trastorno autoinmune.

(26/12/2011) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en la que: R es R1, R2, R3 o R4; R1 es alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, fenilo, bencilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o cicloalquilalquilo, opcionalmente sustituido por uno o más R1a; R1a es R1b o R1c; R1b es halógeno, oxo, hidroxi o -CN; R1c es -C(=O)O(R1f), -C(=O)CH2(R1e), -S(R1f), -S(O)2(R1f) o -S(=O)(R1f), alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, amino, amido, haloalquilo C1-C6, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquiloxi o heterocicloalquiloxi opcionalmente sustituido por uno o más R1d; R1d es H, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o haloalquilo C1-C6; R1e es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, -CN, haloalquilo C1-C6, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; R1f es H, alquilo C1-C6,…

(20/12/2011) Un compuesto de la fórmula I (Copiar figura 1 de la página 5) en donde: R, es R1, R2, R3 ó R4; R1 es alquilo C1-6, fenilo, bencilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, ó cicloalquilalquilo, opcionalmente sustituido con una o más R1a; R1a, es R1b ó R1c; R1b es halógeno, oxo, hidroxi, ó -CN; R1c, es -C(=O)O(R1f), -C(=O)CH2(R1c), -S(R1f), -S(O)2(R1f), ó -S(=O) (R1f), alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino, amido, haloalquilo C1-6, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquiloxi, ó heterocicloalquiloxi, opcionalmente sustituidos con una o más R1d; R1d, es H, halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ó haloalquilo C1-6;…

(07/12/2011) Un compuesto de la fórmula I'' en la que: R es R1, R2, R3 o R4; R1 es alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, fenilo, bencilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o cicloalquilalquilo, opcionalmente sustituido por uno o más R1a; R1a es R1b o R1c; R1b es halógeno, oxo, hidroxi o -CN; R1c es -C(=O)O(R1f), -C(=O)(CH2)m(R1e), -O(CH2)m(R1e), -S(R1f), -S(O)2(R1f) o -S(=O)(R1f), alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, amino, amido, haloalquilo C1-C6, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquiloxi o heterocicloalquiloxi opcionalmente sustituido por uno o más R1d; R1d es H, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, amino, alcoxi C1-C6 o haloalquilo C1-C6; R1e es H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ciano,…

(02/11/2011) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula** en la que: 1 2 3 4 R es R , R , R o R ; R1 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6, fenilo, bencilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o cicloalquilalquilo, opcionalmente sustituidos por uno o más R1a ; 1a 1b 1c 10 R es R o R ; R1b es halógeno, oxo, hidroxi o -CN; 1c 1f 1e 1f 1f 1f R es -C(=O)O(R ), -C(=O)CH2(R ), -S(R ), -S(O)2(R ) o -S(=O)-(R ), alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino, amido, haloalquilo C1-6, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, cicloalquiloxi o heterocicloalquiloxi opcionalmente sustituidos por uno o más R1d ; 15 R1d es H, halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o haloalquilo C1-6; R1e es H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -CN, haloalquilo C1-6, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; R1f es H, alquilo C1-6, haloalquilo…

(16/05/2011) Un compuesto de fórmula I en la que: R1 , R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, COR4, C(=O)OR4 y C(=O)CHR5NHR6; o R1 y R3 son H y R2 es el éster de monofosfato, difosfato o trifosfato; R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en (a) alquilo C1-18 sin ramificar o ramificado, (b) haloalquilo C1-18, (c) cicloalquilo C3-8, (d) heteroalquilo C1-10 y (e) fenilo, estando dicho fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados independientemente de alquilo C1-3, alcoxi C1-3, halógeno, ciano o nitro; R5 es hidrógeno, alquilo C1-10, fenilo o fenilalquilo C1-3, estando dicho fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados independientemente…

(27/10/2009) Compuesto de fórmula I ** ver formula** en el que R 1 , R 2 , R 3 y R 4 se seleccionan independientemente del grupo formado por hidrógeno, COR 5 , C(=O)OR 5 , C(=O) SR 5 , C(=O)NHR 5 y COCH(R 6 )NHR 7 ; R 5 se selecciona independientemente del grupo formado por alquilos C1-18 no ramificados o ramificados, alquenilos C1-18 no ramificados o ramificados, alquinilos C1-18 no ramificados o ramificados, los haloalquilos inferiores C1-18, cicloalquilos C3-8, cicloalquilos C3-8-alquilos C1-3, fenilo opcionalmente substituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por halo, alquilos C 1-6, alcoxi inferiores C 1-6, tioalquilos inferiores C 1-6, sulfinil alquilos inferiores C 1-6, sulfonil alquilos inferiores C 1-6, nitro y ciano, CH 2Ph en el que el anillo…

(16/02/2008) Un compuesto seleccionado entre el grupo de compuestos representados por la Fórmula I: caracterizado porque: A es un -CH2-, -CH(OH)-, -C(O)-, -C=NOR4, -NR5-, -O-, -S-, -S(O), o -S(O)2 donde: R4 es hidrógeno o alquilo y R5 es hidrógeno, alquilo o acilo; Ar está opcionalmente sustituido por fenilo; R1 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, alcoxi, alqueniloxi, cicloalquiloxi, cicloalquil-alquiloxi, haloalquiloxi, hidroxialquiloxi, alcoxialquiloxi, alquilsulfanilo, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, ciclo-alquilsulfanilo, cicloalquilalquilsulfanilo, hidroxi, halógeno, ciano, -NR9R10, -OCONR9R10, u -OSO-R11 donde R y R10 son independientemente…

(01/02/2008) Un compuesto de la Fórmula I: donde: B es -CH2-, -(CH2)2 -, -(CH2)3-, -(CH2)4, ó -CH=CH-CH2-; X es -NR8- siendo R8 hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-C6 ó acilo de C1-C6, -O-, -S-, -SO- ó -SO2-. J es -(CRbRc)n-, siendo n un entero de 1 a 4, y Rb y Cc son, ambas, hidrógeno, A es -CH2-CH2-, -CH=CH-, ó -C=C-. Z -C(O)OR'', donde R'' es hidrógeno o alquilo de C1-C6. n es 1, 2, 3 ó 4. R1 es -(CH2)pR7 ó -(CH2)qOR8, donde R7 y R8 son, cada una independientemente entre si, alquilo de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C8, o heterociclilo seleccionado del grupo de tetrahidropiranilo, piperidinilo, N-metilpiperidin-3-ilo,…

(01/11/2007) Proceso para la obtención de un compuesto purina sustituido de la fórmula: (Ver fórmula) en la que R 1 es un soporte sólido; R 2 es alquilo, cicloalquilo, arilo o un grupo protector de nitrógeno; R 3 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo o un grupo protector de nitrógeno; R 4 es hidrógeno, alquilo, arilo o -NR 6 R 7 , en el que cada uno de R 6 y R 7 es con independencia hidrógeno, alquilo, arilo o cicloalquilo; y R 5 es alquilo, alcoxi, alquenilo, alquinilo, arilo, ariloxi, cicloalquilo, cicloalcoxi, tioalquilo, tioarilo o -NR 8 R 9 , en el que cada uno de R 8 y R 9 es con independencia hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo o un grupo protector de nitrógeno, o R 8 y R 9 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterociclilo; dicho proceso consiste en: (a) poner en contacto un compuesto 5-nitropirimidina de la fórmula: (Ver…

(16/06/2006) Un compuesto de la fórmula I: en la que A es -CH2-CH2- o -CH=CH-; B está ausente o es arilo o heteroarilo; Z es -C(O)OR’, -C(O)NR’R”, -C(O)NSO2R’, -PR’(O)(OR’), -PO(OR’)2 o tetrazol-5-ilo; en las que R’ y R” con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-C6; m es el número 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; R1 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilalquilo C3-C7, heterociclilalquilo, arilo, arilalquilo o heteroarilo, cuando B es arilo o heteroarilo y R3, R4, R5 y R6 no son todos a la vez hidrógeno; o bien R1 es heterociclilalquilo, arilo o heteroarilo, cuando B está ausente y R3, R4, R5 y R6 son todos a la vez hidrógeno; estando dichos grupos arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos; R2 es hidrógeno…

(01/03/2006) Un compuesto elegido entre el grupo de compuestos representados por la fórmula (I) en la que A es -(CR2)n-, en el que n es 1, 2 ó 3 y R con independencia de su aparición es hidrógeno o alquilo; B es arilo o heteroarilo; X e Y, con independencia, son CH o nitrógeno; R1 es alquilo, alquenilo, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilo sustituido por alquiltio, arilo sustituido por alquilsulfonilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroaralquilo, heteroalquilo o alquilcarbonilalquilo; R2 es alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquenilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alcoxicarboni35 lalquilo, arilo, aralquilo o NR13R14, en el que R13 es hidrógeno o alquilo; R14 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, acilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, aralquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo,…

(16/03/2005) Compuestos representados por la **fórmula** caracterizados porque: Y es O o S; A es -CH2-, -C(O)-, -O-, -S-, -S(O)- o -S(O)2-; Ar es un fenilo opcionalmente sustituido; R1 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, halo, ciano, - C(O)NR4R5, -COOR4, -NR4R5; R4 y R5 son cada uno independientemente en cada caso hidró- geno o alquilo; R2 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, hidroxi, halo, halo- alquilo, nitro, ciano o -NR4R5; R3 es -SR6, -SOR6, -SO2R6 o -SO2NR4R5, en donde R6 es alquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, carboxialquilo o alcoxicarbonilalquilo; o ésteres o carbamatos de grupos funcionales hidroxi, grupos tiólicos o grupos sulfóxidos en compuestos de…

(16/05/2003) COMPUESTOS DE FORMULA I: EN DONDE LA LINEA PUNTEADA INDICA UN ENLACE OPCIONAL; R{SUB,1} ES H, HALO, ALQUILO, ALQUILOXI, AMINO, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO O ACILAMINO; R{SUB,3} Y R{SUB,4} SON INDEPENDIENTEMENTE H, HALO, ALQUILO, ALQUILOXI O HIDROXI; R{SUB,5} ES H, HALO, ALQUILO, ALQUILTIO, ALQUILOXI, ALQUENILOXI, ALQUINILO O ALQUENILO; CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UNO DE R{SUB,1}, R{SUB,3}, R{SUB,4} Y R{SUB,5} ES H; R{SUB,7} ES H, ALQUILO, CIANO O AMIDO; R{SUB,10} ES UN GRUPO REPRESENTADO POR LA FORMULA (A), (B) O (C): DONDE: X ES O O S; R{SUB,12}, R{SUB,13}, R{SUB,15} Y R{SUB,16} SON INDEPENDIENTEMENTE H, HALO, ALQUILO, ALQUILOXI O ALQUILTIO; Y R{SUB,14} ES H, HALO, ALQUILO, ALQUILTIO, ALQUILOXI, ALQUENILOXI, ALQUINILO, ALQUENILO O ,2}NR{SUB,18}R{SUB,19} , DONDE R{SUB,18} Y R{SUB,19} SON INDEPENDIENTEMENTE…